公开(公告)号：CN1250209C

公开(公告)日：2006-04-12

申请号：CN00814856.2

申请日：2000-11-01

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  宫田则之 ,  石井孝明 ,  小林结子 ,  天田英明

IPC: A61K31/155 ,  A61K31/00 ,  C07C259/12 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  A61P43/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00

CPC classification number: A61K31/155 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/245 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/45 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5375 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/41 ,  C07C323/52 ,  C07C323/65 ,  C07C335/26 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明是以特定的羟基甲脒衍生物及其药物上可接受的盐作为有效成分的20-羟基二十碳四烯酸合成抑制剂。本发明的化合物特别可用作肾疾病、脑血管疾病或循环器官疾病的治疗剂。此外，本发明还提供新的羟基甲脒衍生物或其药物上可接受的盐。

公开(公告)号：CN1436173A

公开(公告)日：2003-08-13

申请号：CN01811012.6

申请日：2001-06-15

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  宫田则之 ,  石井孝明 ,  小林结子 ,  天田英明

IPC: C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/12 ,  C07D473/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/522 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D213/74

Abstract: 本发明提供能够抑制20－HETE生成酶的药物，所说的20－HETE与肾脏、脑血管等主要脏器中的毛细血管收缩和扩张以及诱发细胞增生有关。本发明提供以式(I)表示的羟基甲脒化合物或其药学上允许的盐为有效成分的药物，（I）式中R1为R2－(CH2)m、R3－A－或C3～C8环烷基，X为氧原子或硫原子。其中R2为C3～C8环烷基、C2～C6烷氧羰基、C2～C10链烯基、C2～C6炔基、取代或未取代的芳基，m为1～8的整数。R3为氢原子、C1～C6烷氧基、C3～C8环烷氧基。A为可被C1～C6烷基或三氟甲基取代的C2～C10直链亚烷基。

公开(公告)号：CN1371357A

公开(公告)日：2002-09-25

申请号：CN00811970.8

申请日：2000-07-03

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 和田久弥 ,  浅沼肇 ,  高山哲男 ,  佐藤正和 ,  山岸武弘 ,  涩谷正史

IPC: C07C235/24 ,  C07C235/38 ,  C07C317/50 ,  C07C323/63 ,  C07D213/80 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/44 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D213/80 ,  C07C235/24 ,  C07C235/38 ,  C07C317/50 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02

Abstract: 下式(1)所示氨基苯甲酸衍生物或其药学上可接受的盐用作VEGF受体拮抗剂,特别是用作VEGF相关疾病的治疗药物,式(1)中,R1为氢原子、C1－6烷基等,R2为氢原子、C1－6烷基等,R3为C8－25烷基等,R4为氢原子、OR9或CO2R10(这里R9和R10为氢原子或C1－6烷基),A为S(O)qR15(这里q为0、1或2,R15为C1－6烷基、苯基C1－3烷基或(CH2)mOR16(m为2或3,R16为氢原子或甲氧基甲基)等,X为O、单键、CH=CH或NR27(R27为氢原子或叔丁氧羰基),Y为O、CONH、NHCO或NR28(R28为氢原子或叔丁氧羰基),n为0－15的整数。

公开(公告)号：CN101415691A

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：CN200780011846.3

申请日：2007-02-05

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 小野直哉 ,  高山哲男 ,  盐泽史康 ,  片贝博典 ,  薮内哲也 ,  太田知己 ,  八木慎 ,  佐藤正和

IPC: C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113

CPC classification number: C07D249/08

Abstract: 本发明的目的在于提供一种具有抑制S1P与其受体Edg－1(S1P1)结合的作用，作为药物有用的化合物。本发明提供下式表示的化合物或其可药用盐。【化1】式中，A表示氧原子、硫原子、式－SO－表示的基团、式－SO2－表示的基团等，R1表示氢原子、碳原子数1～6个的烷基等，R1A表示氢原子等，R2表示碳原子数1～6个的烷基、或碳原子数3～6个的环烷基等，R3表示可以取代的芳基，R4表示氢原子、或可以被羧基取代的碳原子数1～6个的烷基，R5表示碳原子数1～10个的烷基、碳原子数3～8个的环烷基、可以被取代的芳基等。

公开(公告)号：CN1639180A

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：CN03805640.2

申请日：2003-08-08

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  柿沼浩行 ,  浅沼肇

IPC: C07H15/20 ,  C07H15/203 ,  A61K31/7034 ,  A61K45/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07H15/203 ,  C07H15/20

Abstract: 本发明涉及具有SGLT2活性抑制作用的由下式表示的5－硫代－β－D－吡喃葡糖苷化合物或其制药学上允许的盐或它们的水合物，以及含有该化合物作为有效成分的药物，特别是糖尿病、糖尿病相关疾病以及糖尿病性并发症的预防和治疗药。

公开(公告)号：CN1633413A

公开(公告)日：2005-06-29

申请号：CN02808985.5

申请日：2002-04-26

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  宫田则之 ,  石井孝明 ,  松永结子 ,  天田英明

IPC: C07C259/14 ,  C07D207/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/12 ,  C07D491/113 ,  A61K31/136 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K31/136 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07C259/14 ,  C07D207/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D217/04 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D491/10

