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公开(公告)号:CN101967163A
公开(公告)日:2011-02-09
申请号:CN201010274265.2
申请日:2010-09-07
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新型的铂(Ⅱ)抗癌配合物,以3-X-1,1-环丁烷二羧酸根作离去基团,以mixed-NH3/环戊胺或mixed-NH3/环己胺为载体,X是环丁烷上第三位碳上的极性取代基,分别为羟基OH,乙酰氧基OCOCH3和二氯乙酰氧基OCOCHCl2,同时该化合物可以含0,1,2个结晶水。本发明的化合物可以采用常规方法合成,它们不但具有高抗癌活性,而且对癌细胞有高的选择性,优于目前临床上广泛使用的抗癌药顺铂和卡铂。同时,这些化合物还具有水溶性好、稳定的优点,可以制成注射剂,用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号:CN101967163B
公开(公告)日:2012-07-25
申请号:CN201010274265.2
申请日:2010-09-07
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新型的铂(II)抗癌配合物,以3-X-1,1-环丁烷二羧酸根作离去基团,以mixed-NH3/环戊胺或mixed-NH3/环己胺为载体,X是环丁烷上第三位碳上的极性取代基,分别为羟基OH,乙酰氧基OCOCH3和二氯乙酰氧基OCOCHCl2,同时该化合物可以含0,1,2个结晶水。本发明的化合物可以采用常规方法合成,它们不但具有高抗癌活性,而且对癌细胞有高的选择性,优于目前临床上广泛使用的抗癌药顺铂和卡铂。同时,这些化合物还具有水溶性好、稳定的优点,可以制成注射剂,用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号:CN1923837A
公开(公告)日:2007-03-07
申请号:CN200610048702.2
申请日:2006-09-29
Applicant: 昆明贵研药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 昆明贵金属研究所
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类新型的以植物百里的有效成分百里酸根(3-异丙基-6-甲基水杨酸根)或食品添加剂3,5-二碘水杨酸根为离去基团,以1R,2R-环己二胺或2-异丙基-(4R,5R)-4,5-双(氨甲基-1,3-二氧环戊烷为载体基团的铂(II)配合物。其制备是以cis-[PtA2I2](A2为载体基团1R,2R-环己二胺或2-异丙基-(4R,5R)-4,5-双(氨甲基-1,3-二氧环戊烷)为原料,在水中与硝酸银定量反应完全后过滤分离AgI,母液加入离去基团3-异丙基-5-甲基水杨酸或3,5-二碘水杨酸二钠盐,提纯得到。本发明化合物的体内外均有高抗癌活性、良好的亲脂性,用于临床靶向治疗癌症。
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公开(公告)号:CN101787051B
公开(公告)日:2012-01-25
申请号:CN200910218260.5
申请日:2009-12-01
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 云南大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61K9/19 , A61K9/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种水溶性羧桥双核铂(II)抗癌配合物,化学名为顺式-四氨-μ-双(3-乙酰氧基-1,1-环丁烷二羧酸根-O1,O2)双铂(II),可以采用常规的铂类抗癌药物制备的方法合成。本发明配合物的抗癌活性高于目前临床上常使用的铂类药物卡铂、毒副作用明显比卡铂低,可以制成冻干粉或注射液,用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号:CN101417938A
公开(公告)日:2009-04-29
申请号:CN200810058932.6
申请日:2008-09-19
Applicant: 昆明贵金属研究所
Abstract: 本发明公开了一种制备乙酰丙酮铪[Hf(acac)4]的新工艺。工艺过程为:先将无水四氯化铪(HfCl4)溶于甲醇中,并加入乙酰丙酮(Hacac),用NaOH调节溶液的PH值,反应生成了一种新的中间体配合物Hf2(OH)2(acac)6,然后再加入Hacac回流反应,使其转化为目标化合物Hf(acac)4。该工艺具有集合成和提纯工艺于一体、产率高,纯度高,提纯过程中不需要特殊的区域升华装置,也避免了使用剧毒物质苯等优点,可规模化生产。
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公开(公告)号:CN101092433A
公开(公告)日:2007-12-26
申请号:CN200710065828.5
申请日:2007-04-20
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新型铂配合物cis-[(trans-1R,2R-1,2-环己烷二胺)·(β-苯基异琥珀酸根)合铂(II)]。它们的制备是以K2PtCl4为起始原料,加入KI,转化成K2PtI4后,再与载体基团A2(A2=trans-1R,2R-1,2-环己烷二胺)反应,生成cis-[Pt(II)A2I2]中间体,中间体与硝酸银定量反应,反应完全后过滤分离AgI,母液加入β-苯基异琥珀酸二钠盐,析出本发明的化合物,再在水∶DMSO=1∶1的体系中重结晶精制后得到纯品。本发明配合物的有很高的抗癌活性,其IC50明显低于顺铂和卡铂以及其同类配合物,该配合物具有抗癌活性高、稳定和易制备的特点,可以用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号:CN1683379A
公开(公告)日:2005-10-19
申请号:CN200510010663.2
申请日:2005-02-22
Applicant: 昆明贵金属研究所
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了两种新型脂溶性铂(II)抗肿瘤配合物,为cis-[3,5-二异丙基水杨酸根·二氨合铂(II)和cis-[3,5-二异丙基水杨酸根·(1R,2R-环己二胺)合铂(II)]。本发明二种化合物的均可采用铂类抗癌配合物常规的制备方法制备。本发明化合物的抗癌活性高于卡铂、有良好的脂溶性,可以制备成脂质体,用于临床靶向治疗癌症。其结构式分别如图。
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公开(公告)号:CN1462619A
公开(公告)日:2003-12-24
申请号:CN02122501.X
申请日:2002-05-28
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了配合物黄芩甙锌在制备预防和治疗艾滋病的药物中的应用,其结构式见图1,分子式为ZnC23O13H20(1-3.5)H2O。黄芩甙与黄芩甙锌均能抑制HIV-1感染细胞与正常细胞间的融合,但黄芩甙锌的细胞毒性低于黄芩甙,对HIV-1的治疗指数(TI)高于黄芩甙,其治疗效果比黄芩甙好。
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公开(公告)号:CN101417938B
公开(公告)日:2013-04-24
申请号:CN200810058932.6
申请日:2008-09-19
Applicant: 昆明贵金属研究所
Abstract: 本发明公开了一种制备乙酰丙酮铪[Hf(acac)4]的新工艺。工艺过程为:先将无水四氯化铪(HfCl4)溶于甲醇中,并加入乙酰丙酮(Hacac),用NaOH调节溶液的pH值,反应生成了一种新的中间体配合物Hf2(OH)2(acac)6,然后再加入Hacac回流反应,使其转化为目标化合物Hf(acac)4。该工艺具有集合成和提纯工艺于一体、产率高,纯度高,提纯过程中不需要特殊的区域升华装置,也避免了使用剧毒物质苯等优点,可规模化生产。
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