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公开(公告)号:CN118852325A
公开(公告)日:2024-10-29
申请号:CN202310385037.X
申请日:2023-04-12
Applicant: 安徽普利药业有限公司
Abstract: 本发明属于医药合成领域,具体地提供了一种含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的化合物的制备方法,所述方法为在有机碱的作用下,将式II化合物与式III化合进行反应即可得到含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的式I化合物。本发明的技术方案可以获得收率高达90%以上、纯度高达99.0%以上的式I化合物,且无需使用柱色谱进行纯化,更加的简便高效。除此之外,本发明的技术方案反应条件温和、安全系数高、反应干净彻底,无原料剩余,这就使得该技术方案更适用于规模化工业化生产。
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公开(公告)号:CN113429308B
公开(公告)日:2023-07-18
申请号:CN202110666545.6
申请日:2021-06-16
Applicant: 安徽普利药业有限公司 , 海南普利制药股份有限公司
IPC: C07C229/42 , C07C227/12
Abstract: 本发明提供了一种双氯芬酸钠的合成工艺,以邻氨基苯乙酸酯为原料,分别与2,6‑二氯苯氧酸酯酰化反应得到中间体,或先与氯代酰氯酰化,再与2,6‑二氯苯酚或2,6‑二氯苯酚钠进行亲核取代,得到中间体,碱性条件下,进行重排、氨解、水解得到双氯芬酸钠。合成工艺得到简化,反应条件温和,有利于提高收率和工业化的推广及应用。
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公开(公告)号:CN114105994B
公开(公告)日:2023-01-03
申请号:CN202111358964.X
申请日:2021-11-17
Applicant: 安徽普利药业有限公司 , 海南普利制药股份有限公司 , 浙江普利药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明提供了一种别嘌醇制备工艺,将别嘌醇粗品置于一种或多种有机溶剂中,将其溶解;加入混有吸附剂的水,过滤;喷雾干燥即得;所述有机溶剂选自乙醇、异丙醇、N,N‑二甲基甲酰胺,1‑甲基‑2‑吡咯烷酮和/或二甲基亚砜。
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公开(公告)号:CN115385867A
公开(公告)日:2022-11-25
申请号:CN202211136324.9
申请日:2022-09-19
Applicant: 安徽普利药业有限公司
IPC: C07D263/18 , C07D265/10 , C07C269/06 , C07C227/18 , C07C271/22 , C07C229/14
Abstract: 本发明涉及医药化工领域,主要涉及一种氨基酸及其类似物的成环反应,按照如下反应式进行,本发明技术方案可以有效减少杂质的生成,得到高纯度、高收率的目标产物。且纯化方法简便易操作,适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN118290289A
公开(公告)日:2024-07-05
申请号:CN202410381141.6
申请日:2024-04-01
Applicant: 安徽普利药业有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C235/52
Abstract: 本发明公开了一种N‑(8‑[2‑羟基苯甲酰基]‑氨基)辛酸钠及其中间体的制备方法,所述中间体为式(I)化合物,该中间体由式(Ⅱ)化合物在酸催化剂和2,6‑二叔丁基对甲酚存在下,于极性溶剂中水解得到,其中,式(Ⅱ)化合物中R为直链或支链烷基;N‑(8‑[2‑羟基苯甲酰基]‑氨基)辛酸钠的制备在前述中间体的基础上成盐即可制成。本发明使用极少量的2,6‑二叔丁基‑4‑甲基苯酚即可避免或减少式(Ⅰ)化合物制备过程中有色杂质的产生,制得白色或类白色的式(Ⅰ)化合物,HPLC纯度大于99.9%,克服了2,6‑二叔丁基‑4‑甲基苯酚不可用于避免或减少式(Ⅱ)化合物水解过程中有色杂质产生的技术偏见。
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公开(公告)号:CN115453034A
公开(公告)日:2022-12-09
申请号:CN202211134613.5
申请日:2022-09-19
Applicant: 安徽普利药业有限公司
IPC: G01N30/89
