公开(公告)号：CN113874356B

公开(公告)日：2025-04-08

申请号：CN202080029532.1

申请日：2020-04-16

Applicant: 安道麦马克西姆有限公司

Inventor： T·策尔 ,  李杰 ,  I·巴尔-内厄姆 ,  A·雅克万

IPC: C07D231/16 ,  C07D401/04

Abstract: 公开了一种制备吡唑衍生物3‑溴‑5‑甲基‑1‑H‑吡唑‑N‑2‑氯吡啶(式I化合物)的方法，该方法通过任选地在碱和有机溶剂的存在下，使式II化合物与卤素取代的吡啶反应，或通过在酸的存在下，使式XI的吡唑羧酸脱羧。此外，提供了一种制备式II、式IV、式V、式VI、式XI的合成前体的方法，以及一种制备式VII化合物的方法，包括任选地在催化剂的存在下使式I化合物与氧化剂反应。还公开了作为用于制备式VIII的邻氨基苯甲酰胺的有用合成前体的式I化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119735549A

公开(公告)日：2025-04-01

申请号：CN202411848550.9

申请日：2024-12-16

Applicant: 中国科学院青岛生物能源与过程研究所

Inventor： 于宗江 ,  徐超 ,  咸漠

IPC: C07D231/16 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明公开了一种金属卟啉催化合成3‑硝基吡唑的方法，属于有机合成、仿生催化技术领域。本发明解决了氧化法合成3‑硝基吡唑虽然具有一定的产率，但不能节约时间成本与后处理成本的问题。本发明建立了绿色的催化氧化体系，以3‑氨基吡唑为原料，过氧化氢或叔丁基过氧化氢为氧化剂，避免废液中含有多种无机离子，解决了废液处理成本高的问题，以金属卟啉为催化剂，提高了氧化剂的氧化能力，具有高效催化3‑氨基吡唑氧化的潜力，在室温下0.5h产率达到50％；反应条件温和、时间短，无需高温、高压，过程安全、绿色，易于工业化生产，对于3‑硝基吡唑的推广应用具有重要的意义。

公开(公告)号：CN119504445A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411551674.0

申请日：2024-11-01

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 许元刚 ,  谷浩霖 ,  陆明

IPC: C07C205/40 ,  C07C205/57 ,  C07C205/58 ,  C07C205/56 ,  C07C201/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/14 ,  C07D213/80 ,  C06B45/10 ,  C06B25/04 ,  C06B25/00

Abstract: 本发明公开了一种偕二硝基酯类含能化合物及其合成方法。以2,2‑二硝基‑1‑丙醇（DNPOH）和羧酸为原料、N,N'‑二环己基碳酰亚胺（DCC）作缩合剂和脱水剂、4‑二甲氨基吡啶（DMAP）作催化剂促进酯化反应得到偕二硝基酯类化合物。后处理方法相对简单，不需要柱色谱分离，产物纯度高，产率高。该化合物可以作为含能增塑剂或熔铸炸药载体，该方法为一锅法，具有合成简单、反应条件温和、工艺安全、反应平稳、产率高等优点。

公开(公告)号：CN118063384B

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202410175105.4

申请日：2024-02-07

Applicant: 四川农业大学

Inventor： 梁晓霞 ,  王雅璐

IPC: C07D231/16 ,  A61K31/415 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及一种芳环取代的吡唑衍生物及其应用，其中芳环取代的吡唑衍生物具有式I所示结构：其中，Ar1是苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、取代蒽基、菲基、取代菲基、芴基、取代芴基、吡咯基、取代吡咯基、吡啶基、取代吡啶基中任意一种；Ar2是苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、取代蒽基、菲基、取代菲基、吡咯基、取代吡咯基、吡啶基、取代吡啶基中任意一种；R1选自：氢、卤原子、C1‑C6烷基、卤取代C1‑C5烷基、C1‑C5烷基氧基、C2‑C4的烯基、硝基、苯基；R2选自：氢、卤原子、羧基、羧基C1‑C3烷基、羟基、C1‑C6烷基……该类化合物可以有效抑制犬小孢子菌、石膏样小孢子菌、须癣毛癣菌，且毒性较低，可应用于抗真菌应用，特别是兽医临床中抗真菌应用。

公开(公告)号：CN119019332A

公开(公告)日：2024-11-26

申请号：CN202411124749.7

申请日：2024-08-15

Applicant: 赣南师范大学

Inventor： 郭维 ,  张志英 ,  郑绿茵

IPC: C07D231/16 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种1,5‑二取代‑4‑溴吡唑类化合物及其制备方法和应用。本发明1,5‑二取代‑4‑溴吡唑类化合物的制备方法，包括以下步骤：将烯胺酮类化合物、肼类化合物、溴化试剂、光催化剂、添加剂和极性有机溶剂混合进行成环和区域选择性溴化反应，得到1,5‑二取代‑4‑溴吡唑类化合物。本发明的制备方法具有宽广的底物范围、良好的官能团耐受性、高区域选择性、操作简便、条件温和等优点，且所制备的1,5‑二取代‑4‑溴吡唑类化合物具有较高的纯度，纯度为98.5～99.9％。

