公开(公告)号：CN1997632A

公开(公告)日：2007-07-11

申请号：CN200580017002.0

申请日：2005-03-28

Applicant: 范安德尔研究协会 ,  密执安州大学

Inventor： 谢谦 ,  大卫·文克特 ,  沈玉钗 ,  乔治·F.·范德沃德 ,  里克·海

IPC: C07D225/06 ,  A61K31/33 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D225/06

Abstract: 在飞摩尔浓度下阻碍uPA纤溶酶网络和抑制成胶质细胞瘤细胞和其它肿瘤的生长和侵入的格尔德霉素衍生物是潜在高活性抗癌药物。公开了GA和不同的17－氨基－17－去甲氧基格尔德霉素衍生物在fM水平阻碍HGF/SF－介导的Met酪氨酸激酶受体依赖的uPA激活。其它袢霉素I和II)、GA衍生物和根赤壳菌素需要更高的对数级浓度(＞＝nM)，以达到这种抑制作用。受验化合物的抑制活性不同于已知的该类药物与hsp90结合的已知能力，这表明在肿瘤发展中HGF/SF介导事件的新靶点的存在。公开了使用这些化合物抑制癌细胞活性和治疗肿瘤的方法。这种使用低剂量的这些高活性化合物的治疗提供了治疗不同表达Met蛋白的肿瘤的方法，特别是对于侵入性脑癌，并且可以单独使用或者与传统外科疗法、化学疗法或放射疗法组合使用。

公开(公告)号：CN1048484C

公开(公告)日：2000-01-19

申请号：CN94101827.X

申请日：1990-10-19

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  宫本寿 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  中矢贤治 ,  小松一 ,  田中理纪 ,  高良真也 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: C07D215/14 ,  C07D223/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D215/233 ,  C07D215/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D241/42 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10

Abstract: 具有良好的加压素拮抗活性并可用作血管扩张药、降血压剂、水利尿剂、血小板凝集抑制剂的新的下式所示的苯并杂环化合物(式中R1、R2、R3和W如在说明书中所定义)。含有所述化合物作为活性成分的加压素拮抗剂组合物，以及所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN1027505C

公开(公告)日：1995-01-25

申请号：CN90108449.2

申请日：1990-10-19

Applicant: 大制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  宫本寿 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  中矢贤治 ,  小松一 ,  田中理纪 ,  高良真也 ,  富永道明 ,  数内洋一

IPC: C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D215/14 ,  C07D243/14 ,  C07D223/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D215/233 ,  C07D215/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D241/42 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10

Abstract: 具有良好的加压素拮抗活性并可用作血管扩张药、降血压剂、水利尿剂、血小板凝集抑制剂的新的下式所示的苯并杂环化合物(式中R1、R2、R3和W如在说明书中所定义)，含有所述化合物作为活性成分的加压素拮抗剂组合物，以及所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN1015982B

公开(公告)日：1992-03-25

申请号：CN87100355

申请日：1987-01-20

Applicant: 拜尔公司 ,  中国医学科学院

Inventor： 杨明河 ,  陈延镛 ,  刘耕陶 ,  黄量

IPC: C07D225/06 ,  A61K31/395

CPC classification number: C07D225/06

Abstract: 通式(1)的化合物其中R代表氢或有1至18碳原子的酰基，它是从黄皮Clausema lansium的叶中小量分离的。此新化合物可用于制备组合物，用来治疗急性和慢性病毒性肝炎，肝中毒，缺氧和遗忘。

公开(公告)号：CN1051038A

公开(公告)日：1991-05-01

申请号：CN90108449.2

申请日：1990-10-19

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  宫本寿 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  中矢贤治 ,  小松一 ,  田中理纪 ,  高良真也 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: C07D227/04 ,  C07D247/00 ,  C07D243/14 ,  C07D223/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D215/233 ,  C07D215/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D241/42 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10

Abstract: 具有良好的加压素拮抗活性并可用作血管扩张药、降血压剂、水利尿剂、血小板凝集抑制剂的新的下式所示的苯并杂环化合物(式中R1、R2、R3和W如在说明书中所定义)，含有所述化合物作为活性成分的加压素拮抗剂组合物，以及所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN107337679A

