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公开(公告)号：CN113481121B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202110732866.1
申请日：2021-06-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种双菌生物催化剂及在合成西他列汀中的应用，该双菌生物催化剂由枯草芽孢杆菌全细胞催化剂和巨大芽孢杆菌全细胞催化剂组成，二者的质量比为1:0.1～1，所述枯草芽孢杆菌全细胞催化剂由含有如SEQ ID NO：1所示外源基因的重组枯草芽孢杆菌的工程菌制得。用于合成西他列汀时，由化合物II作为起始原料，在缓冲液、助溶剂、辅酶PLP、氨基供体的存在下，经双菌生物催化剂催化转化为西他列汀，其反应路线为，
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公开(公告)号：CN112494440B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202011431091.6
申请日：2020-12-07
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种磷酸西格列汀片，该片剂或片芯包括活性组分磷酸西格列汀、填充剂、崩解剂和润滑剂，在其制备过程中先将活性组分、填充剂和崩解剂混合均匀，再与润滑剂混合进行压片。本发明以微晶纤维素和硫酸钙作为填充剂，可以改善活性组分流动性差和易黏冲的缺点，在制备过程中活性组分和辅料不需要进行预处理，对物料的粒径要求低，活性组分不易吸附容器和器具，物料利用率高；当批量放大到50万片/批时，仍未发现任何黏冲现象，制备工艺简单，溶出速度快，产品质量优，稳定性好，各项指标均达到药剂学理想水平。适合大规模的商业化生产。
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公开(公告)号：CN112481313B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011326011.0
申请日：2020-11-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P7/22
Abstract: 本发明涉及一种贝美前列素中间体的酶催化合成方法，它包括以下步骤：(1)将草酰氯和二氯甲烷的混合溶液降温至‑75～‑65℃，加入二甲基亚砜和化合物V反应1.5～3h后，再加入三乙胺升温至‑55～‑45℃进行反应，制备化合物IV；(2)将(2‑氧代‑4‑苯基丁基)磷酸二甲酯、氯化锂溶于乙腈中降温至‑10～0℃，加入N，N‑二异丙基乙胺和化合物IV进行化学反应，制备化合物III；(3)化合物III与碳酸钾在20～25℃进行化学反应，制备化合物II；(4)以化合物II为底物，在酮羰基还原酶丙酮粉的存在下，经生物催化反应生成化合物I，具体合成路线如下。
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公开(公告)号：CN113373187A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110576147.5
申请日：2021-05-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P17/10
Abstract: 本发明涉及酶工程技术领域，尤其是一种氮杂环化合物C27H30FNO6的酶催化合成方法，所述氮杂环化合物C27H30FNO6为1H‑吡咯‑1‑庚酸,3‑羧基‑5‑(4‑氟苯基)‑β,δ‑二羟基‑2‑(1‑甲基乙基)‑4‑苯基‑,(βR,δR)‑(ACl)。在脂肪酶、助溶剂、缓冲液的存在下，催化化合物II制备所述氮杂环化合物C27H30FNO6，其合成路线为，本发明方法制备操作简便，对环境友好，成本低，实现了氮杂环化合物C27H30FNO6生物法的制备，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113372286A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110580938.5
申请日：2021-05-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5‑巯基四氮唑的制备方法，该方法以式II所示化合物为原料，将式II所示化合物与五硫化二磷混合，并逐滴加入CS2，再加入盐酸，制备式I所示的目标化合物。本发明通过一步法制备1‑苯基‑5‑巯基四氮唑，不仅极大地简化了制备流程，而且无需特殊工艺条件，操作简单，生产成本低，适合于工业化生产。通过本发明公开的一步法制备得到的1‑苯基‑5‑巯基四氮唑产品纯度高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113354700A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110490805.9
申请日：2021-05-06
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07H19/067 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，特别是涉及索非布韦中间体的制备，更为具体的说是涉及索非布韦中间体((2R，3R，4R)‑3‑苯甲酰基氧‑4‑氟‑5‑氯‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基)甲基苯甲酸酯的制备方法，由式a所示化合物与改性红铝反应后制得式b所示化合物，然后使式b所示化合物在草酰氯/氯苯溶液中发生氯代反应制得式c所示化合物，最后使式c所示化合物与式e结构化合物反应制得式d所示目标化合物。本发明所述制备工艺反应条件简单易操作，成本低；在氯代阶段后处理过程中减少了水解的操作，使废水量减少，对环境更友好；本发明所述制备工艺收率高，产物纯度高，产品更稳定，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN114621299B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011471817.9
申请日：2020-12-14
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法，它包括以下步骤：采用金属铱(Ir)络合物与具有二茂铁结构的手性三齿配体L制成的催化剂，催化4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸进行不对称氢化反应得到S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸，经不对称氢化制备的S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸经TBS保护，进行酰胺化反应制得高选择性的依折麦布的中间体。采用本发明的催化剂，在不对称氢化反应时，催化剂活性高，催化剂的用量低，选择性高、收率达到90％，ee值达到90％。本发明的制备方法，反应条件温和，不需要进行复杂的后处理过程，收率和纯度高，绿色环保。其中，手性配体L的结构式如下。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112458143B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202011475891.8
申请日：2020-12-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于生物催化领域，具体涉及一种全细胞催化合成依折麦布手性中间体的方法，该方法以全细胞Schizosaccharomyces octosporus ATCC2479为催化剂，利用化合物II为原料，通过不对称还原反应制备得到依折麦布手性中间体。本发明通过采用Schizosaccharomyces octosporus ATCC2479的冻干细胞可以有效提高生物催化效率，同时利用分阶段搅拌培养的方式，通过减压蒸馏去除丙酮，显著提高产物纯度及全细胞催化合成效率。
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公开(公告)号：CN112501223B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011319743.7
申请日：2020-11-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种制备2‑((2S，4S)‑4‑羟基‑6‑氧代四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)乙腈的方法，以乙醛和氯乙醛为原料，在全细胞催化剂的作用下，一步制备2‑((2S，4S)‑4‑羟基‑6‑氧代四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)乙腈，解决了现有技术中合成路线复杂、成本较高或酶易失活等难题，具有合成步骤简单，原料成本低，收率和纯度高，反应条件温和，绿色环保，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112553173B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202011529752.9
申请日：2020-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，特别是涉及药物中间体的制备领域，更为具体的说是涉及野生氧化酶突变体及其制备方法和应用。所述野生氧化酶突变体为NADH依赖型氧化酶，其氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。利用本发明公开的野生氧化酶突变体能够高效氧化生成(4R‑cis)‑6‑甲醛基‑2,2二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。不仅反应条件温和，而且在辅酶系统参与下可以达到无副产物产生的效果，对环境友好，是一种经济、高效的制备方法。
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