公开(公告)号：CN105348342B

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201510621695.X

申请日：2015-09-26

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 ,  苏州朗科生物技术股份有限公司

Inventor： 张健 ,  郭璇 ,  徐丹 ,  章晓骅 ,  张洁 ,  杨治旻 ,  田舟山 ,  曹标 ,  王润卿

IPC: C07H19/10 ,  C07H1/02 ,  C07F9/655 ,  C07F9/572 ,  C07F9/60 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类式I的核苷的氨基磷酸酯化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体、含有该类化合物的组合物及所属化合物和组合物制备治疗病毒性肝炎药物的用途。其中Base表示碱基，优选为天然存在或修饰的嘌呤碱基或嘧啶碱基；R1选自H、羟基或卤素；R2为C1‑C6的烷基；环A为五元或六元环，环B表示苯环或六元杂环。

公开(公告)号：CN119661425A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202411288357.4

申请日：2024-09-14

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 潘学春 ,  张二龙 ,  陆冬冬 ,  梁震林 ,  林萍 ,  武华周 ,  吴晶 ,  柴雨柱 ,  徐丹 ,  朱春霞

IPC: C07D213/56 ,  C07C231/12 ,  C07C231/02 ,  C07C237/40

Abstract: 本申请涉及药物化学领域，具体涉及一种E构型苯甲酰胺类化合物的制备方法，该方法反应条件温和，操作简单，减少了未知单杂，收率和纯度满足工业生产的需求。

公开(公告)号：CN119302960A

公开(公告)日：2025-01-14

申请号：CN202411435411.3

申请日：2021-07-22

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 马昌友 ,  吴舰 ,  徐丹 ,  朱春霞 ,  田舟山

IPC: A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请提供了AKT抑制剂的单位剂量组合物，具体地，涉及包含式I的化合物或其药学上可接受的盐的单位剂量形式的药物组合物，其中，化合物I或其药学上可接受的盐以游离碱计质量为5毫克至400毫克。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118831054A

公开(公告)日：2024-10-25

申请号：CN202410628336.6

申请日：2024-05-21

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 ,  中国药科大学

Inventor： 章晓骅 ,  邓平平 ,  靳静 ,  丁子微 ,  徐丹 ,  朱春霞 ,  高缘

IPC: A61K9/14 ,  A61K47/38 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，具体涉及N‑甲基苯甲酰胺类化合物的固体分散体以及固体分散体制剂及其制备方法。本发明使用HPMCP HP‑50，可以显著改善溶出，同时保证产品稳定性，且固体分散体的溶剂残留符合要求。

公开(公告)号：CN117964620A

公开(公告)日：2024-05-03

申请号：CN202410142331.2

申请日：2020-01-22

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 马昌友 ,  田禾 ,  安杰 ,  赵建良 ,  陈东晖 ,  吴舰 ,  徐丹 ,  朱春霞 ,  田舟山

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D475/06 ,  C07D498/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了AKT抑制剂，具体地，涉及式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了其制备方法，以及用于预防和/或治疗AKT蛋白激酶介导的疾病的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117883447A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202410066415.2

申请日：2019-10-23

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 吴蒙蒙 ,  余世兵 ,  王凤珍 ,  杨文文 ,  章晓骅 ,  徐丹 ,  王华萍

IPC: A61K31/4985 ,  A61K9/36 ,  A61K9/24 ,  A61P3/10 ,  A61K31/155

Abstract: 本发明提供了一种西格列汀二甲双胍缓释片，其在磷酸西格列汀速释层中采用滑石粉，制备得到的片剂溶出与市售片剂相似，并且在人体的生物利用度等效；在制备过程中各批次均具有更好的含量均匀度；且在稳定性实验中，在高温、高湿及光照条件下表现出更优良的稳定性。

公开(公告)号：CN117618375A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202311060059.5

申请日：2023-08-22

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 温雅静 ,  孟文卉 ,  王丽双 ,  郑礼康 ,  章晓骅 ,  徐丹 ,  朱春霞