公开(公告)日：2017-11-10

申请号：CN201710493455.5

申请日：2017-06-26

Applicant: 中国海洋大学

Inventor： 邵长伦 ,  张雪晴 ,  王超杰 ,  魏美燕

IPC: C07D493/04 ,  C07D225/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D491/147 ,  C07D491/153 ,  C07D493/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/365 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/525 ,  A61P31/06 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02

CPC classification number: Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414 ,  C07D493/04 ,  C07D225/06 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D491/147 ,  C07D491/153 ,  C07D493/14

Abstract: 涉及一种大环内酯衍生物及其在药物中的应用，具体涉及通式I-XII化合物、其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，以及包含该化合物的药物组合物的制备及其作为抗结核、抗寄生虫药物的用途。本发明提供的大环内酯类衍生物具有被开发为低毒高效的抗结核、抗寄生虫药物的潜力。

公开(公告)号：CN102115460B

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201010000138.3

申请日：2010-01-05

Applicant: 杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司 ,  上海任洲生化科技有限公司

Inventor： 林国强 ,  冯陈国

IPC: C07D225/06 ,  C07D295/135 ,  C07D403/12 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4523 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D225/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及一类新的格尔德霉素类衍生物、制备该类化合物的方法，以及该类化合物用于制备细胞杀伤活性的细胞杀伤剂、细胞增殖抑制剂及抗肿瘤药物的用途。

公开(公告)号：CN103483258A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201310479267.9

申请日：2013-10-14

Applicant: 蚌埠医学院

Inventor： 吴成柱 ,  刘浩 ,  赵晴 ,  李红梅 ,  赵素容 ,  霍强

IPC: C07D225/06 ,  A61K31/395 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D225/06

Abstract: 本发明提供一种格尔德霉素类似物及其在制备抗肿瘤侵袭转移药物中的应用，17-去甲氧基莱布斯他汀，分子量：518.64，分子式：C28H42O7。本发明提供的17-去甲氧基莱布斯他汀在制备临床抗肿瘤药物中的应用，可按本制剂领域已知方法制成肠道或飞肠道组合药的剂型，制剂形式主要包括液体制剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、缓释剂、滴丸剂或口崩制剂，制剂的给药形式主要包括口服给药或注射给药。本发明提供的17-去甲氧基莱布斯他汀毒性低，该化合物作用的靶点为Hsp90，能有效控制肿瘤发展、转移，具有很好临床抗肿瘤药的应用前景。

公开(公告)号：CN101854955A

公开(公告)日：2010-10-06

申请号：CN200880115423.0

申请日：2008-09-10

Applicant: 马萨诸塞大学

Inventor： 达里奥·C·阿尔蒂里 ,  姜秉宪

IPC: A61K47/48 ,  C07K14/435 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/675 ,  A61K47/54 ,  A61K47/549 ,  A61K47/55 ,  A61K47/59 ,  A61K47/645 ,  A61K47/6455 ,  C07D225/06

Abstract: 描述了靶向线粒体的抗肿瘤剂，以及制造并使用该剂治疗与不希望的细胞增殖相关的疾病的方法。在一方面，本发明提供了具有下式的组合物及其药学上可接受的盐：A-B，其中A为分子伴侣抑制剂而B为线粒体穿透部分，且A与B相连接，任选地由连接部分相连接。

公开(公告)号：CN101253154A

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：CN200680032047.X

申请日：2006-09-01

Applicant: 百奥帝卡技术有限公司

Inventor： A·R·古布林 ,  B·威尔金森 ,  S·J·摩斯 ,  M-Q·张 ,  A·D·麦克尔西尼 ,  C·J·马丁

IPC: C07D225/06 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D225/06

Abstract: 本发明尤其提供了苯型安莎霉素的衍生物，该衍生物包含在6位带有氨基羧基取代基的1，4－二羟基苯基基团，其中2位和在6位的羧基取代基通过长度变化的脂族链连接，其特征在于苯环中的1位羟基和4位羟基中的一个或两个羟基独立地被氨基亚烷基氨基羰基基团衍生化，该亚烷基具有2或3个碳原子长的链，它可以任选被烷基取代，且所述衍生化基团增加母体分子的水溶性和/或生物利用度，但是其能够被在体内除去。所述的这类化合物用于治疗癌症或B细胞恶性肿瘤。