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公开(公告)号:CN113563334A
公开(公告)日:2021-10-29
申请号:CN202111012417.6
申请日:2021-08-31
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域,具体涉及一种3‑氟‑β‑咔啉化合物及其制备方法和应用。所述制备方法包括:以2‑氰基取代的偕二氟烯烃和格式试剂为原料,在溶剂A中反应制得。本发明填补了现有技术中制备3‑氟‑β‑咔啉化合物方面的技术空白。本发明所制备的3‑氟‑β‑咔啉化合物对人乳腺癌细胞MCF‑7表现了显著的抗肿瘤活性,部分化合物活性明显优于去氢骆驼蓬碱和依托泊苷,具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号:CN115626895A
公开(公告)日:2023-01-20
申请号:CN202211236168.3
申请日:2022-10-10
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D223/14 , C07D225/04 , C07F7/08 , B01J31/24 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物及其合成方法,以简单易得的氮连接的双炔基苯甲醛类化合物为原料,在金催化剂存在下在溶剂中加热反应,经后处理后得到联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物。本发明合成的联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物含有羰基等多官能团,可经过进一步结构修饰和化学转化为各种化合物;本发明方法具有原料易得、操作简单、条件温和、反应底物范围广并且产率高等优点。
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公开(公告)号:CN113563334B
公开(公告)日:2022-05-03
申请号:CN202111012417.6
申请日:2021-08-31
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域,具体涉及一种3‑氟‑β‑咔啉化合物及其制备方法和应用。所述制备方法包括:以2‑氰基取代的偕二氟烯烃和格式试剂为原料,在溶剂A中反应制得。本发明填补了现有技术中制备3‑氟‑β‑咔啉化合物方面的技术空白。本发明所制备的3‑氟‑β‑咔啉化合物对人乳腺癌细胞MCF‑7表现了显著的抗肿瘤活性,部分化合物活性明显优于去氢骆驼蓬碱和依托泊苷,具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号:CN115626895B
公开(公告)日:2023-06-20
申请号:CN202211236168.3
申请日:2022-10-10
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D223/14 , C07D225/04 , C07F7/08 , B01J31/24 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物及其合成方法,以简单易得的氮连接的双炔基苯甲醛类化合物为原料,在金催化剂存在下在溶剂中加热反应,经后处理后得到联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物。本发明合成的联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物含有羰基等多官能团,可经过进一步结构修饰和化学转化为各种化合物;本发明方法具有原料易得、操作简单、条件温和、反应底物范围广并且产率高等优点。
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公开(公告)号:CN115197232A
公开(公告)日:2022-10-18
申请号:CN202210854038.X
申请日:2022-07-13
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D491/20
Abstract: 本发明公开了一种环丙烷稠合的氧桥六环类化合物及其合成方法,以简单易得的邻炔基苯甲醛类化合物为原料,在金催化剂存在下在溶剂中加热反应,经后处理后得到环丙烷稠合的氧桥六环类化合物。本发明合成的环丙烷稠合的氧桥六环类化合物同时含有氧桥以及环丙烷等多官能团,可经过进一步结构修饰和化学转化为各种化合物,合成方法具有原料简单易得、操作简单、条件温和、反应底物范围广并且产率高等优点。
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公开(公告)号:CN113527177A
公开(公告)日:2021-10-22
申请号:CN202111012397.2
申请日:2021-08-31
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D209/42 , C07D409/06 , C07D209/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域,具体涉及一种2‑氰基吲哚取代的偕二氟烯烃化合物及其制备方法和应用,所述化合物制备方法包括:以三氟甲基吲哚甲醇类化合物和三甲基氰硅烷为原料,在路易斯酸催化剂和无机碱的作用下,在溶剂中进行加热反应得到所述2‑氰基吲哚取代的偕二氟烯烃化合物。本发明提供了一种2‑氰基吲哚取代的偕二氟烯烃化合物及其制备方法。该方法以简单易得的三氟甲基吲哚甲醇类化合物和三甲基氰硅烷为原料、无需使用易爆的重氮化合物,具有反应条件温和,操作简单,并且产率高、反应底物范围较广等优点。
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公开(公告)号:CN112321487A
公开(公告)日:2021-02-05
申请号:CN202011246985.8
申请日:2020-11-10
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D209/70 , C07D491/052 , C07D209/62
Abstract: 本发明提供了一种多取代异吲哚啉化合物的制备方法,将N‑磺酰基取代的1,6‑双炔、β‑溴代环烯醛以及钯催化剂、铜催化剂在无水无氧条件下加入到有机溶剂中,以二异丙胺为碱,在65‑75℃下搅拌反应,反应结束后分离纯化,即得。本发明不仅原料简单、所需的催化剂也比较便宜,而且操作简便、高效,产率较高且反应底物范围广。与现有技术相比,本发明提供了一系列结构新颖的多取代异吲哚啉化合物,相对于普通的异吲哚啉化合物,本发明制备的多取代的异吲哚啉化合物具有多个环及醛官能团,包括常规方法所不易制备的大环稠合异吲哚啉化合物,其结构更加复杂多样,具有广阔的应用前景。
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