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公开(公告)号：CN101125850A
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：CN200710029644.3
申请日：2007-08-08
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D409/12 , C07D307/58 , A61K31/365 , A61K31/385 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P31/00
CPC classification number: C07D307/58 , C07D307/60 , C07D409/12
Abstract: 本发明涉及一种穿心莲内酯衍生物，具有如下通式I的结构：其中，R1，R2和R3是相同或不同的氢、取代或未取代的有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基，而且R1，R2和R3中至少有一个是R－硫辛酸、S－硫辛酸或二者混合物、或其相应的二氢硫辛酸或N－乙酰半胱氨酸根；所述衍生物具有良好的抗肿瘤效果，并且能引起肿瘤细胞的凋亡，能直接杀灭革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和耐药菌MRSA5676和MRSA5677，还能抑制革兰氏阴性菌绿脓杆菌的QS系统，同时还可以抑制和破坏绿脓杆菌生物被膜的形成；具有明显的降糖作用，可用于制备治疗癌症药物、炎症药物、糖尿病药物、细菌及病毒感染药物。
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公开(公告)号：CN106928121A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201511024871.8
申请日：2015-12-29
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D209/30 , C07D209/12 , C07D307/82 , C07D333/62
Abstract: 本发明公开一种高效合成3-取代-苯并五元杂环-2-羰基化合物的方法。此方法使用卤代试剂对3-取代-苯并五元杂环-2-醇类化合物进行卤代氧化反应，生成相应的3-取代-苯并五元杂环-2-羰基化合物。本发明的原料易得，反应条件温和，反应选择性及产率高。
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公开(公告)号：CN110143938B
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN201910504495.4
申请日：2019-06-12
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D307/58 , C07D309/32 , C07D307/94 , C07D311/96 , A61K31/365 , A61K31/366 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种具有式I结构的α‑exo‑亚甲基‑内酯类化合物及其立体异构体或者其前药分子。该类化合物能够有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN108997321B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201810728197.9
申请日：2018-07-05
IPC: C07D403/14 , C07D401/14 , C07D211/22 , C07D487/04 , C07D491/048
Abstract: 本发明涉及一类新型手性氨基二醚化合物及其制备方法和应用。所述手性氨基二醚化合物具有式(I)所示的结构，其制备方法包括以取代的手性氨基甲醇类化合物为起始原料，在碱的作用下与卤代芳基化合物反应，得到不同的手性氨基二醚化合物。本发明的手性氨基二醚化合物能够用于多种不饱和杂环化合物的不对称氟代环化反应，表现出很好的活性和对映选择性，具有很好的工业化前景，
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公开(公告)号：CN100584841C
公开(公告)日：2010-01-27
申请号：CN200710029644.3
申请日：2007-08-08
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D409/12 , C07D307/58 , A61K31/365 , A61K31/385 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P31/00
CPC classification number: C07D307/58 , C07D307/60 , C07D409/12
Abstract: 本发明涉及一种穿心莲内酯衍生物，具有如下通式I的结构：(见右式)其中，R1，R2和R3是相同或不同的氢、取代或未取代的有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基，而且R1，R2和R3中至少有一个是R-硫辛酸、S-硫辛酸或二者混合物、或其相应的二氢硫辛酸或N-乙酰半胱氨酸根；所述衍生物具有良好的抗肿瘤效果，并且能引起肿瘤细胞的凋亡，能直接杀灭革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和耐药菌MRSA5676和MRSA5677，还能抑制革兰氏阴性菌绿脓杆菌的QS系统，同时还可以抑制和破坏绿脓杆菌生物被膜的形成；具有明显的降糖作用，可用于制备治疗癌症药物、炎症药物、糖尿病药物、细菌及病毒感染药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108997321A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810728197.9
申请日：2018-07-05
IPC: C07D403/14 , C07D401/14 , C07D211/22 , C07D487/04 , C07D491/048
Abstract: 本发明涉及一类新型手性氨基二醚化合物及其制备方法和应用。所述手性氨基二醚化合物具有式(I)所示的结构，其制备方法包括以取代的手性氨基甲醇类化合物为起始原料，在碱的作用下与卤代芳基化合物反应，得到不同的手性氨基二醚化合物。本发明的手性氨基二醚化合物能够用于多种不饱和杂环化合物的不对称氟代环化反应，表现出很好的活性和对映选择性，具有很好的工业化前景，
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公开(公告)号：CN105732470B
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201610173119.8
申请日：2016-03-23
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D209/30
Abstract: 本发明公开种高效合成3‑氟代‑吲哚‑2‑羰基化合物的方法。所述方法包括使用氟代试剂对3‑氢‑吲哚‑2‑醇类化合物进行氟代氧化反应,生成相应的3‑氟代‑吲哚‑2‑羰基化合物。本发明的原料易得,反应条件温和,反应选择性及产率高。
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公开(公告)号：CN106928121B
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201511024871.8
申请日：2015-12-29
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D209/30 , C07D209/12 , C07D307/82 , C07D333/62
Abstract: 本发明公开一种高效合成3‑取代‑苯并五元杂环‑2‑羰基化合物的方法。此方法使用卤代试剂对3‑取代‑苯并五元杂环‑2‑醇类化合物进行卤代氧化反应，生成相应的3‑取代‑苯并五元杂环‑2‑羰基化合物。本发明的原料易得，反应条件温和，反应选择性及产率高。
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公开(公告)号：CN110143938A
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201910504495.4
申请日：2019-06-12
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D307/58 , C07D309/32 , C07D307/94 , C07D311/96 , A61K31/365 , A61K31/366 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种具有式I结构的α-exo-亚甲基-内酯类化合物及其立体异构体或者其前药分子。该类化合物能够有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN105732470A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610173119.8
申请日：2016-03-23
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D209/30
CPC classification number: C07D209/30
Abstract: 本发明公开一种高效合成3?氟代?吲哚?2?羰基化合物的方法。所述方法包括使用氟代试剂对3?氢?吲哚?2?醇类化合物进行氟代氧化反应，生成相应的3?氟代?吲哚?2?羰基化合物。本发明的原料易得，反应条件温和，反应选择性及产率高。
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