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公开(公告)号：CN105348342B
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201510621695.X
申请日：2015-09-26
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 , 苏州朗科生物技术股份有限公司
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类式I的核苷的氨基磷酸酯化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体、含有该类化合物的组合物及所属化合物和组合物制备治疗病毒性肝炎药物的用途。其中Base表示碱基，优选为天然存在或修饰的嘌呤碱基或嘧啶碱基；R1选自H、羟基或卤素；R2为C1‑C6的烷基；环A为五元或六元环，环B表示苯环或六元杂环。
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公开(公告)号：CN105985309B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201510063336.7
申请日：2015-02-06
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 , 苏州朗科生物技术股份有限公司
IPC: C07D311/94
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供一种高纯度鲁比前列酮化合物的制备方法，以化合物LB‑2为原料，经氧化和氢化反应，然后处理即可得到高纯度鲁比前列酮化合物，其中氧化反应采用戴斯马丁氧化剂，氢化反应为一步氢化。本发明简化了生产工艺，反应总收率高，同时制得了高纯度的鲁比前列酮化合物。
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公开(公告)号：CN104840964B
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：CN201510230584.6
申请日：2015-05-07
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 , 苏州朗科生物制药有限公司
IPC: A61K47/24 , A61K31/7072 , A61K9/20 , A61P1/16 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供一种稳定的索氟布韦药物组合物及其制备方法。所提供的索氟布韦药物组合物包含索氟布韦、甘油磷酸钙和至少一种药学上可接受的赋形剂，所得到的索氟布韦组合物稳定性获得明显提升，可以有效保障临床用药安全有效，为制备质量稳定的有效制剂提供一种较好的选择。
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公开(公告)号：CN104558079B
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：CN201510052214.8
申请日：2015-01-30
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 , 苏州朗科生物技术有限公司
IPC: C07H19/10 , C07H19/073 , C07H1/00 , G01N30/02
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供一种制备高纯度索氟布韦的方法，以易得的以SF‑2为原料，用MeONa进行脱保护，生成关键中间体SF‑1，后再与磷酸酯侧链相接，经处理即可得到高纯度目标产物索氟布韦，特别是杂质SF‑P含量极低。本发明创新性使用了MeONa作为脱保护反应试剂，并在后处理时使用强酸性树脂除碱，简化了生产工艺，得到了纯度及收率均较高的中间体关键中间体SF‑1；且在制备索氟布韦的工艺中，用新的后处理方法，得到到高纯度的索氟布韦API。
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公开(公告)号：CN105237517A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510732832.7
申请日：2015-10-30
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 , 苏州朗科生物制药有限公司
IPC: C07D403/14 , A61K31/4184 , A61P31/14
CPC classification number: C07D403/14 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了结晶雷迪帕韦化合物、其制备方法以及包含它的药物组合物。本发明提供的结晶雷迪帕韦化合物具备稳定性高、利于生产上烘料和运输的特点，适合在工业上作为原料药使用。本发明还提供了其制备方法，操作简单，收率高。本发明提供的包含该结晶雷迪帕韦化合物的药物组合物可以用于丙型肝炎的治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105237517B
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201510732832.7
申请日：2015-10-30
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 , 苏州朗科生物制药有限公司
IPC: C07D403/14 , A61K31/4184 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了结晶雷迪帕韦化合物、其制备方法以及包含它的药物组合物。本发明提供的结晶雷迪帕韦化合物具备稳定性高、利于生产上烘料和运输的特点，适合在工业上作为原料药使用。本发明还提供了其制备方法，操作简单，收率高。本发明提供的包含该结晶雷迪帕韦化合物的药物组合物可以用于丙型肝炎的治疗。
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公开(公告)号：CN105348342A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510621695.X
申请日：2015-09-26
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 , 苏州朗科生物技术有限公司
CPC classification number: C07H19/10 , C07F9/60 , C07F9/65517 , C07F9/65522 , C07H1/02
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类式I的核苷的氨基磷酸酯化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体、含有该类化合物的组合物及所属化合物和组合物制备治疗病毒性肝炎药物的用途。其中Base表示碱基，优选为天然存在或修饰的嘌呤碱基或嘧啶碱基；R1选自H、羟基或卤素；R2为C1-C6的烷基；环A为五元或六元环，环B表示苯环或六元杂环。
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公开(公告)号：CN104840964A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510230584.6
申请日：2015-05-07
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 , 苏州朗科生物制药有限公司
IPC: A61K47/24 , A61K31/7072 , A61K9/20 , A61P1/16 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供一种稳定的索氟布韦药物组合物及其制备方法。所提供的索氟布韦药物组合物包含索氟布韦、甘油磷酸钙和至少一种药学上可接受的赋形剂，所得到的索氟布韦组合物稳定性获得明显提升，可以有效保障临床用药安全有效，为制备质量稳定的有效制剂提供一种较好的选择。
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公开(公告)号：CN104558079A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201510052214.8
申请日：2015-01-30
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 , 苏州朗科生物技术有限公司
IPC: C07H19/10 , C07H19/073 , C07H1/00 , G01N30/02
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供一种制备高纯度索氟布韦的方法，以易得的以SF-2为原料，用MeONa进行脱保护，生成关键中间体SF-1，后再与磷酸酯侧链相接，经处理即可得到高纯度目标产物索氟布韦，特别是杂质SF-P含量极低。本发明创新性使用了MeONa作为脱保护反应试剂，并在后处理时使用强酸性树脂除碱，简化了生产工艺，得到了纯度及收率均较高的中间体关键中间体SF-1；且在制备索氟布韦的工艺中，用新的后处理方法，得到高纯度的索氟布韦API。
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公开(公告)号：CN119510596A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202311078075.7
申请日：2023-08-25
Applicant: 苏州朗科生物技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种磷酸特地唑胺及对映异构体的分离检测方法，属于药物分析领域。采用苯基‑己基键合硅胶为填充剂，以反相混合溶剂为流动相对磷酸特地唑胺及对映异构体，能有效的分离并准确测定磷酸特地唑胺及对映异构体。本发明方法简便，灵敏度高，分离度、重现性好，结果准确可靠，可用于磷酸特地唑胺对映异构体的检测。
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