公开(公告)号：CN1723021A

公开(公告)日：2006-01-18

申请号：CN200480000351.7

申请日：2004-01-30

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 杉原昭夫 ,  正木胜广 ,  保地毅彦 ,  西田明登 ,  丹羽章 ,  热田丰

IPC: A61K31/4184 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K47/30 ,  A61K47/38 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D403/06

CPC classification number: A61K31/19 ,  A61K31/4184 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/183 ,  A61K47/32 ,  C07D213/61

Abstract: 本发明提供了一种拉莫司琼或其药学上可接受的盐的制剂。在该制剂中，拉莫司琼或其盐特别是其含量很低时，在温度/湿度条件下是稳定的。该制剂是用于口服的稳定的固体药物组合物，它含有拉莫司琼或其药学上可接受的盐，其特征在于，它还含有一种或多种选自脂族羧酸或其酯、羟基羧酸或其酯、酸性氨基酸、烯醇酸、芳族羧酸化合物或其酯和羧酸化的聚合物材料的物质。本发明也提供了稳定药物组合物的方法；腹泻为主的刺激性肠道综合症的治疗剂，它含有0.002－0.02mg的盐酸拉莫司琼作为每日剂量或等摩尔量的拉莫司琼或其药学上可接受的其它盐作为活性组分。

公开(公告)号：CN1075717A

公开(公告)日：1993-09-01

申请号：CN93101848.X

申请日：1993-02-27

Applicant: 山之内制药株式会社 ,  费林研究有限公司

Inventor： H·赖德 ,  G·森普尔 ,  D·A·肯德里科 ,  M·肖尔克 ,  佐藤正人 ,  太田光昭 ,  宫田桂司 ,  西田明登

IPC: C07D243/24 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D243/24 ,  C07D403/06

Abstract: 通式I的苯骈二氮杂衍生物或它们的可以药用的盐：其中：(a)R1为-CH2CHOH(CH2)aR4或-CH2CO(CH2)aR5，其中a为0或1，R4和R5从烷基和环烷基和在杂原子上随意取代的饱和杂环基选择；b)R2和R3各自独立地从芳环或杂环残基选择。这些化合物是促胃液素和/或CCK-B受体拮抗剂。

公开(公告)号：CN1051079C

公开(公告)日：2000-04-05

申请号：CN93101848.X

申请日：1993-02-27

Applicant: 山之内制药株式会社 ,  费林研究有限公司

Inventor： H·赖德 ,  G·森普尔 ,  D·A·肯德里科 ,  M·肖尔克 ,  佐藤正人 ,  太田光昭 ,  宫田桂司 ,  西田明登

IPC: C07D243/24 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D243/24 ,  C07D403/06

Abstract: 通式Ⅰ的苯骈二氮杂衍生物或它们的可以药用的盐：其中：(a)R1为－CH2CHOH(CH2)aR4或-CH2CO(CH2)aR5，其中a为0或1，R4和R5从烷基和环烷基和在杂原子上随意取代的饱和杂环基选择；(b)R2和R3各自独立地从芳环或杂环残基选择。这些化合物是促胃液素和/或CCK－B受体拮抗剂。

公开(公告)号：CN1063103A

公开(公告)日：1992-07-29

申请号：CN91111963.9

申请日：1991-12-25

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 佐藤正人 ,  近藤裕 ,  冈本芳典 ,  西田明登 ,  本田一男 ,  斋藤仁之

IPC: C07D243/24 ,  A61K31/55

Abstract: 本发明是关于一般式(I)所示的新苯并二氮衍生物(式中R1、R2如说明书所限定)、其制药学上容许的盐、其医药组成物及其制备方法。上述化合物(I)具有CCK-B受体拮抗作用及抑制五肽促胃液素刺激胃酸分泌的作用，因而在治疗和预防与CCK-B受体及促胃液素受体有关的疾病方面是有用的。