公开(公告)号：CN1093134C

公开(公告)日：2002-10-23

申请号：CN98116380.7

申请日：1994-07-08

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 味户庆一 ,  菊地伸江 ,  原修 ,  荒明美奈子 ,  栗原健一 ,  清水明 ,  小此木恒夫 ,  井上重治 ,  柴原圣至

IPC: C07H17/08

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: 本发明公开了其结构式如说明书中所示的式(III)、式(VI)和或(VIII)的16-员大环内酯衍生物或其药学上可接受的盐，以及制备这些16-员大环内酯衍生物的新方法。

公开(公告)号：CN1303377A

公开(公告)日：2001-07-11

申请号：CN99806657.5

申请日：1999-04-09

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 石川稔 ,  村上省一 ,  山本干夫 ,  洼田大 ,  蜂须贡 ,  片野清昭 ,  味户庆一

IPC: C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D235/14 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明的目的在于提供具有整合素αVβ3拮抗作用、细胞接合抑制作用、GPⅡb/Ⅲa拮抗作用和/或血小板凝集抑制作用的化合物和用于治疗心血管疾病、与血管新生有关的疾病和脑血管疾病的药剂和血小板凝集抑制剂。本发明的衍生物是通式(Ⅰ)的化合物或其药学上允许的盐或溶剂化物。式中,A表示含有2个N的5—7员杂环基,D表示>NH2、>CH2等,X和Z表示CH或N,R7和R8表示烷基、卤素原子等,Q表示>C=O、>CH2等,R9表示H、烷基、芳烷基等,R10表示H、芳烷基等,R11表示取代氨基等,R12表示H或芳烷基,m表示0～5,n表示0～4,p和q表示1—3,r表示0或1。

公开(公告)号：CN1211977A

公开(公告)日：1999-03-24

申请号：CN97192391.4

申请日：1997-02-19

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 栗原健一 ,  新荣丽英 ,  田边洁 ,  山本康生 ,  味户庆一 ,  宫岛香织 ,  田端祐二 ,  小此木恒夫 ,  安田昌平 ,  竜田邦明

IPC: C07D307/92 ,  A61K31/365 ,  C07D307/33

CPC classification number: C07D307/92 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了由以下通式(Ⅰ)代表的化合物及其可药用盐。该化合物具有孕酮受体结合抑制活性,因而可用作与孕酮有关疾病的治疗剂和预防剂。具体来说,它们用作堕胎药、口服避孕药、用于乳腺癌和卵巢癌的制癌剂、用于子宫肌瘤、子宫内膜异位、脑脊髓膜瘤和骨髓瘤的治疗剂、以及用于骨质疏松和更年期失调的治疗剂和预防剂。其中R1和R2代表羟基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、环烷氧基、烷氧基烷氧基、含有一个氧原子的环烷氧基、芳烷氧基、烷基羰氧基、链烯羰氧基、炔基羰氧基、环烷基羰氧基、烷氧基羰氧基、芳氧基羰氧基、芳烷基羰氧基、芳族酰氧基、芳香杂环酰氧基、饱和杂环羰氧基、烷基磺酰氧基、芳族磺酰氧基、烷基氨基甲酰氧基、芳族氨基甲酰氧基、烷基羰基氨基或芳族酰基氨基,R1还可代表氢原子、烷基、链烯基或炔基;以及R3、R4和R5各自独立代表氢原子、烷基或链烯基。

公开(公告)号：CN1639181A

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：CN03804655.5

申请日：2003-02-25

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 三浦知明 ,  栗原健一 ,  吉田卓史 ,  味户庆一

IPC: C07H17/08 ,  C07H15/04 ,  C07H15/06 ,  A61K31/7052 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: 本发明涉及具有优良抗菌活性的通式(I)表示的化合物或其盐(R1表示氢原子或烷基羰基，R2表示氢原子、氧原子、羟基或烷基羰氧基，例如R2表示氢原子时，R3表示基(a)(R5及R6表示氢原子或烷基)，R4表示氢原子或基(c)(R8及R9表示氢原子或烷基羰基)，Me表示甲基)。

