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公开(公告)号：CN111909133A
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN202010388187.2
申请日：2020-05-09
Applicant: 河南师范大学 , 河南知微生物医药有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D409/14 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/55 , A61K31/501 , A61K31/454 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08
Abstract: 本申请涉及式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、活性代谢物、互变异构体、立体异构体或前药：式I化合物是布鲁诺酪氨酸激酶抑制剂，可以用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、癌症和过敏等疾病。
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![作为布鲁诺酪氨酸激酶抑制剂的取代的1H-咪唑并[1,2-b]吡唑-3-甲酰胺](/CN/2021/8/9/images/202180048850.jpg)
公开(公告)号：CN116018138A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202180048850.7
申请日：2021-07-13
Applicant: 河南知微生物医药有限公司
IPC: A61K31/4188
Abstract: 本申请公开了作为激酶抑制剂，特别是布鲁诺酪氨酸激酶BTK抑制剂、由式I所示的取代的1H‑咪唑并[1,2‑b]吡唑‑3‑甲酰胺化合物及其制备方法以及使用所述化合物治疗自身免疫疾病、炎症性疾病、癌症和潜在的过敏的用途。
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公开(公告)号：CN114761399A
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202080084402.8
申请日：2020-12-04
Applicant: 河南知微生物医药有限公司
IPC: C07D403/14 , C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
Abstract: 本申请公开了式I化合物，式I化合物可作为BTK抑制剂。本申请还公开了制备和使用式I化合物治疗自身免疫疾病、炎症性疾病、癌症和潜在的过敏的方法。
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公开(公告)号：CN111909133B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202010388187.2
申请日：2020-05-09
Applicant: 河南知微生物医药有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D409/14 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/55 , A61K31/501 , A61K31/454 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08
Abstract: 本申请涉及式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、活性代谢物、互变异构体、立体异构体或前药：式I化合物是布鲁诺酪氨酸激酶抑制剂，可以用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、癌症和过敏等疾病。
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公开(公告)号：CN114761399B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202080084402.8
申请日：2020-12-04
Applicant: 河南知微生物医药有限公司
IPC: C07D403/14 , C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
Abstract: 本申请公开了式I化合物，式I化合物可作为BTK抑制剂。本申请还公开了制备和使用式I化合物治疗自身免疫疾病、炎症性疾病、癌症和潜在的过敏的方法。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116162039B
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202310145190.5
申请日：2023-02-21
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07C231/12 , C07C233/07 , C07C233/15 , C07C233/25 , C07C233/47
Abstract: 本发明公开了一种可见光介导的丁二酰胺类化合物的合成方法，其具体过程为：将N‑取代丙烯酰胺类化合物和草酰胺酸类化合物置于溶剂中，在催化剂和碱的作用下，同时在蓝光照射和氮气环境的条件下进行反应，反应结束后经分离得到目标产物丁二酰胺类化合物。本发明的合成方法运用的是更加绿色清洁的可见光作为能源，原料简单易得且产物收率较高。
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公开(公告)号：CN118184598A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410239815.9
申请日：2024-03-04
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D261/20 , C07D413/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种N‑(2‑苯基‑2H‑吲唑‑3‑基)苯甲酰胺类化合物的光催化制备方法及应用，其制备过程为：以2‑苯基‑2H‑吲唑类化合物和1‑(N‑苯甲酰胺)‑2,4,6‑三苯基吡啶四氟硼酸盐类化合物为起始原料，在催化剂的作用下，以二甲基亚砜作溶剂，在氮气条件下于室温455 nm可见光光照反应得到目标产物N‑(2‑苯基‑2H‑吲唑‑3‑基)苯甲酰胺类化合物。本发明的制备方法操作简便安全、反应条件温和，可用于奥沙普秦和布洛芬等药物的后期修饰。该方法的光源为可见光，绿色无公害，合成目标产物的收率相对较高，催化剂和反应介质对环境也较为友好，制备的部分目标化合物表现出优于阳性对照药的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN115403519B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202211062206.8
申请日：2022-08-31
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D213/81 , C07D213/84
Abstract: 本发明公开了一种可见光驱动的N‑取代异烟酰胺类化合物的合成方法。本发明的技术方案要点为：以4‑氰吡啶类化合物和草氨酸类化合物为起始原料，在添加剂和催化剂4CzIPN的作用下，以DMSO作溶剂，在氮气气氛下，用蓝色光源照射并于20‑30℃反应得到目标产物N‑取代异烟酰胺类化合物。本发明的制备方法不需要使用过量脱水剂和氯化亚砜、不需要使用过渡金属催化剂和外加氧化剂、反应条件易于控制、操作简便安全、反应条件温和、官能团耐受性好，且该方法的光源为可见光，绿色无公害，催化剂和反应介质对环境也较为友好，本发明合成目标产物的收率相对较高。
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公开(公告)号：CN112939988B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN202110232463.0
申请日：2021-03-02
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/4162 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类新型具有抗癌活性的茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物，其结构通式为：该类化合物表现出显著的抗REC‑1和Ramos等癌细胞活性。芳基偶氮甲碱亚胺和炔丙醇类化合物，在铑或钌催化剂和添加剂存在下，三氟乙醇溶剂中，发生串联反应一步即可得到茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物。本发明所提供茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物的合成方法，具有原料简单易得、操作简便、条件温和、底物适用范围广等优点，该类化合物表现出良好抗癌活性，为药物研究开发提供了一类新的结构单元。
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公开(公告)号：CN115322222A
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202211004211.3
申请日：2022-08-22
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07F9/53
Abstract: 本发明公开了一种((烷基氨基)甲基)二苯基氧化膦类化合物的光催化制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：以异氰类化合物和二苯基氧膦类化合物为起始原料，在添加剂和催化剂的作用下，以乙腈和水为混合溶剂，在空气条件下于室温蓝光光照反应制得目标产物((烷基氨基)甲基)二苯基氧化膦类化合物。本发明的制备方法操作简便安全、反应条件温和，且该制备方法使用的光源为可见光，绿色无公害，催化剂和反应介质对环境也较友好，本发明合成目标产物的收率相对较高。
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