公开(公告)号：CN104540845A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201380031538.2

申请日：2013-06-13

Applicant: 明治制果药业株式会社 ,  学校法人北里研究所

Inventor： 三富正明 ,  坂井政世 ,  堀越亮 ,  小野崎保道 ,  中村哲 ,  大村智 ,  砂冢敏明 ,  广濑友靖 ,  盐见和朗 ,  增间碌郎

IPC: C07K11/02 ,  A01N43/72 ,  A01P5/00 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  C07C231/12 ,  C07C235/12 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D273/08 ,  C07B51/00 ,  C07B61/00

Abstract: 本发明的目的是提供新的环缩酚酸肽衍生物以及含有它的有害生物防除剂。根据本发明，提供了式(1)所示的化合物或其立体异构体、含有它的有害生物防除剂以及制备它们的方法。

公开(公告)号：CN103025161A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201180025905.9

申请日：2011-05-23

Applicant: 明治制果药业株式会社

Inventor： 后藤公彦 ,  堀越亮 ,  尾山和彦 ,  福田芳正 ,  中西希 ,  谷匡人 ,  箕轮宣人 ,  三富正明 ,  大村智 ,  砂冢敏明 ,  供田洋

IPC: A01N43/90 ,  A01N47/18 ,  A01N55/00 ,  A01P7/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07F7/18

CPC classification number: A01N43/90 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04

Abstract: 一种组合物，其包含作为活性成分的至少一种由式(I)表示的化合物或至少一种其盐以及农业或畜牧业上可接受的载体且可用作有害生物防治剂。[在所述式中，Het表示吡啶基；X表示氧原子；R1、R2、R3、R7、R10a、R10b、R11和R12独立地表示氢原子；R4、R5和R6独立地表示氢原子、羟基、任选取代的C1-18烷基羰基氧基、任选取代的C1-18烷基磺酰氧基、任选取代的芳基羰基氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基或C1-6烷氧基-C1-6烷氧基-C1-6烷氧基；R8表示氢原子；以及R13a、R13b和R13c独立地表示甲基。]

公开(公告)号：CN104540845B

公开(公告)日：2018-01-26

申请号：CN201380031538.2

申请日：2013-06-13

Applicant: 明治制果药业株式会社 ,  学校法人 ,  北里研究所

Inventor： 三富正明 ,  坂井政世 ,  堀越亮 ,  小野崎保道 ,  中村哲 ,  大村智 ,  砂冢敏明 ,  广濑友靖 ,  盐见和朗 ,  增间碌郎

IPC: C07K11/02 ,  A01N43/72 ,  A01P5/00 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  C07C231/12 ,  C07C235/12 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D273/08 ,  C07B51/00 ,  C07B61/00

Abstract: 本发明的目的是提供新的环缩酚酸肽衍生物以及含有它的有害生物防除剂。根据本发明，提供了式(1)所示的化合物或其立体异构体、含有它的有害生物防除剂以及制备它们的方法。

公开(公告)号：CN102066571A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN200980113263.0

申请日：2009-03-12

Applicant: 学校法人北里研究所

Inventor： 大村智 ,  盐见和朗 ,  增间碌郎 ,  宇井英明 ,  永井隆之 ,  山田阳城

IPC: C12P15/00 ,  A61K31/045 ,  A61P31/16 ,  C07C35/44 ,  C12N1/14 ,  C12P7/02 ,  C12R1/885

CPC classification number: C12R1/885 ,  A61K31/045 ,  C07C35/44 ,  C07C2603/40 ,  C12P7/02

Abstract: 本发明提供：wickerol及其制备方法，其特征为：在培养基中培养属于丝状菌的深绿木霉菌(Trichoderma atroviride)FKI-3737(FERM BP-11099)菌株，使wickerol在培养物中蓄积，再从该培养物中分离、纯化wickerol；以所得wickerol作为有效成分的具有抑制流感病毒增殖的活性的物质、及以wickerol作为有效成分的抗流感药。

公开(公告)号：CN102066571B

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN200980113263.0

申请日：2009-03-12

Applicant: 学校法人北里研究所

Inventor： 大村智 ,  盐见和朗 ,  增间碌郎 ,  宇井英明 ,  永井隆之 ,  山田阳城

IPC: C12N1/14 ,  C12P15/00 ,  A61K31/045 ,  A61P31/16 ,  C07C35/44 ,  C12P7/02 ,  C12R1/885

CPC classification number: C12R1/885 ,  A61K31/045 ,  C07C35/44 ,  C07C2603/40 ,  C12P7/02

Abstract: 本发明提供：wickerol及其制备方法，其特征为：在培养基中培养属于丝状菌的深绿木霉菌(Trichoderma atroviride)FKI-3737(FERM BP-11099)菌株，使wickerol在培养物中蓄积，再从该培养物中分离、纯化wickerol；以所得wickerol作为有效成分的具有抑制流感病毒增殖的活性的物质、及以wickerol作为有效成分的抗流感药。

