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公开(公告)号:CN102300870B
公开(公告)日:2014-12-03
申请号:CN201080005887.3
申请日:2010-02-01
Inventor: 掛樋一晃 , 朝井洋明 , 林直宏 , 清水聪 , 后藤文孝 , 古贺康雄 , 友安崇浩 , 泷孝雄 , 加藤雄介 , 仲里悟 , 高场准二 , 东敦 , 平野稚子 , 泉和成 , 樫本稔留 , 坂本阳子 , 林隆史 , 西田胜
CPC classification number: A61K31/728 , C08B37/0072
Abstract: 本发明提供对过敏性疾病的预防和/或治疗有用的低分子量的多硫酸化透明质酸衍生物。一种过敏性疾病的预防和/或治疗剂,将下述通式(IA)或(IB)表示的低分子量多硫酸化透明质酸衍生物或其制药学上容许的盐作为有效成分,该过敏性疾病选自花粉症、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、异位性皮炎和哮喘。[式中,n是0~15的数,R各自独立是氢原子或SO3H基,等]。
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公开(公告)号:CN102300870A
公开(公告)日:2011-12-28
申请号:CN201080005887.3
申请日:2010-02-01
Inventor: 掛樋一晃 , 朝井洋明 , 林直宏 , 清水聪 , 后藤文孝 , 古贺康雄 , 友安崇浩 , 泷孝雄 , 加藤雄介 , 仲里悟 , 高场准二 , 东敦 , 平野稚子 , 泉和成 , 樫本稔留 , 坂本阳子 , 林隆史 , 西田胜
CPC classification number: A61K31/728 , C08B37/0072
Abstract: 本发明提供对过敏性疾病的预防和/或治疗有用的低分子量的多硫酸化透明质酸衍生物。一种过敏性疾病的预防和/或治疗剂,将下述通式(IA)或(IB)表示的低分子量多硫酸化透明质酸衍生物或其制药学上容许的盐作为有效成分,该过敏性疾病选自花粉症、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、异位性皮炎和哮喘。[式中,n是0~15的数,R各自独立是氢原子或SO3H基,等]。
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公开(公告)号:CN102015761A
公开(公告)日:2011-04-13
申请号:CN200880025394.9
申请日:2008-06-17
Applicant: 大塚化学株式会社
IPC: C07K14/605 , A61K38/00 , A61P3/10
CPC classification number: C07K14/605 , A61K38/00
Abstract: 本发明涉及附加糖链的GLP-1肽,所述附加糖链的GLP-1肽与GLP-1相比,血中半衰期长,且优选显示高的血糖值抑制活性。本发明涉及一种具有GLP-1活性的附加糖链的GLP-1肽,其特征在于,在(a)GLP-1;(b)GLP-1中缺失、取代或附加1或数个氨基酸的肽;或(c)GLP-1的类似物中,至少1个氨基酸被附加糖链的氨基酸取代。
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公开(公告)号:CN101437836A
公开(公告)日:2009-05-20
申请号:CN200780015833.3
申请日:2007-03-28
Applicant: 大塚化学株式会社
CPC classification number: C07K14/001 , C07K1/04 , C07K1/042 , C07K9/00
Abstract: 本发明提供一种肽的硫酯化合物的制造方法,其特征在于,(A)将用式(1)表示的连接体修饰的树脂用作固相,通过固相合成法形成肽,(B)用选自稀盐酸、稀硫酸、甲酸及乙酸中的至少一种酸切断固相与肽之间的键,制造在C末端具有羧基的肽,(C)在溶剂中,在缩合剂的存在下,使硫醇化合物在-100~0℃下反应。式(1)中,R1表示C1-4烷基,R2表示氢原子、C1-4烷氧基。n表示1~4的整数。
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公开(公告)号:CN1125825C
公开(公告)日:2003-10-29
申请号:CN99800517.7
申请日:1999-04-02
Applicant: 大塚化学株式会社
IPC: C07D499/10 , C07D501/04 , C07D499/865
CPC classification number: C07D499/00 , C07D501/00
Abstract: 一种卤化β-内酰胺类化合物的制造方法,其特征为:使通式(1)表示的β-内酰胺类氨基化合物,在卤分子存在、酸性条件下和亚硝酸或亚硝酸盐在水中通过淤浆分散状态反应,得到通式(4)表示的卤化β-内酰胺类化合物。n表示0-2的整数。A表示式(2)或(3)。R1、R2相同或不同,表示氢原子、卤原子、C1-C3的烷基、C2-C4的链烯基、C2-C4的炔基、亲核性基、或CH2R3,R3表示卤原子或亲核性基。式(4)中A与上述相同。X1表示氢原子或卤原子。X2表示卤原子。
