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公开(公告)号：CN1384824A
公开(公告)日：2002-12-11
申请号：CN00815009.5
申请日：2000-09-14
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D263/38 , C07D263/48 , C07D413/04
CPC classification number: C07D413/04 , C07D263/38 , C07D263/48
Abstract: 本发明涉及一种在噁唑的5－位形成碳－碳键的工业上有效的方法,即生产通式(III)化合物或其盐的方法(式中R1和R2各自是氢原子、非强制性取代的烃基或非强制性取代的杂环基,R3是吸电子基团,R4,R5和R6各自是氢原子或非强制性取代的烃基),该方法包括式(I)化合物或其盐(式中的符号如上定义),与式(II)化合物或其盐(式中的符号如上定义)在酸或碱存在下反应。
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公开(公告)号：CN1950352A
公开(公告)日：2007-04-18
申请号：CN200580014142.2
申请日：2005-03-01
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D311/06 , A61K31/352 , A61P9/10 , A61P25/28
CPC classification number: C07D311/16
Abstract: 本发明涉及式[I]所示化合物的碱土金属盐或有机胺盐，其中R1和R2各自是氢原子、卤素原子、或者任选被取代的直链烃基；环A是任选被进一步取代的苯环；环B是任选被取代的苯环；R是羧基或被羧基取代的直链烃基等。
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公开(公告)号：CN1649847A
公开(公告)日：2005-08-03
申请号：CN03809855.5
申请日：2003-03-11
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D233/64 , C07D403/12 , A61K31/4164 , A61K31/55 , A61K31/4178 , A61P43/00
CPC classification number: C07D233/64 , C07D225/06 , C07D403/12 , Y02P20/582
Abstract: 制备具有CCR5拮抗活性而不引起副反应的旋光亚砜衍生物(I)的方法，例如外消旋和Pummerer重排的方法，其包括如以下方案所示使化合物(II)与化合物(III)反应。(II)+(III)→(I)，在方案中，R1表示氢，脂族烃基或芳基；R2表示卤素，烷基，羟基，氨基，芳基等；R3表示5－或6－元环；R4表示氢，烷基，烷氧基或卤素；R5表示氢，烃基，杂环基，酰基等；环A表示任选取代的苯环；X表示键或含有由1－4个原子组成的直链部分的二价基团；m表示1－5的整数；n表示0－3的整数；p表示0－2的整数；和*1表示不对称中心。
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公开(公告)号：CN101058543B
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200610093267.5
申请日：2001-04-02
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07C213/02 , C07C217/60 , C07C231/12 , C07C235/34 , A61K31/137 , A61P25/28
CPC classification number: C07C235/34 , C07B2200/07 , C07C217/74 , C07C2602/10
Abstract: 本发明提供了一种方便并且具有工业优势的制备胺衍生物的方法，其中胺衍生物对淀粉状β蛋白质的分泌和累积具有抑制作用。在化合物(I)中，在存在于同一分子中的酰胺键未被断开并且叔胺未被转化为季盐的情况下，醚键被选择性地断开，这样可以以高收率获得高质量的、对淀粉状β蛋白质分泌和累积具有抑制作用的胺衍生物(V)。
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公开(公告)号：CN100345835C
公开(公告)日：2007-10-31
申请号：CN02817920.X
申请日：2002-07-11
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D307/79
CPC classification number: C07D307/79 , Y02P20/55
Abstract: 一种有效且简便的制备式(IV)所代表的化合物或其盐的新方法(其中，环A代表任选具有除W之外的取代基的苯环；R1和R2是相同或不同的，并且各自表示氢原子、任选取代的烃基、任选取代的杂环基等；并且环B表示任选取代的苯环)，所述方法包含将式(I)所代表的化合物或其盐(其中Y表示卤代；且环A代表任选具有除Y之外的取代基的苯环)，与式WH所代表的化合物或其盐[其中，W代表(II)或(III)(其中环C表示任选取代的苯环；环D表示任选取代的5～7员的含氮杂环；R3代表氢原子、含有芳基的脂族烃基或酰基；且R4代表氢原子、任选取代的烃基、酰基等)]进行反应，并且任选随后将得到的产物脱去保护基。此方法适于工业生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1555369A
