公开(公告)号：CN1043993C

公开(公告)日：1999-07-07

申请号：CN95194759.1

申请日：1995-08-28

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 高山和久 ,  岩田正洋 ,  冈本芳典 ,  青木源典 ,  丹羽章 ,  矶村八州男

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 如下通式(Ⅰ)所示1，8-萘啶衍生物、其盐、其水合物及其溶剂合物具有Ⅳ型磷酸二酯酶抑制作用，可用作呼吸器官疾病、炎症性疾病、全身或局部关节疾病、增殖性疾病、脏器移植伴发的炎症、与排尿有关的疾病、与肿瘤坏死因子(TNF)及其它细胞因子(IL-1，IL-6等)有关的疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：CN1156455A

公开(公告)日：1997-08-06

申请号：CN95194759.1

申请日：1995-08-28

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 高山和久 ,  岩田正洋 ,  冈本芳典 ,  青木源典 ,  丹羽章 ,  矶村八州男

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 如下通式(I)所示1，8-萘啶衍生物、其盐、其水合物及其溶剂合物具有Ⅳ型磷酸二醌酶抑制作用，可用作呼吸器官疾病、炎症性疾病、全身或局部关节疾病、增殖性疾病、脏器移植伴发的炎症、与排尿有关的疾病、与肿瘤坏死因子(TNF)及其它细胞因子(IL-1，IL-6等)有关的疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：CN1723021A

公开(公告)日：2006-01-18

申请号：CN200480000351.7

申请日：2004-01-30

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 杉原昭夫 ,  正木胜广 ,  保地毅彦 ,  西田明登 ,  丹羽章 ,  热田丰

IPC: A61K31/4184 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K47/30 ,  A61K47/38 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D403/06

CPC classification number: A61K31/19 ,  A61K31/4184 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/183 ,  A61K47/32 ,  C07D213/61

Abstract: 本发明提供了一种拉莫司琼或其药学上可接受的盐的制剂。在该制剂中，拉莫司琼或其盐特别是其含量很低时，在温度/湿度条件下是稳定的。该制剂是用于口服的稳定的固体药物组合物，它含有拉莫司琼或其药学上可接受的盐，其特征在于，它还含有一种或多种选自脂族羧酸或其酯、羟基羧酸或其酯、酸性氨基酸、烯醇酸、芳族羧酸化合物或其酯和羧酸化的聚合物材料的物质。本发明也提供了稳定药物组合物的方法；腹泻为主的刺激性肠道综合症的治疗剂，它含有0.002－0.02mg的盐酸拉莫司琼作为每日剂量或等摩尔量的拉莫司琼或其药学上可接受的其它盐作为活性组分。