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公开(公告)号：CN117304118A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311194703.8
申请日：2023-09-15
Applicant: 江苏艾迪药业股份有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司 , 南京艾迪医药科技有限公司
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明公开了抗艾滋病药物艾诺韦林的一种合成新方法。本发明属于制药合成技术领域，具体涉及一种制备艾诺韦林的合成新工艺。已知的艾诺韦林合成方法中，大多涉及使用剧毒的氰化试剂、重金属催化剂，工业化难度大、安全环保要求高以及产生剧毒的危废处理困难等。本发明通过使用5‑甲基‑3‑氰甲基苯甲酸甲酯为原料经过脱水氰基化构建氰基，从而有效规避了氰化试剂和重金属催化剂的使用，同时该路线反应条件温和，收率高，具有极好的工业化前景。
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![光学活性[1-(1-氨基乙基)环丙基]甲醇的制备方法](/CN/2023/1/133/images/202310668712.jpg)
公开(公告)号：CN116730849B
公开(公告)日：2025-04-29
申请号：CN202310668712.X
申请日：2023-06-07
Applicant: 江苏艾迪药业股份有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司
IPC: C07C213/02 , C07C215/20 , C07C67/343 , C07C69/716 , C12P13/04 , C07C269/04 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07D498/20
Abstract: 本发明公开了一种光学活性[1‑(1‑氨基乙基)环丙基]甲醇的制备方法，其包含以下步骤：#imgabs0#化合物2经环丙基化反应、转氨化反应、氨基保护反应、还原反应、氨基脱保护反应，制备得到所述光学活性[1‑(1‑氨基乙基)环丙基]甲醇。该方法制备路线新颖简短，反应及后处理高效、便捷，原料及反应试剂易得，无需特殊设备及操作条件，适于产业化。所得产物纯度高达99.5％以上，ee值高达99.5％以上，满足质量控制要求，提升了后续制备的原料药及制剂的质量。
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公开(公告)号：CN117417302A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202310386964.3
申请日：2023-04-12
Applicant: 江苏艾迪药业股份有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司 , 南京艾迪医药科技有限公司
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明公开了一种艾诺韦林的制备方法，其包含以下步骤：化合物1经乙基化反应、缩合反应、异丙基化反应制备得到艾诺韦林。该方法制备路线新颖简短，原子利用率较高，原料及反应试剂易得，操作便捷，适于产业化。同时未采用有毒试剂或危险工艺，废弃物可控，操作安全性较好，对环境绿色友好。
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公开(公告)号：CN118702704A
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202310727199.7
申请日：2023-06-19
Applicant: 江苏艾迪药业股份有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司 , 南京艾迪医药科技有限公司
IPC: C07D498/20 , A61K31/537 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种HIV‑1整合酶抑制剂分子的钠盐晶型。具体地，本发明提供了一种式I所示的化合物钠盐晶型A和钠盐晶型B。本发明的晶型可用于预防和/或治疗艾滋病毒感染的相关疾病，选择性的抑制艾滋病毒整合酶的活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118425366A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410563344.7
申请日：2024-05-08
Applicant: 成都艾迪医药技术有限公司 , 江苏艾迪药业股份有限公司 , 南京艾迪医药科技有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种艾诺韦林的质控方法，所述方法包括以下步骤：S1.配制艾诺韦林和杂质的标准对照品溶液；S2.配制艾诺韦林的供试品溶液；S3.采用高效液相色谱法检测标准对照品和供试品的色谱结果；S4.根据标注对照品和供试品的色谱结果，确定供试品中艾诺韦林和杂质的含量；其中，所述杂质为3‑(1‑乙基‑3,7‑二羟基‑5,5‑二甲基‑2,4‑二氧‑1,2,3,4,5,7‑六氢‑呋喃并[3,4‑d]嘧啶‑7‑基)‑5‑甲基苯腈。本发明的质控方法检测结果准确、可靠，与相邻色谱峰分离度满足要求，适用于艾诺韦林制备全流程、原料药和制剂的质量控制，有利于保障艾诺韦林的有效性和安全性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117466825A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202211233713.3
