公开(公告)号：CN100584842C

公开(公告)日：2010-01-27

申请号：CN200580014266.0

申请日：2005-03-04

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  松永结子 ,  浅沼肇 ,  天田英明 ,  小网武史 ,  高山哲男 ,  薮内哲也 ,  盐泽史康 ,  片贝博典 ,  梅宫广树 ,  池田明子

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/14 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D277/24 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K8/49 ,  A61Q7/02

Abstract: 式(见右式)表示的噻唑基咪唑衍生物或其药学上可接受的盐(其中：X1和X2互不相同，表示硫原子或碳原子；R1表示苯基、取代苯基、与芳香杂环稠合的苯基、吡啶基或与芳香杂环稠合的吡啶基；R2表示氢原子、卤原子、具有1-6个碳原子的烷基、被1-5个卤原子取代的具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的烷酰基或具有1-5个碳原子的羟烷基；A为式(见右式)表示的基团)以及各自含有该衍生物或盐为活性成分的ALK5抑制剂、脱发症治疗药或育发剂。本发明提供了TGF-β的I型受体ALK5的抑制物质，并提供了基于这种新颖功能的生发剂或育发剂。

公开(公告)号：CN1956979A

公开(公告)日：2007-05-02

申请号：CN200580014266.0

申请日：2005-03-04

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  松永结子 ,  浅沼肇 ,  天田英明 ,  小网武史 ,  高山哲男 ,  薮内哲也 ,  盐泽史康 ,  片贝博典 ,  梅宫广树 ,  池田明子

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/14 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D277/24 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K8/49 ,  A61Q7/02

Abstract: 式(Ⅰ)表示的噻唑基咪唑衍生物或其药学上可接受的盐(其中：X1和X2互不相同，表示硫原子或碳原子；R1表示苯基、取代苯基、与芳香杂环稠合的苯基、吡啶基或与芳香杂环稠合的吡啶基；R2表示氢原子、卤原子、具有1－6个碳原子的烷基、被1－5个卤原子取代的具有1－6个碳原子的烷基、具有1－6个碳原子的烷氧基、具有1－6个碳原子的烷酰基或具有1－5个碳原子的羟烷基；A为式(Ⅱ)表示的基团)以及各自含有该衍生物或盐为活性成分的ALK5抑制剂、脱发症治疗药或育发剂。本发明提供了TGF－β的I型受体ALK5的抑制物质，并提供了基于这种新颖功能的生发剂或育发剂。

公开(公告)号：CN1272313C

公开(公告)日：2006-08-30

申请号：CN02808985.5

申请日：2002-04-26

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  宫田则之 ,  石井孝明 ,  松永结子 ,  天田英明

IPC: C07C259/14 ,  C07D207/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/12 ,  C07D491/113 ,  A61K31/136 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K31/136 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07C259/14 ,  C07D207/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D217/04 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D491/10

Abstract: 下式代表的羟基甲眯化合物和其可药用盐，式中R1代表取代的吗啉代、取代的哌啶子基、哌嗪-1-基、取代的哌嗪-1-基、硫代吗啉-1-基、全氢化吖庚因-1-基、全氢化吖辛因-1-基、四氢吡啶-1-基、吡咯啉-1-基等；X代表氮原子或CR5代表的基团；R2到R5相同或不同，分别代表氢原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基或卤原子。本发明提供了一种药物，它抑制参与微血管收缩或扩张以及在主要器官如肾脏和脑血管中诱导细胞增殖的20-HETE形成酶。

公开(公告)号：CN1633413A

公开(公告)日：2005-06-29

申请号：CN02808985.5

申请日：2002-04-26

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  宫田则之 ,  石井孝明 ,  松永结子 ,  天田英明

IPC: C07C259/14 ,  C07D207/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/12 ,  C07D491/113 ,  A61K31/136 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K31/136 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07C259/14 ,  C07D207/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D217/04 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D491/10

Abstract: 下式代表的羟基甲眯化合物和其可药用盐，式中R1代表取代的吗啉代、取代的哌啶子基、哌嗪－1－基、取代的哌嗪－1－基、硫代吗啉－1－基、全氢化吖庚因－1－基、全氢化吖辛因－1－基、四氢吡啶－1－基、吡咯啉－1－基等；X代表氮原子或CR5代表的基团；R2到R5相同或不同，分别代表氢原子、C1－4烷基、C1－4烷氧基、三氟甲基或卤原子。本发明提供了一种药物，它抑制参与微血管收缩或扩张以及在主要器官如肾脏和脑血管中诱导细胞增殖的20－HETE形成酶。