公开(公告)号：CN101137661A

公开(公告)日：2008-03-05

申请号：CN200680008113.X

申请日：2006-01-19

Applicant: 明治制果株式会社 ,  财团法人相模中央化学研究所

Inventor： 设乐永纪 ,  渥美国夫 ,  味户庆一 ,  池田真也 ,  加藤正 ,  井上宗宣 ,  中谷真理

IPC: C07D513/04 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物和其制备方法。在式(I)中，X代表卤素原子；R1代表基团－COR2；其中的R2代表OM基团或C1－12烷氧基，其中M代表氢原子、碱金属、碱土金属或季铵。该化合物作为合成中间体能够实现以低成本高效且安全的方式制备具有强效抗菌活性的碳青霉烯类衍生物。

公开(公告)号：CN1140511C

公开(公告)日：2004-03-03

申请号：CN99806657.5

申请日：1999-04-09

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 石川稔 ,  村上省一 ,  山本干夫 ,  洼田大 ,  蜂须贡 ,  片野清昭 ,  味户庆一

IPC: C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D235/14 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明的目的在于提供具有整合素αvβ3拮抗作用、细胞接合抑制作用、GP IIb/IIIa拮抗作用和/或血小板凝集抑制作用的化合物和用于治疗心血管疾病、与血管新生有关的疾病和脑血管疾病的药剂和血小板凝集抑制剂。本发明的衍生物是通式(I)的化合物或其药学上允许的盐或溶剂化物。式中，A表示含有2个N的5-7员杂环基，D表示＞NH2、＞CH2等，X和Z表示CH或N，R7和R8表示烷基、卤素原子等，Q表示＞C＝O、＞CH2等，R9表示H、烷基、芳烷基等，R10表示H、芳烷基等，R11表示取代氨基等，R12表示H或芳烷基，m表示0～5，n表示0-4，p和q表示1-3，r表示0或1。

公开(公告)号：CN101137661B

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200680008113.X

申请日：2006-01-19

Applicant: 明治制果株式会社 ,  财团法人相模中央化学研究所

Inventor： 设乐永纪 ,  渥美国夫 ,  味户庆一 ,  池田真也 ,  加藤正 ,  井上宗宣 ,  中谷真理

IPC: C07D513/04 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物和其制备方法。在式(I)中，X代表卤素原子；R1代表基团-COR2；其中的R2代表OM基团或C1-12烷氧基，其中M代表氢原子、碱金属、碱土金属或季铵。该化合物作为合成中间体能够实现以低成本高效且安全的方式制备具有强效抗菌活性的碳青霉烯类衍生物。

公开(公告)号：CN101500992A

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200780030266.9

申请日：2007-08-15

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 奥江雅之 ,  高桥正明 ,  石川一郎 ,  伊藤宜雄 ,  山口齐 ,  鷲见信二郎 ,  味户庆一

IPC: C07D205/08 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07F7/1892 ,  C07D205/08

Abstract: 本发明公开一种不包括复杂步骤的使用便宜原料来制备1－甲基碳青霉烯中间体(II)的工业上合适的制备方法。具体公开了一种通过使通式(I)表示的化合物与咪唑反应，然后与丙二酸酯反应以及需要的话进一步经受重氮化而制备1－甲基碳青霉烯制备用中间体(II)的方法。

公开(公告)号：CN1219539A

公开(公告)日：1999-06-16

申请号：CN98116380.7

申请日：1994-07-08

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 味户庆一 ,  菊地伸江 ,  原修 ,  荒明美奈子 ,  栗原健一 ,  清水明 ,  小此木恒夫 ,  井上重治 ,  柴原圣至

IPC: C07H17/08

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: 本发明公开了其结构式如说明书中所示的式(Ⅲ)、式(Ⅵ)和或(Ⅷ)的16－元大环内酯衍生物或其药学上可接受的盐,以及制备这些16－元大环内酯衍生物的新方法。