一种(E)-β-单氟烷基-β,γ-不饱和酰胺的合成方法

    公开(公告)号:CN110627718B

    公开(公告)日:2022-10-04

    申请号:CN201911031819.3

    申请日:2019-10-28

    Abstract: 本发明涉及一种(E)‑β‑单氟烷基‑β,γ‑不饱和酰胺的合成方法,通过铜催化末端炔烃、2‑氯乙酰胺基喹啉与2‑氟丙二酸二烷基酯反应,一步合成新型(E)‑β‑单氟烷基‑β,γ‑不饱和酰胺化合物;所述(E)‑β‑单氟烷基‑β,γ‑不饱和酰胺的结构式如下:本发明方法反应步骤简单、原料廉价易得、底物范围宽泛,适用于工业生产,制得的(E)‑β‑单氟烷基‑β,γ‑不饱和酰胺化合物可应用于医药、农药及材料领域。

    一种(E)-β-芳基-β,γ-不饱和酯化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN110483291B

    公开(公告)日:2021-09-10

    申请号:CN201910892124.8

    申请日:2019-09-20

    Abstract: 本发明属于有机合成化学技术领域,公开了一种以重氮乙酸乙酯和芳硼酸为偶联试剂,铜催化炔烃的1,1‑芳化烷基化反应,一步合成重要的(E)‑β‑芳基‑β,γ‑不饱和酯的方法,具体为:将炔烃类化合物、溶剂、重氮乙酸乙酯、芳硼酸类化合物、邻菲罗啉、CuI和K3PO4混合,然后在惰性气体氛围下于90‑110℃密闭反应1.2-3小时,反应结束经后处理即得。本发明具有催化体系简单、原料廉价易得、优越的官能团兼容性、高的区域和化学选择性、底物适用范围广泛等特点,适用于合成各种(E)‑β‑芳基‑β,γ‑不饱和酯化合物。

    一种(E)-β-芳基-β,γ-不饱和酯化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN110483291A

    公开(公告)日:2019-11-22

    申请号:CN201910892124.8

    申请日:2019-09-20

    Abstract: 本发明属于有机合成化学技术领域,公开了一种以重氮乙酸乙酯和芳硼酸为偶联试剂,铜催化炔烃的1,1-芳化烷基化反应,一步合成重要的(E)-β-芳基-β,γ-不饱和酯的方法,具体为:将炔烃类化合物、溶剂、重氮乙酸乙酯、芳硼酸类化合物、邻菲罗啉、CuI和K3PO4混合,然后在惰性气体氛围下于90-110℃密闭反应1.2-3小时,反应结束经后处理即得。本发明具有催化体系简单、原料廉价易得、优越的官能团兼容性、高的区域和化学选择性、底物适用范围广泛等特点,适用于合成各种(E)-β-芳基-β,γ-不饱和酯化合物。

    一种3,3-二氟-4-吡咯啉-2-酮化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN106866488B

    公开(公告)日:2019-04-26

    申请号:CN201710092467.7

    申请日:2017-02-21

    Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种3,3‑二氟‑4‑吡咯啉‑2‑酮化合物的合成方法,其包括以下步骤:将溴代二氟乙酰胺类化合物用溶剂溶解,并加入炔烃混合均匀,然后加入配体邻菲罗啉、催化剂CuI和碱K2CO3,在密闭条件下升温至110±10℃搅拌反应1-3小时,反应结束经后处理即得。本发明为3,3‑二氟‑4‑吡咯啉‑2‑酮衍生物的首次合成,具有原子经济性高、反应步骤简单、原料廉价易得、底物适用范围广泛等特点,适用于合成各种3,3‑二氟‑4‑吡咯啉‑2‑酮化合物,并且适用于工业化生产。

    一种偕二氟取代吡咯烷酮化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN106966948A

    公开(公告)日:2017-07-21

    申请号:CN201710092493.X

    申请日:2017-02-21

    Abstract: 本发明属于有机合成化学技术领域,具体公开了一种偕二氟取代吡咯烷酮化合物的合成方法,其包括以下步骤:将溴代二氟乙酰胺类化合物用溶剂溶解,并加入烯烃混合均匀,然后加入配体邻菲罗啉、催化剂CuI和碱K2CO3,在密闭条件下升温至110±10℃搅拌反应1-3小时,反应结束经后处理即得。本发明克服了目前通过多步反应合成偕二氟取代吡咯烷酮化合物方法存在步骤繁琐的缺陷,具有原子经济性高、反应步骤简单、原料廉价易得,底物适用范围广泛等特点,适用于合成各种偕二氟取代吡咯烷酮化合物,并且适用于工业化生产。

