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公开(公告)号：CN112724128A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202011639268.1
申请日：2020-12-31
Applicant: 复旦大学附属华山医院
IPC: C07D409/12 , A61K31/4025 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P9/14 , A61P9/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明提供了一种与孤儿核激素受体α具有高亲和力的化合物、制备方法及应用，属于有机合成领域。本发明提供的与孤儿核激素受体α具有高亲和力的化合物的结构式如式I所示：其中，A为酯基。因为该与孤儿核激素受体α具有高亲和力的化合物不仅与孤儿核激素受体α具有高亲和力，还能够降低细胞活力，改变细胞代谢，改变缺乏REV‑ERBα的肝细胞和胚胎干细胞中的基因转录,而且该与孤儿核激素受体α具有高亲和力的化合物制备方法简单，原料易得,同时还可用于治疗与孤儿核激素受体α相关的各种疾病，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN106496062A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201610916188.3
申请日：2016-10-20
Applicant: 复旦大学附属华山医院
IPC: C07C233/65 , C07C231/12 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
CPC classification number: C07C233/65 , A61K51/04 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C209/28 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C211/40
Abstract: 本发明提供了一种PET显像剂及其制备方法。PET显像剂的分子式为：本发明的显像剂可用于糖尿病脑相关和神经退行性疾病领域，作为研究DM并发AD病理的分子探针，同时用于糖尿病相关脑、阿尔茨海默病的PET显像。
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公开(公告)号：CN103613589B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201310639857.3
申请日：2013-11-29
Applicant: 江苏华益科技有限公司 , 复旦大学附属华山医院
IPC: C07D417/12 , C07D277/66
Abstract: 一类新型PET显像剂前体及标准品及其制备方法，以4-硝基肉桂醛、对甲氧基苯乙胺为反应起始物，合成了前体（化合物10）4-(6-(2-对甲苯磺酸乙酯基)-氧基-2-喹啉基)-N-叔丁氧羰基-N-正戊基-（[N-甲基-N-叔丁氧羰基]-2-[4'-（甲氨基）苯基]-苯并噻唑苯胺）-6-醚基）苯胺和标准品（化合物25）4-(6-(2-F)-氧基-2-喹啉基)-N-正戊基-（[N-甲基]-2-[4'-（甲氨基）苯基]-苯并噻唑苯胺）-6-醚基）苯胺，同时提供了Aβ蛋白特异性结合剂11C-6-OH-BTA-1制备的重要中间体（化合物7）的制备方法，制备方法是一种全新的合成路线，步骤简单，反应温和。
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公开(公告)号：CN103613589A
公开(公告)日：2014-03-05
申请号：CN201310639857.3
申请日：2013-11-29
Applicant: 江苏华益科技有限公司 , 复旦大学附属华山医院
IPC: C07D417/12 , C07D277/66
CPC classification number: C07D417/12 , C07D277/66
Abstract: 一类新型PET显像剂前体及标准品及其制备方法，以4-硝基肉桂醛、对甲氧基苯乙胺为反应起始物，合成了前体（化合物10）4-(6-(2-对甲苯磺酸乙酯基)-氧基-2-喹啉基)-N-叔丁氧羰基-N-正戊基-（[N-甲基-N-叔丁氧羰基]-2-[4'-（甲氨基）苯基]-苯并噻唑苯胺）-6-醚基）苯胺和标准品（化合物25）4-(6-(2-F)-氧基-2-喹啉基)-N-正戊基-（[N-甲基]-2-[4'-（甲氨基）苯基]-苯并噻唑苯胺）-6-醚基）苯胺，同时提供了Aβ蛋白特异性结合剂11C-6-OH-BTA-1制备的重要中间体（化合物7）的制备方法，制备方法是一种全新的合成路线，步骤简单，反应温和。
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公开(公告)号：CN103242229A
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN201310122627.X
申请日：2013-04-10
Applicant: 常熟华益化工有限公司 , 复旦大学附属华山医院
IPC: C07D215/20
Abstract: 本发明公开了一种用于神经退行性疾病领域的PET显像剂THK523前体的合成方法，步骤为：惰性气体保护下，4-硝基肉桂醛和对甲氧基苯乙胺及浓盐酸，于100-180℃反应，得到化合物1；将化合物1和HBr水溶液于100-180℃反应，得化合物2；惰性气体保护下，将化合物2、ROCH2CH2Br及碱于50-120℃在非质子性溶剂中反应1-24h，得化合物3；化合物3还原反应生成化合物4；化合物4的胺基进行叔丁基氧羰基（BOC）保护，生成化合物5；惰性气体保护下，将化合物5溶于非质子性溶剂中，加入四丁基氟化铵，于室温搅拌反应后，得化合物6；惰性气体保护下，化合物6溶于非质子性溶剂中，降温至-10-0℃，加入有机碱和催化剂DMAP，于该温度加入对甲基苯磺酰氯反应，得到化合物7；本发明步骤简单，反应条件温和。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113651662B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202011639263.9
申请日：2020-12-31
Applicant: 复旦大学附属华山医院
