公开(公告)号：CN104558079B

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：CN201510052214.8

申请日：2015-01-30

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 ,  苏州朗科生物技术有限公司

Inventor： 郭璇 ,  柴雨柱 ,  徐丹 ,  杨治旻 ,  田舟山 ,  张健 ,  曹标

IPC: C07H19/10 ,  C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供一种制备高纯度索氟布韦的方法，以易得的以SF‑2为原料，用MeONa进行脱保护，生成关键中间体SF‑1，后再与磷酸酯侧链相接，经处理即可得到高纯度目标产物索氟布韦，特别是杂质SF‑P含量极低。本发明创新性使用了MeONa作为脱保护反应试剂，并在后处理时使用强酸性树脂除碱，简化了生产工艺，得到了纯度及收率均较高的中间体关键中间体SF‑1；且在制备索氟布韦的工艺中，用新的后处理方法，得到到高纯度的索氟布韦API。

公开(公告)号：CN105348342A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510621695.X

申请日：2015-09-26

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 ,  苏州朗科生物技术有限公司

Inventor： 张健 ,  郭璇 ,  徐丹 ,  章晓骅 ,  张洁 ,  杨治旻 ,  田舟山 ,  曹标 ,  王润卿

IPC: C07H19/10 ,  C07H1/02 ,  C07F9/655 ,  C07F9/572 ,  C07F9/60 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/65522 ,  C07H1/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类式I的核苷的氨基磷酸酯化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体、含有该类化合物的组合物及所属化合物和组合物制备治疗病毒性肝炎药物的用途。其中Base表示碱基，优选为天然存在或修饰的嘌呤碱基或嘧啶碱基；R1选自H、羟基或卤素；R2为C1-C6的烷基；环A为五元或六元环，环B表示苯环或六元杂环。

公开(公告)号：CN104558079A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201510052214.8

申请日：2015-01-30

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 ,  苏州朗科生物技术有限公司

Inventor： 郭璇 ,  柴雨柱 ,  徐丹 ,  杨治旻 ,  田舟山 ,  张健 ,  曹标

IPC: C07H19/10 ,  C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供一种制备高纯度索氟布韦的方法，以易得的以SF-2为原料，用MeONa进行脱保护，生成关键中间体SF-1，后再与磷酸酯侧链相接，经处理即可得到高纯度目标产物索氟布韦，特别是杂质SF-P含量极低。本发明创新性使用了MeONa作为脱保护反应试剂，并在后处理时使用强酸性树脂除碱，简化了生产工艺，得到了纯度及收率均较高的中间体关键中间体SF-1；且在制备索氟布韦的工艺中，用新的后处理方法，得到高纯度的索氟布韦API。

公开(公告)号：CN105348342B

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201510621695.X

申请日：2015-09-26

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 ,  苏州朗科生物技术股份有限公司

Inventor： 张健 ,  郭璇 ,  徐丹 ,  章晓骅 ,  张洁 ,  杨治旻 ,  田舟山 ,  曹标 ,  王润卿

IPC: C07H19/10 ,  C07H1/02 ,  C07F9/655 ,  C07F9/572 ,  C07F9/60 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类式I的核苷的氨基磷酸酯化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体、含有该类化合物的组合物及所属化合物和组合物制备治疗病毒性肝炎药物的用途。其中Base表示碱基，优选为天然存在或修饰的嘌呤碱基或嘧啶碱基；R1选自H、羟基或卤素；R2为C1‑C6的烷基；环A为五元或六元环，环B表示苯环或六元杂环。

公开(公告)号：CN105272867A

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：CN201410312235.4

申请日：2014-06-27

Applicant: 苏州朗科生物技术有限公司

Inventor： 张健 ,  王润卿 ,  曹标 ,  俞蒋辉

IPC: C07C229/22 ,  C07C227/30

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种的乙酰左卡尼汀水合物，特别是一水合物及其晶型和制备方法。本发明所提供的乙酰左卡尼汀一水合物及其晶型，在PXRD图谱中2θ在11.76±0.2，14.97±0.2，15.46±0.2，18.04±0.2，20.92±0.2，23.47±0.2处有特征峰。

公开(公告)号：CN105985393A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510098057.4

申请日：2015-03-06

Applicant: 苏州朗科生物技术有限公司

Inventor： 张健 ,  曹标

IPC: C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  C07H5/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供一种高纯度替比夫定化合物的制备方法，包括以LTD-4化合物为原料，与经硅化保护的胸腺嘧啶反应，可得中间体LTD-5化合物，其再经脱保护反应，经后处理得到所述替比夫定化合物。其中用MeONa作为脱保护反应的碱试剂，强酸性树脂作为除碱试剂。本发明简化了生产工艺，各步收率较高，得到了纯度及收率均较高的目标产物。