IPC: A61K9/36 ,  A61K9/32 ,  A61K31/195 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61K47/32 ,  A61K47/26 ,  A61K47/12 ,  A61P29/00 ,  A61P25/02

Abstract: 本发明公开了一种米诺巴林片剂，具体涉及一种米诺巴林片剂及其制备方法，本发明的米诺巴林片剂其片芯包含苯磺酸米诺巴林、赋形剂、崩解剂、润滑剂和抗氧化剂，所述抗氧化剂包含苹果酸。本发明通过筛选出特定的抗氧化剂，改善了米诺巴林制剂有关物质的含量，控制了主要降解物质和氧化杂质含量增长，提高了产品稳定性，保证产品快速溶出且溶出均一性好，中间体颗粒压片顺畅，便于成型，制得的成品外观良好、无小孔、质量稳定可控。

公开(公告)号：CN115836069B

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202180049183.4

申请日：2021-07-22

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 马昌友 ,  田禾 ,  赵建良 ,  陈东晖 ,  吴舰 ,  徐丹 ,  朱春霞 ,  田舟山

IPC: C07D471/04

Abstract: 本申请公开了一种二氢吡啶并[2,3‑d]嘧啶酮衍生物的盐、其制备方法及用途，所述盐选自富马酸盐、甲磺酸盐、羟基乙磺酸盐、α‑萘磺酸盐、对甲苯磺酸盐、1,2‑乙二磺酸盐、草酸盐、马来酸盐、柠檬酸盐、琥珀酸盐、L‑(+)‑酒石酸盐、马尿酸盐、L‑抗坏血酸盐、L‑苹果酸盐、苯甲酸盐、龙胆酸盐、盐酸盐、硫酸盐或磷酸盐。本申请的二氢吡啶并[2,3‑d]嘧啶酮衍生物的盐可用于乳腺癌、前列腺癌或卵巢癌的治疗。(56)对比文件CN 113272304 A,2021.08.17WO 2005051304 A2,2005.06.09

公开(公告)号：CN117412967A

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202280039504.7

申请日：2022-05-31

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 马昌友 ,  黄丹丹 ,  苏进财 ,  马力 ,  吴叶彬 ,  代清宇 ,  张欢 ,  左锐 ,  周秋华 ,  吴舰 ,  苗雷 ,  徐丹 ,  朱春霞 ,  田舟山

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明提供了蛋氨酸腺苷转移酶2A抑制剂，该蛋氨酸腺苷转移酶2A抑制剂的结构如通式(I)所示，各取代基的定义如说明书所述，本发明还提供了其制备方法。本发明提供的式I化合物具有显著的蛋氨酸腺苷转移酶2A的抑制活性，能够用于治疗蛋氨酸腺苷转移酶2A的过表达介导的疾病。

公开(公告)号：CN115850192A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202211498646.8

申请日：2022-11-28

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 候方园 ,  张二龙 ,  郑军 ,  葛李薇 ,  武华周 ,  廖娟 ,  周旭 ,  李莹 ,  吴晶 ,  柴雨柱 ,  徐丹 ,  朱春霞

IPC: C07D239/84

Abstract: 本发明公开了制备3,4‑二氢喹唑啉衍生物的方法，具体涉及制备(S)‑2‑{8‑氟‑2‑[4‑(3‑甲氧基苯基)哌嗪‑1‑基]‑3‑[2‑甲氧基‑5‑(三氟甲基)苯基]‑3,4‑二氢喹唑啉‑4‑基}乙酸(C1‑C4)烷基酯的方法，将中间体Int5在丙酸甲酯中发生环合反应生成中间体Int6，然后加入(2S,3S)‑二对甲基苯甲酰酒石酸进行结晶反应以分离得到S‑对映体。本发明的方法减少了溶剂种类使用，原料转化率高，避免浓缩的操作步骤，简化了工艺，适合工业上放大使用。