公开(公告)号：CN113603645B

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202111022488.4

申请日：2016-12-16

Applicant: 洛克索肿瘤学股份有限公司

Inventor： N.古伊索特

IPC: C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D231/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D401/06 ,  C07D417/04 ,  C07D231/16 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P1/00 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明涉及可用作激酶抑制剂的新型化合物。本发明的化合物是酪氨酸激酶抑制剂。特别地，本发明的化合物可用作布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的抑制剂。本发明还考虑了这些化合物在治疗可通过抑制布鲁顿酪氨酸激酶而治疗的病症例如癌症、淋巴瘤、白血病和免疫疾病中的用途。

公开(公告)号：CN115594634B

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202211316468.2

申请日：2022-10-26

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 余志群 ,  牟朝阳 ,  周嘉第

IPC: C07D231/16

Abstract: 本发明公开了一种连续化制备4‑硝基吡唑的工艺，将吡唑溶解于硫酸溶液中作为物料A，硝酸作为物料B，两个物料分别通过第一计量泵和第二计量泵计量输送至混合器迅速混合，然后进入管式硝化反应器中进行硝化反应，反应完成后，硝化液与第三计量泵计量输送的水混合进行淬灭反应，淬灭液与第四计量泵计量输送的有机溶剂混合，再与第五计量泵计量输送的氢氧化钠溶液混合，中和并萃取，萃取液接收至连续分层装置，分层，有机相经蒸馏回收溶剂后得4‑硝基吡唑。本发明连续化操作，该方法原料成本低，收率高，操作简单安全，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN115819347B

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202211423809.6

申请日：2022-11-14

Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司

Inventor： 陈剑戈 ,  苑可

IPC: C07D231/16

Abstract: 本发明提供了一种1‑烷基‑3‑溴吡唑的制备方法，涉及药物化学制备技术领域。所述的制备方法为：3，5‑二溴吡唑进行反应制得原料1‑烷基‑3，5‑二溴吡唑。1‑烷基‑3，5‑二溴吡唑在醇类溶剂中，催化剂的作用下脱除1‑烷基‑3，5‑二溴吡唑的5位溴得到1‑烷基‑3‑溴吡唑。该方法反应体系简单，成本低廉，原料方便制得，无危险操作步骤，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN117285466B

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202310936085.3

申请日：2023-07-28

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 孟敬玮 ,  张金亚 ,  费腾 ,  何春林 ,  庞思平

IPC: C07D231/16 ,  C06D5/00 ,  C06B25/00

Abstract: 本发明公开了3,3',5,5'‑四硝基‑1,1'‑二(三硝基甲基)‑1H,1'H‑4,4'‑联吡唑含能化合物，其爆轰性能与HMX相当，与现有的4,4',5,5'‑四硝基‑2,2'‑双(三硝基甲基)‑2H,2'H‑3,3'‑联吡唑(TNBP‑10)相比，其稳定性能有了很大的提升。本发明还公开了3,3',5,5'‑四硝基‑1,1'‑二(三硝基甲基)‑1H,1'H‑4,4'‑联吡唑含能化合物的制备方法，其通过两步法实现了将N‑三硝基甲基引入到3,3′,5,5′‑四硝基‑4,4′,‑联吡唑上，获得了十硝基联吡唑化合物，提升了十硝基联吡唑化合物的稳定性。

公开(公告)号：CN114292234B

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202111474629.6

申请日：2021-12-06

Applicant: 南方海洋科学与工程广东省实验室(湛江)

Inventor： 鲁国强 ,  汪建明 ,  陆江 ,  刘洒文 ,  曾庆杨 ,  黄锦圳

IPC: C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D231/16

Abstract: 本发明公开了一种吡唑衍生物的制备方法。该方法包括以下步骤：将芳基肼衍生物与烷基二酮衍生物混合，反应，得到吡唑衍生物；其中，芳基肼衍生物的结构如下：#imgabs0#烷基二酮衍生物的结构如下：#imgabs1#吡唑衍生物的结构如下：#imgabs2#本发明提供的吡唑衍生物的制备方法绿色安全、简单高效、条件温和、无需催化剂、成本低廉，合成效率高。该方法可合成多种1,3,4,5‑四取代吡唑衍生物，该方法可广泛应用于有机合成领域。