公开(公告)号：CN100584841C

公开(公告)日：2010-01-27

申请号：CN200710029644.3

申请日：2007-08-08

Applicant: 暨南大学

Inventor： 王玉强 ,  江晓间 ,  蒋杰 ,  张在军 ,  杨兆琪 ,  于沛

IPC: C07D409/12 ,  C07D307/58 ,  A61K31/365 ,  A61K31/385 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明涉及一种穿心莲内酯衍生物，具有如下通式I的结构：(见右式)其中，R1，R2和R3是相同或不同的氢、取代或未取代的有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基，而且R1，R2和R3中至少有一个是R-硫辛酸、S-硫辛酸或二者混合物、或其相应的二氢硫辛酸或N-乙酰半胱氨酸根；所述衍生物具有良好的抗肿瘤效果，并且能引起肿瘤细胞的凋亡，能直接杀灭革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和耐药菌MRSA5676和MRSA5677，还能抑制革兰氏阴性菌绿脓杆菌的QS系统，同时还可以抑制和破坏绿脓杆菌生物被膜的形成；具有明显的降糖作用，可用于制备治疗癌症药物、炎症药物、糖尿病药物、细菌及病毒感染药物。

公开(公告)号：CN101125850A

公开(公告)日：2008-02-20

申请号：CN200710029644.3

申请日：2007-08-08

Applicant: 暨南大学

Inventor： 王玉强 ,  江晓间 ,  蒋杰 ,  张在军 ,  杨兆琪 ,  于沛

IPC: C07D409/12 ,  C07D307/58 ,  A61K31/365 ,  A61K31/385 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明涉及一种穿心莲内酯衍生物，具有如下通式I的结构：其中，R1，R2和R3是相同或不同的氢、取代或未取代的有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基，而且R1，R2和R3中至少有一个是R－硫辛酸、S－硫辛酸或二者混合物、或其相应的二氢硫辛酸或N－乙酰半胱氨酸根；所述衍生物具有良好的抗肿瘤效果，并且能引起肿瘤细胞的凋亡，能直接杀灭革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和耐药菌MRSA5676和MRSA5677，还能抑制革兰氏阴性菌绿脓杆菌的QS系统，同时还可以抑制和破坏绿脓杆菌生物被膜的形成；具有明显的降糖作用，可用于制备治疗癌症药物、炎症药物、糖尿病药物、细菌及病毒感染药物。