Abstract: 本发明涉及医药化工分析检测技术领域,主要涉及一种氨基酸及其衍生物手性纯度的分析方法,该方法采用了柱前衍生化‑反相高效液相色谱法进行分析测定,其中主要包括使用2,4‑二硝基氟苯进行柱前衍化。本发明的技术方案简便易操作、更加易于标准化操作、更适合工业化应用。除此之外,本发明技术方案的衍生化反应条件温和快速,且分析方法在系统运行过程中,基线平稳、灵敏度高、重复性好、分离度可达到4.2、检测结果精准有效,为产品研发、生产和提纯提供可靠的信息,为建立氨基酸及其衍生物质控标准打下了坚实基础。
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公开(公告)号:CN113429308A
公开(公告)日:2021-09-24
申请号:CN202110666545.6
申请日:2021-06-16
Applicant: 安徽普利药业有限公司 , 海南普利制药股份有限公司
IPC: C07C229/42 , C07C227/12
Abstract: 本发明提供了一种双氯芬酸钠的合成工艺,以邻氨基苯乙酸酯为原料,分别与2,6‑二氯苯氧酸酯酰化反应得到中间体,或先与氯代酰氯酰化,再与2,6‑二氯苯酚或2,6‑二氯苯酚钠进行亲核取代,得到中间体,碱性条件下,进行重排、氨解、水解得到双氯芬酸钠。合成工艺得到简化,反应条件温和,有利于提高收率和工业化的推广及应用。
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公开(公告)号:CN118791404A
公开(公告)日:2024-10-18
申请号:CN202310385036.5
申请日:2023-04-12
Applicant: 安徽普利药业有限公司
IPC: C07C271/20 , C07C271/22 , C07C269/04 , C07C269/08
Abstract: 本发明属于医药合成领域,具体地提供了一种新的含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的化合物中间体或其药学上可接受的盐、其精制方法以及在合成γ‑谷氨酰转肽酶催化水解致电荷翻转的聚合物的用途。所述新的含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的化合物中间体或其药学上可接受的盐具有如式II所示的结构,其稳定性高,可以更加巧妙简便高效地合成最终的聚合物产物。除此之外,由本发明的精制方法得到的该化合物中间体或其药学上可接受的盐,具有高的收率和纯度,收率可以达到95%以上,纯度可以达到99%以上,更利于后续反应,并且该精制方法本身反应条件温和、操作简便、安全系数高,这就使得本发明的技术方案更合适扩大工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN114105994A
公开(公告)日:2022-03-01
申请号:CN202111358964.X
申请日:2021-11-17
Applicant: 安徽普利药业有限公司 , 海南普利制药股份有限公司 , 浙江普利药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明提供了一种别嘌醇制备工艺,将别嘌醇粗品置于一种或多种有机溶剂中,将其溶解;加入混有吸附剂的水,过滤;喷雾干燥即得;所述有机溶剂选自乙醇、异丙醇、N,N‑二甲基甲酰胺,1‑甲基‑2‑吡咯烷酮和/或二甲基亚砜。
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公开(公告)号:CN118791403A
公开(公告)日:2024-10-18
申请号:CN202310385039.9
申请日:2023-04-12
Applicant: 安徽普利药业有限公司
IPC: C07C269/04 , C07C271/20 , C07C269/06 , C07C231/12 , C07C233/36 , C07C209/62 , C07C211/27
Abstract: 本发明属于医药合成领域,具体地提供了一种含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的化合物中间体的精制方法。所述方法仅在反应溶剂的存在作用下,将III化合物与式IV化合物进行反应即可得到含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的化合物中间体式II化合物。本发明的技术方案无需使用任何反应试剂,仅在反应溶剂的存在下即可完成反应,反应条件更加的温和简单,使其操作更加的简便。除此之外,本发明的技术方案最终可以实现当量转化,产品纯度也可以达到99.9%以上,反应非常干净彻底,更利于后续反应,这就使得本发明的技术方案更合适扩大工业化生产。
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