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公开(公告)号:CN115043886A
公开(公告)日:2022-09-13
申请号:CN202210711094.8
申请日:2022-06-22
Applicant: 广西民族大学
Abstract: 本发明属于化合物合成技术领域,提供二茂铁酰胺衍生物及其合成方法,所述二茂铁酰胺衍生物是指N‑1.4氧氮杂环环己烷基二茂铁甲酰胺、N‑正丁基二茂铁甲酰胺和N‑苯基二茂铁甲酰胺,其结构式分别见式(Ⅰ)、(Ⅱ)和(Ⅲ)。本发明的合成方法采用缩合剂EDC HCl与HOBt,通过缩合剂先与羧基一端形成反应活性中间体,使羧基端易于和氨基端结合成酰胺,得到粗产品,根据柱层析分离原理,通过物质在硅胶上的吸附力不同而使各组分分离得到目标产物。本发明首次合成了具有抗菌活性的三种二茂铁酰胺衍生物,可作为抗菌类新药开发的前体物。
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公开(公告)号:CN115536644B
公开(公告)日:2024-09-03
申请号:CN202211178721.2
申请日:2022-09-27
Applicant: 广西民族大学
IPC: C07D405/12 , A61K31/4433 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种色酮‑2‑甲酰胺类化合物用于制备降血糖药物的用途,该色酮‑2‑甲酰胺类化合物为以下任意一种:7‑甲氧基‑4‑氧代‑N‑(吡啶‑3‑基)‑4H‑色烯‑2‑甲酰胺、6‑甲氧基‑4‑氧代‑N‑(吡啶‑3‑基)‑4H‑色烯‑2‑甲酰胺、6‑氟‑4‑氧代‑N‑(吡啶‑3‑基)‑4H‑色烯‑2‑甲酰胺、6‑溴‑4‑氧代‑N‑(吡啶‑3‑基)‑4H‑色烯‑2‑甲酰胺。本发明还公开了该色酮‑2‑甲酰胺类化合物的制备方法。本发明的化合物具有较好的降糖作用,同时能够避免不良副作用,有望代替现有技术中PPARγ全激动剂,提高用药安全性。
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公开(公告)号:CN111606848A
公开(公告)日:2020-09-01
申请号:CN202010507040.0
申请日:2020-06-05
Applicant: 广西民族大学
IPC: C07D213/85 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种氟二苯基取代吡啶类化合物的制备方法,包括步骤如下:S1在圆底烧瓶中加入NKC-9催化剂、4-羟基苯乙酮、2-三氟甲基苯甲醛、加入适量的CHCl3在氮气保护下加热回流,TLC跟踪反应,反应结束后,滤出催化剂用少量氯仿洗涤,滤液经浓缩得粗产品,再用95%乙醇重结晶得到查尔酮前体化合物;将上一步的产物与丙二腈、醋酸铵按照1:1:3的摩尔比加入到圆底烧瓶中。本发明的化合物以取代苯乙酮,取代苯甲醛,丙二腈,氰乙酸乙酯,醋酸铵为原料,采用一锅法,合成4,6-二苯基-3氰基吡啶类化合物,经过MTT法测试,发现该药物对脑胶质瘤U251的增殖有很强的抑制作用,在筛选抗肿瘤药物上具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN119606947A
公开(公告)日:2025-03-14
申请号:CN202411774191.7
申请日:2024-12-04
Applicant: 广西民族大学
IPC: A61K31/36 , A61P25/28 , C07D407/06
Abstract: 本申请公开一种色酮类化合物用于阿尔兹海默症药物的制备方法和应用,该色酮类化合物如1)‑5)中的任意所示:1)(E)‑6‑溴‑2‑[(2‑(6‑溴苯并[d][1,3]二氧杂环‑5‑基)乙烯基)]‑4H‑色烯‑4‑酮2)(E)‑2,4‑二羟基‑N'‑[(6‑羟基‑4‑氧代‑4H‑色烯‑3‑基)亚甲基]苯甲腙3)(3E,3'E)‑3,3'‑((1,4‑苯二胺基)双(亚甲基烯基))双(6‑羟基‑2‑甲氧基色烯‑4‑酮)本发明还公开了该色酮类化合物的制备方法。本发明的化合物具有较好的乙酰胆碱酯酶抑制作用,抑制Aβ42多肽聚集和促进Aβ42纤维降解表现出良好效果,能够避免更多的毒副作用,提高用药安全性。在筛选抗老年痴呆药物上具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN115124629B
公开(公告)日:2023-06-30
申请号:CN202210007874.4
申请日:2022-01-05
Applicant: 广西民族大学
IPC: C08B37/00 , A23L33/125 , A61K31/715 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于海藻多糖研究领域,公开了一种具有抑制α‑葡萄糖苷酶活性的裙带梗多糖UPPS‑1及其制备方法和应用。UPPS‑1是裙带梗用氯化钙溶液浸提,经离子交换柱和凝胶柱分离纯化得到的均一多糖,重均分子量为174.88kDa。经α‑葡萄糖苷酶活性研究,UPPS‑1抑制肠黏膜上的α‑葡萄糖苷酶,使淀粉分解为葡萄糖的速度减慢,从而减少和延缓小肠对葡萄糖的吸收,改善糖尿病人血糖异常。本发明的多糖可作为潜在的糖尿病抑制剂,用于功能性食品或药物的开发。
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公开(公告)号:CN115124629A
公开(公告)日:2022-09-30
申请号:CN202210007874.4
申请日:2022-01-05
Applicant: 广西民族大学
IPC: C08B37/00 , A23L33/125 , A61K31/715 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于海藻多糖研究领域,公开了一种具有抑制α‑葡萄糖苷酶活性的裙带梗多糖UPPS‑1及其制备方法和应用。UPPS‑1是裙带梗用氯化钙溶液浸提,经离子交换柱和凝胶柱分离纯化得到的均一多糖,重均分子量为174.88kDa。经α‑葡萄糖苷酶活性研究,UPPS‑1抑制肠黏膜上的α‑葡萄糖苷酶,使淀粉分解为葡萄糖的速度减慢,从而减少和延缓小肠对葡萄糖的吸收,改善糖尿病人血糖异常。本发明的多糖可作为潜在的糖尿病抑制剂,用于功能性食品或药物的开发。
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公开(公告)号:CN115536644A
公开(公告)日:2022-12-30
申请号:CN202211178721.2
申请日:2022-09-27
Applicant: 广西民族大学
IPC: C07D405/12 , A61K31/4433 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种色酮‑2‑甲酰胺类化合物用于制备降血糖药物的用途,该色酮‑2‑甲酰胺类化合物为以下任意一种:7‑甲氧基‑4‑氧代‑N‑(吡啶‑3‑基)‑4H‑色烯‑2‑甲酰胺、6‑甲氧基‑4‑氧代‑N‑(吡啶‑3‑基)‑4H‑色烯‑2‑甲酰胺、6‑氟‑4‑氧代‑N‑(吡啶‑3‑基)‑4H‑色烯‑2‑甲酰胺、6‑溴‑4‑氧代‑N‑(吡啶‑3‑基)‑4H‑色烯‑2‑甲酰胺。本发明还公开了该色酮‑2‑甲酰胺类化合物的制备方法。本发明的化合物具有较好的降糖作用,同时能够避免不良副作用,有望代替现有技术中PPARγ全激动剂,提高用药安全性。
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