公开(公告)日：2004-12-15
申请号：CN02817920.X
申请日：2002-07-11
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D307/79
CPC classification number: C07D307/79 , Y02P20/55
Abstract: 一种有效且简便的制备式(IV)所代表的化合物或其盐的新方法(其中，环A代表任选具有除W之外的取代基的苯环；R1和R2是相同或不同的，并且各自表示氢原子、任选取代的烃基、任选取代的杂环基等；并且环B表示任选取代的苯环)，所述方法包含将式(I)所代表的化合物或其盐(其中Y表示卤代；且环A代表任选具有除Y之外的取代基的苯环)，与式WH所代表的化合物或其盐[其中，W代表(II)或(III)(其中环C表示任选取代的苯环；环D表示任选取代的5～7员的含氮杂环；R3代表氢原子、含有芳基的脂族烃基或酰基；且R4代表氢原子、任选取代的烃基、酰基等)]进行反应，并且任选随后将得到的产物脱去保护基。此方法适于工业生产。
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公开(公告)号：CN100486957C
公开(公告)日：2009-05-13
申请号：CN01807644.0
申请日：2001-04-02
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07C217/60 , C07C213/02 , C07C235/34 , C07C231/12 , A61K31/137 , A61P25/28
CPC classification number: C07C235/34 , C07B2200/07 , C07C217/74 , C07C2602/10
Abstract: 本发明提供了一种方便并且具有工业优势的制备胺衍生物的方法，其中胺衍生物对淀粉状β蛋白质的分泌和累积具有抑制作用。在化合物(I)中，在存在于同一分子中的酰胺键未被断开并且叔胺未被转化为季盐的情况下，醚键被选择性地断开，这样可以以高收率获得高质量的、对淀粉状β蛋白质分泌和累积具有抑制作用的胺衍生物(V)。
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公开(公告)号：CN100349872C
公开(公告)日：2007-11-21
申请号：CN200510059126.7
申请日：2001-04-02
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D227/04 , C07C235/34
CPC classification number: C07C235/34 , C07B2200/07 , C07C217/74 , C07C2602/10
Abstract: 本发明提供了一种方便并且具有工业优势的制备胺衍生物的方法，其中胺衍生物对淀粉状β蛋白质的分泌和累积具有抑制作用。在化合物(I)中，在存在于同一分子中的酰胺键未被断开并且叔胺未被转化为季盐的情况下，醚键被选择性地断开，这样可以以高收率获得高质量的、对淀粉状β蛋白质分泌和累积具有抑制作用的胺衍生物(V)。
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公开(公告)号：CN1680280A
公开(公告)日：2005-10-12
申请号：CN200510059125.2
申请日：2001-04-02
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07C217/60
CPC classification number: C07C235/34 , C07B2200/07 , C07C217/74 , C07C2602/10
Abstract: 本发明提供了一种方便并且具有工业优势的制备胺衍生物的方法，其中胺衍生物对淀粉状β蛋白质的分泌和累积具有抑制作用。在化合物(I)中，在存在于同一分子中的酰胺键未被断开并且叔胺未被转化为季盐的情况下，醚键被选择性地断开，这样可以以高收率获得高质量的、对淀粉状β蛋白质分泌和累积具有抑制作用的胺衍生物(V)。
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公开(公告)号：CN1610673A
公开(公告)日：2005-04-27
申请号：CN02826563.7
申请日：2002-11-12
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D231/20 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D413/14
CPC classification number: C07D401/12 , C07D231/20 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
Abstract: 本发明提供一种易于以高收率制备吡唑化合物的方法，所述吡唑化合物可以用作诸如糖尿病药剂等药物制备中的中间体，特别是制备下面通式(I)所示化合物或其盐的方法，在式(I)中，R1是可以被取代的烃基；n是1～4的整数，其特征在于使上面通式(II)所示化合物或其盐与肼或其盐反应，在式(II)中，Q为任选取代的羟基或任选取代的氨基；R为可以被取代的烃基；n和R1的定义同上。
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