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公开(公告)号：CN118791403A
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202310385039.9
申请日：2023-04-12
Applicant: 安徽普利药业有限公司
IPC: C07C269/04 , C07C271/20 , C07C269/06 , C07C231/12 , C07C233/36 , C07C209/62 , C07C211/27
Abstract: 本发明属于医药合成领域，具体地提供了一种含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的化合物中间体的精制方法。所述方法仅在反应溶剂的存在作用下，将III化合物与式IV化合物进行反应即可得到含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的化合物中间体式II化合物。本发明的技术方案无需使用任何反应试剂，仅在反应溶剂的存在下即可完成反应，反应条件更加的温和简单，使其操作更加的简便。除此之外，本发明的技术方案最终可以实现当量转化，产品纯度也可以达到99.9％以上，反应非常干净彻底，更利于后续反应，这就使得本发明的技术方案更合适扩大工业化生产。
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公开(公告)号：CN117402194A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311161466.5
申请日：2023-09-08
Applicant: 安徽普利药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种D‑半乳糖胺盐酸盐的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：S1：以硫酸软骨素或其钠盐为底物，在高温强酸环境下水解制备D‑半乳糖胺盐酸盐粗品DB01；S2：将步骤S1制备的S01与芳香醛在碱性环境下反应，然后过滤、洗涤析出的沉淀物，烘干，制得DB02；S3：将步骤S2制备的DB02于溶剂中在酸性环境下进行水解，于水解产物中添加醇类或醚类结晶溶剂析晶，过滤、洗涤析出的晶体，烘干，得最终产品D‑半乳糖胺盐酸盐DB00。本发明的制备方法摒弃了传统硫酸软骨素水解法制备D‑半乳糖胺盐酸盐在水解反应后采用强酸性阳离子交换树脂柱分离提纯工序，仅需采用简单的过滤‑淋洗‑过滤后处理工序即可获得纯度在99.0％以上的高质量的D‑半乳糖胺盐酸盐产品，且产品摩尔收率较高，适合于大规模工业化生产D‑半乳糖胺盐酸盐。
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公开(公告)号：CN118852325A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202310385037.X
申请日：2023-04-12
Applicant: 安徽普利药业有限公司
Abstract: 本发明属于医药合成领域，具体地提供了一种含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的化合物的制备方法，所述方法为在有机碱的作用下，将式II化合物与式III化合进行反应即可得到含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的式I化合物。本发明的技术方案可以获得收率高达90％以上、纯度高达99.0％以上的式I化合物，且无需使用柱色谱进行纯化，更加的简便高效。除此之外，本发明的技术方案反应条件温和、安全系数高、反应干净彻底，无原料剩余，这就使得该技术方案更适用于规模化工业化生产。
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公开(公告)号：CN118791404A
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202310385036.5
申请日：2023-04-12
Applicant: 安徽普利药业有限公司
IPC: C07C271/20 , C07C271/22 , C07C269/04 , C07C269/08
Abstract: 本发明属于医药合成领域，具体地提供了一种新的含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的化合物中间体或其药学上可接受的盐、其精制方法以及在合成γ‑谷氨酰转肽酶催化水解致电荷翻转的聚合物的用途。所述新的含有γ‑谷氨酰转肽酶响应基元的化合物中间体或其药学上可接受的盐具有如式II所示的结构，其稳定性高，可以更加巧妙简便高效地合成最终的聚合物产物。除此之外，由本发明的精制方法得到的该化合物中间体或其药学上可接受的盐，具有高的收率和纯度，收率可以达到95％以上，纯度可以达到99％以上，更利于后续反应，并且该精制方法本身反应条件温和、操作简便、安全系数高，这就使得本发明的技术方案更合适扩大工业化生产。#imgabs0#
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