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公开(公告)号:CN1263530A
公开(公告)日:2000-08-16
申请号:CN99800517.7
申请日:1999-04-02
Applicant: 大塚化学株式会社
IPC: C07D499/10 , C07D501/04 , C07D499/865
CPC classification number: C07D499/00 , C07D501/00
Abstract: 一种卤化β-内酰胺类化合物的制造方法,其特征为:使通式(1)表示的β-内酰胺类氨基化合物,在卤分子存在、酸性条件下和亚硝酸或亚硝酸盐在水中通过淤浆分散状态反应,得到通式(4)表示的卤化β-内酰胺类化合物。n表示0—2的整数。A表示式(2)或(3)。R1、R2相同或不同,表示氢原子、卤原子、C1-C3的烷基、C2-C4的链烯基、C2-C4的炔基、亲核性基、或CH2R3,R3表示卤原子或亲核性基。式(4)中A与上述相同。X1表示氢原子或卤原子。X2表示卤原子。
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公开(公告)号:CN102850442A
公开(公告)日:2013-01-02
申请号:CN201210309448.2
申请日:2008-07-30
Applicant: 大塚化学株式会社
IPC: C07K9/00
CPC classification number: C07K1/1133 , C07K1/04 , C07K1/1077 , C07K5/1008 , C07K7/06 , C07K9/00 , C07K14/001 , C07K14/4727
Abstract: 本发明提供糖肽,所述糖肽为含有由以下式:-糖Asn-X-Y-(式中,糖Asn为加成了糖链的天冬酰胺,X为除脯氨酸以外的任意的氨基酸残基,Y为由式(2)表示的苏氨酸衍生物A残基)表示的结构的糖肽。
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公开(公告)号:CN102083854A
公开(公告)日:2011-06-01
申请号:CN200980122662.3
申请日:2009-06-15
Applicant: 大塚化学株式会社
CPC classification number: C07K14/605 , A61K38/00
Abstract: 本发明以提供相比GLP-1,血中半衰期长,且优选显示高血糖值抑制活性的附加了糖链的GLP-1肽为课题。本发明提供有GLP-1活性的、附加了糖链的GLP-1肽,其特征在于,下列肽中的至少2个氨基酸被附加了糖链的氨基酸所置换:(a)GLP-1;(b)GLP-1中缺失,置换或添加了1或数个氨基酸的肽;或(c)GLP-1的类似物。本发明还提供附加了糖链的GLP-1肽,其为所述(a),(b)或(c)中的至少1个氨基酸被附加了糖链的氨基酸所置换的有GLP-1活性的、附加了糖链的GLP-1肽,其中所述糖链是包括寡透明质酸的糖链。对于附加了糖链的氨基酸而言,糖链与氨基酸也可经接头结合。
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公开(公告)号:CN1084750C
公开(公告)日:2002-05-15
申请号:CN96117398.X
申请日:1996-12-20
Applicant: 大塚化学株式会社
IPC: C07D501/56
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了制备头孢唑啉的方法,该方法包括使7-苯基乙酰氨基-3-卤甲基-3-头孢烯-4-羧酸酯与2-甲基-5-巯基-1,3,4-噻二唑反应,在苯酚化合物存在下使反应产物脱酯化,采用盘尼西林-G酰胺酶使得到的7-苯基乙酰氨基-3-(2-甲基-1,3,4-噻二唑-5-基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸脱酰化,并使酶催化产物与由1H-四唑-1-乙酸和酰卤或卤代碳酸烷基酯制得的混合酸酐反应。
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公开(公告)号:CN101796064A
公开(公告)日:2010-08-04
申请号:CN200880101043.1
申请日:2008-07-30
Applicant: 大塚化学株式会社
CPC classification number: C07K1/1133 , C07K1/04 , C07K1/1077 , C07K5/1008 , C07K7/06 , C07K9/00 , C07K14/001 , C07K14/4727
Abstract: 本发明提供肽的制备方法,其特征在于,在含有具有-SH基的氨基酸残基的肽中,将上述-SH基转变成-OH基,该方法包括以下的工序(a)~(c):(a)通过使肽中的-SH基与甲基化剂反应,将上述-SH基转变成-SMe基的工序;(b)通过使工序(a)中获得的-SMe基与氰化剂反应,生成反应中间体的工序;以及(c)在与工序(b)相比为碱性较强的条件下,将工序(b)中获得的反应中间体转变成含有具有-OH基的氨基酸残基的肽的工序。
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