申请日：2022-10-10
Applicant: 南京艾迪医药科技有限公司 , 江苏艾迪药业股份有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明公开了一种艾诺韦林中间体的制备方法，其包含以下步骤： 化合物2经羰基保护反应、缩合反应、环合反应、脱保护反应制备得到艾诺韦林中间体；其中，R1、R2为C1‑C8烷基，R3为O或S，X为卤素或氰基。该制备方法合成路线新颖，简化了反应步骤，并且对反应条件优化使得总收率显著度提高，原料及反应试剂易得，具有较高的反应经济性；反应条件温和，操作简便，未采用“易制毒”等限制使用试剂，“三废”可控，对环境友好，适于工业化制备。
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公开(公告)号：CN116730849A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310668712.X
申请日：2023-06-07
Applicant: 江苏艾迪药业股份有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司
IPC: C07C213/02 , C07C215/20 , C07C67/343 , C07C69/716 , C12P13/04 , C07C269/04 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07D498/20
Abstract: 本发明公开了一种光学活性[1‑(1‑氨基乙基)环丙基]甲醇的制备方法，其包含以下步骤：#imgabs0#化合物2经环丙基化反应、转氨化反应、氨基保护反应、还原反应、氨基脱保护反应，制备得到所述光学活性[1‑(1‑氨基乙基)环丙基]甲醇。该方法制备路线新颖简短，反应及后处理高效、便捷，原料及反应试剂易得，无需特殊设备及操作条件，适于产业化。所得产物纯度高达99.5％以上，ee值高达99.5％以上，满足质量控制要求，提升了后续制备的原料药及制剂的质量。
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公开(公告)号：CN119490511A
公开(公告)日：2025-02-21
申请号：CN202311040984.1
申请日：2023-08-17
Applicant: 江苏艾迪药业股份有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司 , 南京艾迪医药科技有限公司
IPC: C07D498/20 , A61P31/18 , A61K31/5386
Abstract: 本发明提供了一种HIV整合酶抑制剂分子的结晶形式。具体地，本发明提供了一种式I所示的化合物的游离态晶型、碱式盐晶型或酸式盐晶型。本发明的晶型可用于预防和/或治疗艾滋病毒感染的相关疾病，选择性的抑制艾滋病毒整合酶的活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118063395A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410227735.1
申请日：2024-02-29
Applicant: 成都艾迪医药技术有限公司 , 江苏艾迪药业股份有限公司 , 南京艾迪医药科技有限公司 , 扬州艾迪医药科技有限公司
IPC: C07D239/54 , C07D239/52 , C07C253/00 , C07C253/14 , C07C255/41 , C07C233/65
Abstract: 本发明公开了一种抗艾滋病药物艾诺韦林中间体的制备方法。具体地，本发明公开了一种具有式I所示结构的中间体的制备方法。在目前已知的艾诺韦林中间体的合成方法中，大多涉及剧毒的氰化试剂和昂贵的重金属催化剂，具有工业化难度大、安全环保要求高、产生的剧毒危废处理困难等缺点。本发明的制备方法可以通过缩合氧化反应和酰胺脱水反应高效安全地制备艾诺韦林关键中间体，从而有效规避氰化试剂和重金属催化剂的使用。同时该路线反应条件温和，收率高，具有极好的工业化前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116120342B
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202211367919.5
申请日：2022-11-03
Applicant: 南京艾迪医药科技有限公司 , 江苏艾迪药业股份有限公司
IPC: C07D498/20 , C07D498/22 , A61K31/537 , A61K31/499 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及治疗艾滋病感染的药物技术领域，具体而言，涉及多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物及其制备方法和药物组合物。多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物包括式(I)‑1或式(I)‑2所示化合物、其异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，#imgabs0##imgabs1#下述(1)‑(3)中至少一组官能团组和其与A环相连的碳原子形成螺环或螺杂环：(1)R1和R2；(2)R3和R4；(3)R5和R6；该多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物能选择性的抑制艾滋病毒整合酶的活性，继而可以用于预防和治疗艾滋病感染。
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