    一种4-碘-2,3-二烯砜类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN114716353A

    公开(公告)日:2022-07-08

    申请号:CN202210358666.9

    申请日:2022-04-06

    Abstract: 本发明属于有机合成化学技术领域,公开了一种4‑碘‑2,3‑二烯砜类化合物的合成方法。该方法在过氧化叔丁醇(TBHP)作为绿色氧化剂条件下,通过共轭烯炔、磺酰肼和I2三分子高区域选择性1,4‑磺化碘化反应,一步合成目标分子。该方法不需要使用过渡金属或光催化剂等作为催化剂,避免了产物分离时痕量金属残留的问题,且只产生N2,水和叔丁醇副产物,对环境友好。此外,该方法具有条件温和,步骤简单,原料廉价易得,底物范围广泛等特点,为4‑碘‑2,3‑二烯砜类化合物的合成提供了新的方法。

    一种N-磺酰基唑类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN111472019A

    公开(公告)日:2020-07-31

    申请号:CN201910065756.7

    申请日:2019-01-23

    Inventor: 孙凯 王薪 蒲卫亚

    Abstract: 本发明属于生物有机合成技术领域,发明了一种电解条件下苯并三氮唑衍生物与多种磺酰基试剂生成N-磺酰基唑类化合物的新方法,本发明不同于目前N-磺酰基唑类化合物合成中胺源的限制,并且无需金属催化盐或者氧化剂氧化,在电解条件下的实现了各种唑类化合物的磺酰基化反应,本发明所实现的N-磺酰基化反应具有步骤简洁,操作简单,原料、试剂易得等特点,适用于合成各种N-磺酰基唑类化合物,并且适用于大规模的工业生产。

    一种(E)-4-芳基-3-丁烯腈化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN109651194A

    公开(公告)日:2019-04-19

    申请号:CN201910011824.1

    申请日:2019-01-07

    Abstract: 本发明属于有机合成化学技术领域,公开了一种(E)-4-芳基-3-丁烯腈类化合物的合成方法。该方法在碘化亚铜催化下,通过芳基烯烃化合物与溴乙腈或碘乙腈偶联反应,一步合成目标物。该方法原子经济性高、反应步骤简单、原料廉价易得,底物适用范围广泛,适用于合成各种(E)-4-芳基-3-丁烯腈化合物,适用于工业化生产。

    一种5-磺酰基戊-2,3-二烯腈化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN114751800B

    公开(公告)日:2023-05-09

    申请号:CN202210271769.1

    申请日:2022-03-18

    Abstract: 本发明属于有机合成化学技术领域,公开了一种5‑磺酰基戊‑2,3‑二烯腈化合物的合成方法。该方法以Cu(MeCN)4PF6作为催化剂,2,2'‑联吡啶作为配体条件下,通过共轭烯炔、磺酰氯和三甲基氰硅烷三分子区域选择性1,4‑磺化氰化反应,一步合成目标分子。该方法具有步骤简单,所用原料廉价易得,底物范围广泛的特点,为5‑磺酰基戊‑2,3‑二烯腈化合物的合成提供了新的方法。

    一种4-碘-2,3-二烯砜类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN114716353B

    公开(公告)日:2023-05-09

    申请号:CN202210358666.9

    申请日:2022-04-06

    Abstract: 本发明属于有机合成化学技术领域,公开了一种4‑碘‑2,3‑二烯砜类化合物的合成方法。该方法在过氧化叔丁醇(TBHP)作为绿色氧化剂条件下,通过共轭烯炔、磺酰肼和I2三分子高区域选择性1,4‑磺化碘化反应,一步合成目标分子。该方法不需要使用过渡金属或光催化剂等作为催化剂,避免了产物分离时痕量金属残留的问题,且只产生N2,水和叔丁醇副产物,对环境友好。此外,该方法具有条件温和,步骤简单,原料廉价易得,底物范围广泛等特点,为4‑碘‑2,3‑二烯砜类化合物的合成提供了新的方法。

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