IPC: C07B59/00 , C07D239/48 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明提供了一种靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针及其制备方法，属于核医学技术领域。本发明提供的PET分子探针的结构式如下：#imgabs0#，本发明提供的靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针由PET分子探针前体#imgabs1#通过18F离子进行标记，亲核取代，纯化后即得PET分子探针。因为本发明提供的靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针制备方法简单，原料来源广泛，制备得到的PET分子探针对FGFR(酪氨酸激酶)具有特异性，并且对肿瘤具有高的靶向性摄取，所以本发明提供的靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针可以作为针对FGFR(酪氨酸激酶)特异性的PET探针。
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公开(公告)号：CN103242229B
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201310122627.X
申请日：2013-04-10
Applicant: 江苏华益科技有限公司 , 复旦大学附属华山医院
IPC: C07D215/20
Abstract: 本发明公开了一种用于神经退行性疾病领域的PET显像剂THK523前体的合成方法，步骤为：惰性气体保护下，4-硝基肉桂醛和对甲氧基苯乙胺及浓盐酸，于100-180℃反应，得到化合物1；将化合物1和HBr水溶液于100-180℃反应，得化合物2；惰性气体保护下，将化合物2、ROCH2CH2Br及碱于50-120℃在非质子性溶剂中反应1-24h，得化合物3；化合物3还原反应生成化合物4；化合物4的胺基进行叔丁基氧羰基（BOC）保护，生成化合物5；惰性气体保护下，将化合物5溶于非质子性溶剂中，加入四丁基氟化铵，于室温搅拌反应后，得化合物6；惰性气体保护下，化合物6溶于非质子性溶剂中，降温至-10-0℃，加入有机碱和催化剂DMAP，于该温度加入对甲基苯磺酰氯反应，得到化合物7；本发明步骤简单，反应条件温和。
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公开(公告)号：CN119599879A
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202411577531.7
申请日：2024-11-06
Applicant: 复旦大学附属华山医院
IPC: G06T5/50 , G06T11/00 , G06N3/0464 , G06N3/0455 , G06N3/045 , G06N3/0475 , G06N3/094 , G06N3/084 , G06V10/44 , G06V10/77 , G06V10/764 , G06V10/82 , G16H50/20 , G16H50/30 , G16H50/70 , G06N3/048
Abstract: 本发明公开了一种基于深度学习的PET图像跨膜态合成方法，适用于多巴胺转运蛋白(dopamine transporter,DAT)成像，通过先进的图像处理技术，提高帕金森病的诊断准确性，该方法由11C‑CFT生成模型和PD分类模型两个核心部分组成。其中，11C‑CFT生成模型负责将实际扫描的18F‑FDG PET图像通过跨模态合成技术转换成11C‑CFT PET图像，而PD分类模型则利用真实18F‑FDG PET图像与合成11C‑CFT PET图像的多模态信息输出预测结果。本发明的优点在于，利用11C‑CFT PET在多巴胺能系统评估中的优势，通过合成的11C‑CFT PET图像来直接反映PD患者纹状体区域的DAT水平，为模型诊断结果提供直观的视觉依据，有助于医生理解和信任AI模型的诊断决策，有效克服了11C‑CFT PET成像的资源限制，使得精准的PD自动诊断技术得以在更广泛的医疗环境中实施。
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公开(公告)号：CN100563812C
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200610024940.X
申请日：2006-03-22
Applicant: 上海化工研究院 , 复旦大学附属华山医院 , 上海联泓同位素科技有限公司
IPC: B01J19/00 , A61K51/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种可制备多种氟标试剂的化学合成装置，该装置设置了双路管式反应器系统，每一路都具有独立的温控系统和加料系统，能实现正压或负压物料传送，可进行酸式或碱式水解，具有可以根据不同的药物合成参数，随时变换操作参数和合成步骤，保证每一反应过程的精确控制的特点，同时该装置制备分离纯化18F-离子时设计了氧-18原料回收系统，减少了原料损耗，降低了成本。该装置合理的设计可单独或同时完成一种或以上的F-18正电子放射性药物的合成，缩短了合成时间，提高了合成效率，保证了产品纯度，对F-18标记的正电子放射性药物的临床应用和开发提供了较为方便的装置。
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公开(公告)号：CN113651662A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202011639263.9
申请日：2020-12-31
Applicant: 复旦大学附属华山医院
IPC: C07B59/00 , C07D239/48 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明提供了一种靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针及其制备方法，属于核医学技术领域。本发明提供的PET分子探针的结构式如下：本发明提供的靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针由PET分子探针前体通过18F离子进行标记，亲核取代，纯化后即得PET分子探针。因为本发明提供的靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针制备方法简单，原料来源广泛，制备得到的PET分子探针对FGFR(酪氨酸激酶)具有特异性，并且对肿瘤具有高的靶向性摄取，所以本发明提供的靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针可以作为针对FGFR(酪氨酸激酶)特异性的PET探针。
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