公开(公告)号：CN1093134C

公开(公告)日：2002-10-23

申请号：CN98116380.7

申请日：1994-07-08

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 味户庆一 ,  菊地伸江 ,  原修 ,  荒明美奈子 ,  栗原健一 ,  清水明 ,  小此木恒夫 ,  井上重治 ,  柴原圣至

IPC: C07H17/08

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: 本发明公开了其结构式如说明书中所示的式(III)、式(VI)和或(VIII)的16-员大环内酯衍生物或其药学上可接受的盐，以及制备这些16-员大环内酯衍生物的新方法。

公开(公告)号：CN1240426A

公开(公告)日：2000-01-05

申请号：CN97180804.X

申请日：1997-12-18

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 栗原健一 ,  新荣丽英 ,  仓田靖 ,  田端祐二 ,  田边洁 ,  小此木恒夫

IPC: C07D209/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535

Abstract: 本发明公开了由以下通式(Ⅰ)代表的化合物或其可药用盐,以及制备该化合物的方法。该化合物具有孕酮受体结合抑制活性,并因而可以用作与孕酮有关疾病的治疗剂和预防剂。具体来说,它们用作乳腺癌和卵巢癌的制癌剂,子宫肌瘤、子宫内膜异位、脑膜瘤和骨髓瘤的治疗剂,堕胎药,口服避孕药,以及骨质疏松和更年期失调的治疗剂和预防剂。其中R1代表烷基或芳烷基,R2代表氢原于、烷羰基、环烷羰基、芳酰基、杂芳酰基、饱和杂环酰基、烷基、链烯基、芳烷基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、芳香环氨基甲酰基、芳烷基氨基甲酰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基甲酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、杂芳环硫代羰基、饱和杂环硫代羰基、或烷基硫代氨基甲酰基。以及R3代表氢原子、羟基、烷氧基、烷基羰氧基、烷硫基或芳硫基。

公开(公告)号：CN1211977A

公开(公告)日：1999-03-24

申请号：CN97192391.4

申请日：1997-02-19

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 栗原健一 ,  新荣丽英 ,  田边洁 ,  山本康生 ,  味户庆一 ,  宫岛香织 ,  田端祐二 ,  小此木恒夫 ,  安田昌平 ,  竜田邦明

IPC: C07D307/92 ,  A61K31/365 ,  C07D307/33

CPC classification number: C07D307/92 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了由以下通式(Ⅰ)代表的化合物及其可药用盐。该化合物具有孕酮受体结合抑制活性,因而可用作与孕酮有关疾病的治疗剂和预防剂。具体来说,它们用作堕胎药、口服避孕药、用于乳腺癌和卵巢癌的制癌剂、用于子宫肌瘤、子宫内膜异位、脑脊髓膜瘤和骨髓瘤的治疗剂、以及用于骨质疏松和更年期失调的治疗剂和预防剂。其中R1和R2代表羟基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、环烷氧基、烷氧基烷氧基、含有一个氧原子的环烷氧基、芳烷氧基、烷基羰氧基、链烯羰氧基、炔基羰氧基、环烷基羰氧基、烷氧基羰氧基、芳氧基羰氧基、芳烷基羰氧基、芳族酰氧基、芳香杂环酰氧基、饱和杂环羰氧基、烷基磺酰氧基、芳族磺酰氧基、烷基氨基甲酰氧基、芳族氨基甲酰氧基、烷基羰基氨基或芳族酰基氨基,R1还可代表氢原子、烷基、链烯基或炔基;以及R3、R4和R5各自独立代表氢原子、烷基或链烯基。

公开(公告)号：CN1024012C

公开(公告)日：1994-03-16

申请号：CN86107949

申请日：1986-11-26

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 柴原聖至 ,  小此木恒夫 ,  村井安 ,  工藤利秋 ,  吉田隆 ,  西端健 ,  近藤信一

IPC: C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: 本发明提供具有宽抗菌谱高杀菌活性而可作为杀菌剂活性成分的通式(I)新头孢菌素衍生物制备方法(式中R为1-6碳且可氟代(无)环状低级烷基，n为0或1，n′为0-3，n2为0-3，(*)处含(R)-或(S)-或(RS)一体)，该法将α-羰基亚氨基噻唑乙酸衍生物与α-卤代羧酸衍生物或旋光α-羟基羧酸与醇或α-羟基亚氨基噻唑乙酸衍生物与甲(苯)磺酸酯反应产物引入头孢菌素后与吡啶硫酮衍生物反应。

公开(公告)号：CN1219539A

公开(公告)日：1999-06-16

申请号：CN98116380.7

申请日：1994-07-08

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 味户庆一 ,  菊地伸江 ,  原修 ,  荒明美奈子 ,  栗原健一 ,  清水明 ,  小此木恒夫 ,  井上重治 ,  柴原圣至

IPC: C07H17/08

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: 本发明公开了其结构式如说明书中所示的式(Ⅲ)、式(Ⅵ)和或(Ⅷ)的16－元大环内酯衍生物或其药学上可接受的盐,以及制备这些16－元大环内酯衍生物的新方法。

公开(公告)号：CN1025195C

公开(公告)日：1994-06-29

申请号：CN90109766.7

申请日：1990-12-07

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 山本雄一 ,  小此木恒夫 ,  柴原圣至 ,  井上重治

IPC: C07D501/59 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: 本发明提供了一类新的头孢菌素衍生物以及可作药用的盐，这类物质可作抗菌剂，尤其适用于给包括人在内的哺乳动物口服，且可用通式I表示，也提供了式(I)衍生物的制备方法。

公开(公告)号：CN1019493B

公开(公告)日：1992-12-16

申请号：CN87101155

申请日：1987-12-18

Applicant: 明治制果株式会社 ,  三桥进

Inventor： 柴原圣至 ,  小此木恒夫 ,  村井安 ,  工藤利秋 ,  吉田隆 ,  西端健 ,  近藤信一

IPC: C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D501/36

Abstract: 在7-位上有2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-{(1S)-羧基乙氧基亚氨基}乙酰基侧链，在3-位上有1-乙基吡啶-4-基硫代甲基侧链的头孢菌素类化合物或其无毒盐是哺乳动物(包括人)的极好的抗菌剂。该头孢菌素衍生物的毒性低。

公开(公告)号：CN86107949A

公开(公告)日：1987-08-05

申请号：CN86107949

申请日：1986-11-26

Applicant: 明治制果株式会社 ,  三桥进

Inventor： 柴原至 ,  小此木恒夫 ,  村井安 ,  工藤利秋 ,  吉田隆 ,  西端健 ,  近藤信一

IPC: C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: 本发明提供通式(I)的头孢菌素衍生物以及其无毒盐和无毒酯：(式中R为具有1～6个碳原子且必要时可被卤原子取代的无环或环状低级烷基；标有(※)处的立体构型包括旋光(R)—体或(S)—体或无旋光(RS)—体；n为0或1，n1为0～3，n2为0～3；和当n1为0时，n2为3；当n1为1时，n2为2；当n1为2时，n2为1；当n1为3时，n2为0)。式(I)化合物及其无毒盐和无毒酯具有宽抗菌谱高杀菌活性，可用作为杀菌剂的活性成分。