公开(公告)号：CN1956979A

公开(公告)日：2007-05-02

申请号：CN200580014266.0

申请日：2005-03-04

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  松永结子 ,  浅沼肇 ,  天田英明 ,  小网武史 ,  高山哲男 ,  薮内哲也 ,  盐泽史康 ,  片贝博典 ,  梅宫广树 ,  池田明子

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/14 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D277/24 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K8/49 ,  A61Q7/02

Abstract: 式(Ⅰ)表示的噻唑基咪唑衍生物或其药学上可接受的盐(其中：X1和X2互不相同，表示硫原子或碳原子；R1表示苯基、取代苯基、与芳香杂环稠合的苯基、吡啶基或与芳香杂环稠合的吡啶基；R2表示氢原子、卤原子、具有1－6个碳原子的烷基、被1－5个卤原子取代的具有1－6个碳原子的烷基、具有1－6个碳原子的烷氧基、具有1－6个碳原子的烷酰基或具有1－5个碳原子的羟烷基；A为式(Ⅱ)表示的基团)以及各自含有该衍生物或盐为活性成分的ALK5抑制剂、脱发症治疗药或育发剂。本发明提供了TGF－β的I型受体ALK5的抑制物质，并提供了基于这种新颖功能的生发剂或育发剂。

公开(公告)号：CN101611035A

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200780048889.9

申请日：2007-12-28

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日产化学工业株式会社

Inventor： 八木慎 ,  梅宫广树 ,  浅沼肇 ,  冈裕辅 ,  西川梨绘 ,  林圭史 ,  冈田匠 ,  清水孝纪 ,  笹子滋正

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供基于Syk和/或Abl抑制作用而对过敏性疾病、自身免疫疾病、关节炎或癌症等疾病的预防、治疗有用的新型化合物。本发明提供以式[I]或[III]表示的吡唑并嘧啶化合物、该化合物的互变异构体、立体异构体或其可药用盐或其溶剂合物。

公开(公告)号：CN100584842C

公开(公告)日：2010-01-27

申请号：CN200580014266.0

申请日：2005-03-04

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  松永结子 ,  浅沼肇 ,  天田英明 ,  小网武史 ,  高山哲男 ,  薮内哲也 ,  盐泽史康 ,  片贝博典 ,  梅宫广树 ,  池田明子

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/14 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D277/24 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K8/49 ,  A61Q7/02

Abstract: 式(见右式)表示的噻唑基咪唑衍生物或其药学上可接受的盐(其中：X1和X2互不相同，表示硫原子或碳原子；R1表示苯基、取代苯基、与芳香杂环稠合的苯基、吡啶基或与芳香杂环稠合的吡啶基；R2表示氢原子、卤原子、具有1-6个碳原子的烷基、被1-5个卤原子取代的具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的烷酰基或具有1-5个碳原子的羟烷基；A为式(见右式)表示的基团)以及各自含有该衍生物或盐为活性成分的ALK5抑制剂、脱发症治疗药或育发剂。本发明提供了TGF-β的I型受体ALK5的抑制物质，并提供了基于这种新颖功能的生发剂或育发剂。

公开(公告)号：CN1535264A

公开(公告)日：2004-10-06

申请号：CN02810094.8

申请日：2002-05-14

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  梅宫广树

IPC: C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07K5/06 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07K5/06078 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K38/00 ,  C07D333/60 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821

Abstract: 下式表示的精氨酸衍生物或其医药上允许的盐，式中，Ar1以及Ar2可以相同或不同，表示苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、或含有一个以上氮、氧或硫原子的杂芳香环基，Y1表示C1－5的亚烷基、C2－5的亚链烯基或单键，该C1－5亚烷基可以含有被苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、或C1－10的酰基氨基取代的碳原子，Q表示羰基或磺酰基，Y2表示C1－5的亚烷基，该C1－5亚烷基可以含有被苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、羟基、氨基甲酰基、单－C1－5烷基酰胺基或二－C1－5烷基酰胺基取代的碳原子。本发明提供对MC4受体具有亲和性以及特异性的肽性配体。