Abstract: 下式代表的羟基甲眯化合物和其可药用盐，式中R1代表取代的吗啉代、取代的哌啶子基、哌嗪－1－基、取代的哌嗪－1－基、硫代吗啉－1－基、全氢化吖庚因－1－基、全氢化吖辛因－1－基、四氢吡啶－1－基、吡咯啉－1－基等；X代表氮原子或CR5代表的基团；R2到R5相同或不同，分别代表氢原子、C1－4烷基、C1－4烷氧基、三氟甲基或卤原子。本发明提供了一种药物，它抑制参与微血管收缩或扩张以及在主要器官如肾脏和脑血管中诱导细胞增殖的20－HETE形成酶。

公开(公告)号：CN1610659A

公开(公告)日：2005-04-27

申请号：CN02826383.9

申请日：2002-12-26

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 斋藤秀次 ,  须贺洋一郎 ,  佐藤正和 ,  涩谷正史

IPC: C07C235/38 ,  C07C255/60 ,  C07C311/29 ,  C07C317/32 ,  C07C323/41 ,  C07D209/48 ,  C07D209/76 ,  C07D261/14 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D277/38 ,  C07D295/22 ,  C07D307/91 ,  C07D311/14 ,  C07D333/34 ,  A61K31/198 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D271/10 ,  A61K31/198 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  C07C235/38 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07D209/76 ,  C07D261/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42 ,  C07D277/62 ,  C07D295/26 ,  C07D307/91 ,  C07D311/14 ,  C07D333/34

Abstract: 一种用作VEGF受体拮抗剂并具有优良性能的化合物。该化合物是右式(1)代表的羧酸衍生物或其可药用盐，其中环A表示苯环、萘环等；W表示C1－5亚烷基；Z表示单键或亚苯基；R1与R2相同或不同，各自独立表示氢原子、卤原子、C1－5烷基或C1－10烷氧基；R3表示氢原子、卤原子、C1－12烷基、C2－5炔基、三氟甲基、乙炔基、氰基、硝基、－CH2－R6、－Y－R11等；R4是上式(2)代表的基团，R5表示氢原子或C1－5烷基。

公开(公告)号：CN1177824C

公开(公告)日：2004-12-01

申请号：CN01811012.6

申请日：2001-06-15

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  宫田则之 ,  石井孝明 ,  小林结子 ,  天田英明

IPC: C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/12 ,  C07D473/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/522 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D213/74

Abstract: 本发明提供能够抑制20-HETE生成酶的药物，所说的20-HETE与肾脏、脑血管等主要脏器中的毛细血管收缩和扩张以及诱发细胞增生有关。本发明提供以式(I)表示的羟基甲脒化合物或其药学上允许的盐为有效成分的药物，式中R1为R2-(CH2)m、R3-A-或C3～C8环烷基，X为氧原子或硫原子。其中R2为C3～C8环烷基、C2～C6烷氧羰基、C2～C10链烯基、C2～C6炔基、取代或未取代的芳基，m为1～8的整数。R3为氢原子、C1～C6烷氧基、C3～C8环烷氧基。A为可被C1～C6烷基或三氟甲基取代的C2～C10直链亚烷基。

公开(公告)号：CN100584842C

公开(公告)日：2010-01-27

申请号：CN200580014266.0

申请日：2005-03-04

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  松永结子 ,  浅沼肇 ,  天田英明 ,  小网武史 ,  高山哲男 ,  薮内哲也 ,  盐泽史康 ,  片贝博典 ,  梅宫广树 ,  池田明子

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/14 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D277/24 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K8/49 ,  A61Q7/02

Abstract: 式(见右式)表示的噻唑基咪唑衍生物或其药学上可接受的盐(其中：X1和X2互不相同，表示硫原子或碳原子；R1表示苯基、取代苯基、与芳香杂环稠合的苯基、吡啶基或与芳香杂环稠合的吡啶基；R2表示氢原子、卤原子、具有1-6个碳原子的烷基、被1-5个卤原子取代的具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的烷酰基或具有1-5个碳原子的羟烷基；A为式(见右式)表示的基团)以及各自含有该衍生物或盐为活性成分的ALK5抑制剂、脱发症治疗药或育发剂。本发明提供了TGF-β的I型受体ALK5的抑制物质，并提供了基于这种新颖功能的生发剂或育发剂。

公开(公告)号：CN1293049C

公开(公告)日：2007-01-03

申请号：CN03821795.3

申请日：2003-09-11

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  柿沼浩行 ,  天田英明

IPC: C07C259/14 ,  C07D295/12 ,  C07D319/06 ,  A61K31/155 ,  A61K31/357 ,  A61K31/40 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C251/34 ,  C07C259/14 ,  C07D207/06 ,  C07D295/135 ,  C07D319/06

Abstract: 本发明提供一种N-羟基甲脒衍生物或其药学上可接受的盐，其化学结构式是用式1表示的，(式中，R1所示为氢原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素原子，A为C1-10亚烷基或如式2(式中，m、n和p分别为0-4的整数。)所示的基团，R为如下基团：N，N-二C1-6烷基胺基、二烷基，C1-4烷基取代的二烷基，C1-4烷氧基C1-4烷氧基或式3(式中s和t分别为1-4的整数，B为亚甲基、氧原子、硫原子、氮原子、C1-4烷基取代的氮原子、苯基取代的氮原子或苄基取代的氮原子，R2为氢原子或C1-4烷基，r所示为0-2的整数)所示的基团)。本发明提供抑制与肾脏、脑血管等主要器官的微血管收缩、扩张作用、引起细胞增殖作用等相关的20-HETE生成酶的药物。