公开(公告)号：CN116462616A

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202210028975.X

申请日：2022-01-11

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李正球 ,  唐子丰 ,  黎盛荣

IPC: C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C233/65 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D239/88 ,  C07D263/22 ,  C07D277/62 ,  C07F9/24 ,  C07F9/6571 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/18 ,  A61K31/517 ,  A61K31/216 ,  A61K31/166 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/421 ,  A61K31/428 ,  A61K31/665 ,  A61K31/664

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的炔酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，及其应用。具体提供了所述炔酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体在选择性修饰蛋白质氨基酸残基中的应用，优选地，所述氨基酸为天冬氨酸、谷氨酸和/或半胱氨酸。还提供了所述的炔酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体在制备激酶抑制剂中的应用，所述激酶为EGFR、ALDH1、GAPDH、MEK2、ECH1、GAPDH和/或ALDH1。还提供了所述的炔酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。

公开(公告)号：CN118496130A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202310117627.4

申请日：2023-02-15

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李正球 ,  张章 ,  唐子丰 ,  李捷

IPC: C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07D333/32 ,  C07D487/04 ,  C07D311/18 ,  C07D295/096 ,  C07D295/205 ,  C07D295/135 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/18 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/495 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/428

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的炔磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，及其在制备GPX4抑制剂中的应用，以及在预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。本发明提供的炔磺酰胺类化合物能够作用于包括GPX4等靶标，对GPX4有较强的抑制作用，可以通过铁死亡途径发挥抗肿瘤作用，对包括胰腺癌等多种肿瘤都有很强的抑制和治疗作用。#imgabs0#