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    苯并氮杂衍生物及其作为组胺H3拮抗剂的用途
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    发明公开
    苯并氮杂衍生物及其作为组胺H3拮抗剂的用途 无效

    公开(公告)号：CN102099339A

    公开(公告)日：2011-06-15

    申请号：CN200980127932.X

    申请日：2009-07-17

    Applicant: 武田药品工业株式会社

    Inventor： P·K·普尼 ,  K·J·莫尔查特 ,  C·M·科尔 ,  S·R·克劳斯比 ,  大川友洋 ,  佐佐木满 ,  后藤美香 ,  G·A·肖维尔 ,  M·R·特奥

    IPC: C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/55 ,  A61P25/18

    CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    Abstract: 一种具有以下结构式(1)的化合物：其中：R1是一个选自以下的基团：C3-8环烷基、C1-6烷基、C1-6亚烷基-C3-8环烷基，每个基团可任选地由C1-6烷基、卤素、卤代C1-6烷基或OR15取代，或R1是杂环基，任选由C1-6烷基、卤代C1-6烷基或OR15取代；n是0、1、2、3或4，因此形成的亚烷基基团-(CH2)n-任选由一个选自C1-4烷基、C3-8环烷基和芳基磺酰基的基团取代；A是一个选自以下的基团：-N(R2)CO-、-CON(R2)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CO-、-C(R2)(OR3)-、-C(＝N-O-R3)-、-C(＝CR2R3)-、-C3-8环亚烷基-、-C(R2)(卤代C1-6烷基)-、C1-4亚烷基和-C(OR3)(卤代C1-6烷基)-；R2和R3各自独立地选自H、C1-6烷基和C3-8环烷基，或当A是-N(R2)CO-且X不存在时，R2可与相邻的氮原子和Z一起形成一个含N的且可任选地被取代的杂环基团；X不存在或为C1-4亚烷基或C2-4亚烯基，每个基团可任选地由一种或多种C1-4烷基基团、OR16、卤素或卤代C1-6烷基取代；Z选自芳基、杂芳基、C3-8环烷基和杂环基，每个基团可任选地由一种选自-Y-芳基、-Y-杂芳基、-Y-C3-8环烷基和-Y-杂环基的基团取代；或当X存在时，Z可为H；或当X不存在且A为-C(R2)(OR3)-或-N(R2)CO-时，Z可为H；或当A为-N(R2)CO-且X不存在时，Z可与相邻的氮原子和R2一起形成一个含N的且可任选地被取代的杂环基团，其中当A为-CO-时，Z经一个碳原子连接X或A并且其中当A为-N(R2)CO-且Z为H时，R1为C3-8环烷基；和Y表示一个键、C1-6亚烷基、CO、NR14、COC2-6亚烯基、O、SO2或NHCOC1-6亚烷基；其中所述环烷基、芳基、杂芳基和杂环基基团Z可任选地由一个或多个可相同或不同的取代基取代，并且所述取代基选自卤素、卤代C1-6烷基、羟基、氰基、硝基、＝O、-R4、-CO2R4、-COR4、-NR5R6、-C1-6烷基-NR5R6、-C3-8环烷基-NR5R6、-CONR12R13、-NR12COR13、-NR5SO2R6、-OCONR5R6、-NR5CO2R6、-NR4CONR5R6或-SO2NR5R6-SHR8、-烷基-OR8、-SOR8、-OR9、-SO2R9、-OSO2R9、-烷基-SO2R9、-烷基-CONHR9、-烷基-SONHR9、-烷基-COR10、-CO-烷基-R10、-O-烷基-R11(其中R4、R5和R6独立地表示氢、C1-6烷基、-C3-8环烷基、-C1-6亚烷基-C3-8环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，其中R8表示C1-6烷基，其中R9表示C1-6烷基或芳基，其中R10表示芳基，其中R11表示C3-8环烷基或芳基，R12、R13、R14、R15和R16各自独立地表示H或C1-6烷基，并且其中-NR5R6和-NR12R13可表示一个含氮的杂环基团)；其中所述R4、R5、R6、R8、R9、R11和R11基团可任选地由一种或多种可相同或不同的取代基取代，并且所述取代基选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、＝O或三氟甲基；并且其中选自-Y-芳基、-Y-杂芳基、-Y-C3-8环烷基和-Y-杂环基的Z的取代基可任选地由一种或多种选自＝O、羟基、氰基、硝基、卤素、卤代C1-6烷基和C1-6烷基的取代基所取代；并且其中，当A为C1-4亚烷基时，所述环烷基、芳基、杂芳基或杂环基基团Z(如一种杂环基团Z)至少由羟基、CF3或＝O取代；并且其中，当A为CON(R2)时，n为1；或者其可药用盐或酯，条件是：当A为-CO-，R1为CH3、C3-8环烷基取代的C1-6亚烷基或正丁基，n为0且X为-CH2CH2-时，Z不是N-苄基取代的4-哌啶基、N-(3-氟苄基)-取代的4-哌啶基或N-乙酰基取代的4-哌啶基；当A为-OC(O)-，R1为环丁基，n为0且X为-CH2CH2-时，Z不是H；当A为-OC(O)-，R1为正丙基，n为0且X为-CH2-时，Z不是H；和当A为-CO-，R1为CH3，n为0且X为CH2时，Z不是H。

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