公开(公告)号：CN101965352A

公开(公告)日：2011-02-02

申请号：CN200880127445.9

申请日：2008-12-17

Applicant: 学校法人北里研究所

Inventor： 供田洋 ,  长光亨 ,  大村智 ,  李·鲁德鲁·劳兰斯

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/695 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D493/14 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07D493/04 ,  C07D493/14 ,  C07F7/1804

Abstract: 本发明为具有通式(I)、(II)、(III)的化合物、其药理上允许的盐、溶剂化物或水合物，或含有其药理上允许的酯或其药理上允许的其它衍生物作为有效成分的医药组合物。本化合物具有与抑制素系药品不同的作用机理且具有优良的ACAT2抑制活性，可获得肥胖、肥胖症、高脂血症、高胆固醇血症、脂质代谢异常疾病、动脉硬化症，或由肥胖引起的高脂血症、高胆固醇血症、脂质代谢异常疾病、动脉硬化症、或高血压症等的治疗剂或预防剂。

公开(公告)号：CN101188937B

公开(公告)日：2011-09-21

申请号：CN200680019749.4

申请日：2006-05-31

Applicant: 明治制果株式会社 ,  学校法人北里研究所

Inventor： 后藤公彦 ,  堀越亮 ,  土田麻里子 ,  尾山和彦 ,  大村智 ,  供田洋 ,  砂冢敏明

IPC: A01N43/90 ,  A01P7/04 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D493/04 ,  A01N43/90

Abstract: 本发明公开了一种用作害虫防治剂的组合物，其包含式(1)所表示的化合物或其农业和园艺上可接受的盐作为活性成分，并且还包含农业和园艺上可接受的载体。[化学式1]

公开(公告)号：CN109890816A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201780065633.2

申请日：2017-10-25

Applicant: 卡尔那生物科学株式会社 ,  学校法人北里研究所

Inventor： 泽匡明 ,  朝光优子 ,  宇野佑子 ,  大村智 ,  乙黑一彦 ,  岩月正人 ,  石山亚纪 ,  穗苅玲

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P33/06 ,  C07D491/056 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明提供新的2,4,6-取代嘧啶衍生物，其为用式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐，式中，环A为可用R1、R2和R3取代的具有1个以上N原子的6元杂芳基，Z为可被取代的烷氧基、可被取代的氨基、可被取代的杂环烷基或可被取代的杂芳基，并且R1、R2和R3各自独立地选自氢原子、卤素原子、可被取代的烷基、可被取代的环烷基、可被取代的烷氧基、可被取代的环烷基氧基、可被取代的杂环烷基氧基、可被取代的苯氧基、可被取代的氨基、硝基和羟基。

公开(公告)号：CN115052598A

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN202180011184.X

申请日：2021-01-27

Applicant: 学校法人北里研究所 ,  脂蛋白研究所斯德哥尔摩公司

Inventor： 供田洋 ,  长光亨 ,  大村智 ,  保罗·帕里尼 ,  奥斯曼·艾哈迈德 ,  马迪奥·帕代利 ,  卡米拉·帕马斐卡 ,  马特·爱斐森

IPC: A61K31/4433 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的课题在于，提供具有阻碍前蛋白转化酶枯草溶菌素/Kexin 9型(PCSK9)的功能的活性的低分子化合物。本发明的一个方式涉及一种PCSK9抑制剂，其含有式(I)[式中，n、R1、R2、R3、R4、R5及R6与说明书或请求保护的范围中记载的定义同义。]所示的化合物或其药学上容许的盐、或者它们的药学上容许的溶剂合物作为有效成分。本发明的另一方式还涉及含有本发明的一个方式的PCSK9抑制剂作为有效成分的药物，其在预防或治疗与PCSK9的功能相关的、选自高胆固醇血症、家族性高甾醇血症、高脂血症、动脉硬化症、脂肪肝、肥胖症、胰脏β细胞功能不全、胆固醇酯蓄积症、沃尔曼病、C型尼曼‑匹克病、霍奇金淋巴瘤生存者的症状、丹吉尔病、川崎病、谷固醇血症、幼年特发性关节炎、家族性高胆固醇血症、糖尿病、肾移植患者的症状及心脏移植患者的症状中的1种以上的症状、疾病或障碍时使用。

公开(公告)号：CN111757880A

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN201880070191.5

申请日：2018-11-06

Applicant: 拜耳动物保健有限责任公司 ,  学校法人北里研究所

Inventor： D.海姆巴赫 ,  大村智 ,  砂冢敏明 ,  广瀬友靖 ,  野口吉彦 ,  J.克伯林 ,  吴志杰 ,  傅水标 ,  吴伟 ,  邱锦峰 ,  何流 ,  魏旭东

IPC: C07D413/14 ,  A01N43/72 ,  A61K38/15 ,  A61K45/06 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07B51/00 ,  C07C231/12 ,  C07D273/00 ,  C07D273/08 ,  C07K11/02 ,  C07C273/00 ,  C07C273/08

Abstract: 本发明涉及一种用于从开放形式合成环状缩肽，具体是依吗德塞的方法。