公开(公告)号：CN1404461A

公开(公告)日：2003-03-19

申请号：CN01805369.6

申请日：2001-02-20

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 池本朋己 ,  伊藤达也 ,  冨松公典

IPC: C07B37/10 ,  C07D225/06 ,  C07D313/08 ,  C07D313/20

CPC classification number: C07D225/06 ,  C07D313/08 ,  C07D313/20

Abstract: 一种适合于稳定地经过一个短的工序进行大批量生产环状化合物的方法，该环状化合物可在医药、农药、食品、化妆品、和化学产品中应用，或作为它们的中间体。这一方法用于生产式(II)化合物或其盐{其中Z代表吸电子基团；W代表可任选取代的亚乙基或可任选取代的亚乙烯基；R3代表氢原子或任选取代的烃基；以及X代表二价基团[条件是，当W是任选取代的亚乙基时，则－X－CH2－Z不是－X1－X2－CH2－Z(其中，X1是硫原子或任选取代的氮，和X2是任选取代的亚乙基)]}，该方法的特征在于使式(I)化合物或其盐(其中每一符号具有上述相同的含义)在含有碳酸二酯的溶剂中进行闭环反应。

公开(公告)号：CN1649847A

公开(公告)日：2005-08-03

申请号：CN03809855.5

申请日：2003-03-11

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 多和田纮之 ,  池本朋已 ,  西口敦子 ,  伊藤达也 ,  安达万里

IPC: C07D233/64 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4178 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07D225/06 ,  C07D403/12 ,  Y02P20/582

Abstract: 制备具有CCR5拮抗活性而不引起副反应的旋光亚砜衍生物(I)的方法，例如外消旋和Pummerer重排的方法，其包括如以下方案所示使化合物(II)与化合物(III)反应。(II)+(III)→(I)，在方案中，R1表示氢，脂族烃基或芳基；R2表示卤素，烷基，羟基，氨基，芳基等；R3表示5－或6－元环；R4表示氢，烷基，烷氧基或卤素；R5表示氢，烃基，杂环基，酰基等；环A表示任选取代的苯环；X表示键或含有由1－4个原子组成的直链部分的二价基团；m表示1－5的整数；n表示0－3的整数；p表示0－2的整数；和*1表示不对称中心。