一种含有γ-谷氨酰转肽酶响应基元的化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN118852325A

    公开(公告)日:2024-10-29

    申请号:CN202310385037.X

    申请日:2023-04-12

    Abstract: 本发明属于医药合成领域,具体地提供了一种含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的化合物的制备方法,所述方法为在有机碱的作用下,将式II化合物与式III化合进行反应即可得到含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的式I化合物。本发明的技术方案可以获得收率高达90%以上、纯度高达99.0%以上的式I化合物,且无需使用柱色谱进行纯化,更加的简便高效。除此之外,本发明的技术方案反应条件温和、安全系数高、反应干净彻底,无原料剩余,这就使得该技术方案更适用于规模化工业化生产。

    一种N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸钠及其中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN118290289A

    公开(公告)日:2024-07-05

    申请号:CN202410381141.6

    申请日:2024-04-01

    Abstract: 本发明公开了一种N‑(8‑[2‑羟基苯甲酰基]‑氨基)辛酸钠及其中间体的制备方法,所述中间体为式(I)化合物,该中间体由式(Ⅱ)化合物在酸催化剂和2,6‑二叔丁基对甲酚存在下,于极性溶剂中水解得到,其中,式(Ⅱ)化合物中R为直链或支链烷基;N‑(8‑[2‑羟基苯甲酰基]‑氨基)辛酸钠的制备在前述中间体的基础上成盐即可制成。本发明使用极少量的2,6‑二叔丁基‑4‑甲基苯酚即可避免或减少式(Ⅰ)化合物制备过程中有色杂质的产生,制得白色或类白色的式(Ⅰ)化合物,HPLC纯度大于99.9%,克服了2,6‑二叔丁基‑4‑甲基苯酚不可用于避免或减少式(Ⅱ)化合物水解过程中有色杂质产生的技术偏见。

    一种氨基酸及其衍生物手性纯度的分析方法

    公开(公告)号:CN115453034A

    公开(公告)日:2022-12-09

    申请号:CN202211134613.5

    申请日:2022-09-19

    Abstract: 本发明涉及医药化工分析检测技术领域,主要涉及一种氨基酸及其衍生物手性纯度的分析方法,该方法采用了柱前衍生化‑反相高效液相色谱法进行分析测定,其中主要包括使用2,4‑二硝基氟苯进行柱前衍化。本发明的技术方案简便易操作、更加易于标准化操作、更适合工业化应用。除此之外,本发明技术方案的衍生化反应条件温和快速,且分析方法在系统运行过程中,基线平稳、灵敏度高、重复性好、分离度可达到4.2、检测结果精准有效,为产品研发、生产和提纯提供可靠的信息,为建立氨基酸及其衍生物质控标准打下了坚实基础。

    一种新的含有γ-谷氨酰转肽酶响应基元的化合物中间体及其精制方法

    公开(公告)号:CN118791404A

    公开(公告)日:2024-10-18

    申请号:CN202310385036.5

    申请日:2023-04-12

    Abstract: 本发明属于医药合成领域,具体地提供了一种新的含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的化合物中间体或其药学上可接受的盐、其精制方法以及在合成γ‑谷氨酰转肽酶催化水解致电荷翻转的聚合物的用途。所述新的含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的化合物中间体或其药学上可接受的盐具有如式II所示的结构,其稳定性高,可以更加巧妙简便高效地合成最终的聚合物产物。除此之外,由本发明的精制方法得到的该化合物中间体或其药学上可接受的盐,具有高的收率和纯度,收率可以达到95%以上,纯度可以达到99%以上,更利于后续反应,并且该精制方法本身反应条件温和、操作简便、安全系数高,这就使得本发明的技术方案更合适扩大工业化生产。#imgabs0#

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