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公开(公告)号:CN1159292C
公开(公告)日:2004-07-28
申请号:CN97194326.5
申请日:1997-05-12
Applicant: 法玛西雅厄普约翰美国公司
IPC: C07C311/18 , C07C233/78 , C07C235/84 , C07C255/57 , C07C275/32 , C07C311/05 , C07C311/19 , C07C311/38 , C07D209/70 , C07D211/04 , C07D233/84 , C07D261/10 , C07D263/56 , A61K31/18 , A61K31/415 , A61K31/165 , A61K31/275 , A61K31/42 , A61K31/17 , A61K31/40 , A61P25/18 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/28
CPC classification number: C07D221/04 , C07C233/78 , C07C235/84 , C07C255/57 , C07C275/32 , C07C311/05 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/38 , C07C2602/10 , C07D209/70 , C07D233/84 , C07D261/10 , C07D263/56
Abstract: 适用于治疗与多巴胺D3受体活性有关的中枢神经系统疾病的式I化合物或其可药用盐,其中X和Y位于5、6或7位,n是0,Y是OR9,X是(CH2)mCONR4R5、(CH2)mSO2NR4R5、(CH2)mNR4CONHR5、(CH2)mSO2R3、(CH2)mNHSO2R3、(CH2)mNHCOR3或C(O)R4,其中m是0或1,R1、R2、R3、R4、R5和R9如说明书所记载。
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公开(公告)号:CN1043574C
公开(公告)日:1999-06-09
申请号:CN94192910.8
申请日:1994-06-17
Applicant: 法玛西雅厄普约翰美国公司
Inventor: A·G·罗梅罗
IPC: C07D471/06 , A61K31/435
CPC classification number: C07D471/06
Abstract: 具有抗焦虑和抗抑活性和中枢神经系统活性的下列结构式含氮三环化合物及其可药用盐,其中R1和R2独立地为氢,C1-6烷基或R1和R2连接起来形成吡咯烷,哌啶,吗啉或咪唑,X为OCH3,SO2R3,SO2CF3或CN,其中R3为C1-6烷基或芳基;并且Y为氢,Cl,Br,F,CN,CONR1R2,CF3,OCH3,SO2NR1R2。这些化合物适用于治疗抗焦虑紊乱,精神分裂症,帕金森氏病,焦虑,抑郁或在需要这种治疗的病人中作为降血压或治疗偏头疼的化合物。
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公开(公告)号:CN1152857C
公开(公告)日:2004-06-09
申请号:CN99805217.5
申请日:1999-05-07
Applicant: 法玛西雅厄普约翰美国公司
IPC: C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/44 , A61K31/18
CPC classification number: C07C311/29 , C07C311/21 , C07C311/46 , Y10S514/81 , Y10S514/812 , Y10S514/923
Abstract: 具有选择性多巴胺D3受体活性的式I化合物及其可药用盐,它们适于治疗中枢神经系统疾病。式I:R1独立地为H或包括其异构形式的C1-C8烷基;R2是H、C1-C3烷基、卤素、OCH3、OCF3、CF3、CN、SCH3或NHCOCH3;和R3是H、C1-C3烷基、卤素、OCH3、OCF3、CF3、CN、SCH3或NHCOCH3。
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公开(公告)号:CN1297431A
公开(公告)日:2001-05-30
申请号:CN99805217.5
申请日:1999-05-07
Applicant: 法玛西雅厄普约翰美国公司
IPC: C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/44 , A61K31/18
CPC classification number: C07C311/29 , C07C311/21 , C07C311/46 , Y10S514/81 , Y10S514/812 , Y10S514/923
Abstract: 具有选择性多巴胺D3受体活性的式Ⅰ化合物及其可药用盐,它们适于治疗中枢神经系统疾病。式Ⅰ:R1独立地为H或包括其异构形式的C1-C8烷基;R2是H、C1-C3烷基、卤素、OCH3、OCF3、CF3、CN、SCH3或NHCOCH3;和R3是H、C1-C3烷基、卤素、OCH3、OCF3、CF3、CN、SCH3或NHCOCH3。
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公开(公告)号:CN1217711A
公开(公告)日:1999-05-26
申请号:CN97194326.5
申请日:1997-05-12
Applicant: 法玛西雅厄普约翰美国公司
IPC: C07C311/05 , C07C311/18 , C07D233/84 , C07C233/78 , C07C255/57 , C07D261/10 , C07C235/84 , C07C275/30 , C07C275/38 , C07D209/70 , A61K31/18 , A61K31/415 , A61K31/165 , A61K31/275 , A61K31/42 , A61K31/17 , A61K31/40
CPC classification number: C07D221/04 , C07C233/78 , C07C235/84 , C07C255/57 , C07C275/32 , C07C311/05 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/38 , C07C2602/10 , C07D209/70 , C07D233/84 , C07D261/10 , C07D263/56
Abstract: 适用于治疗与多巴胺D3受体活性有关的中枢神经系统疾病的式Ⅰ化合物及其可药用盐:其中X和Y位于5、6或7位,其中i)当n是1时,则X是(CH2)mCONR4R5、(CH2)mSO2R3、(CH2)mSO2NR4R5、(CH2)mNR4CONHR5、(CH2)mNHSO2R3、(CH2)mNHCOR3或C(O)R4(其中,m是0或1,但当m是0时,则Y不是氢或卤素);Y是R4、(CH2)pCONR4R5、(CH2)pCN、(CH2)pSO2NR4R5、OR6、(CH2)pSO2R3、(CH2)pNHSO2R3、卤素或(CH2)pNHCOR3(其中p是0或1);ii)当n是0或1时,则X和Y处于彼此的邻位并且合在一起形成:a)-C(O)NR10C(O)-,b)-C(O)NR4(CH2)xNR10C(O)-(其中x是0或1),c)-CH2NR10C(O)-,d)-(CH2)2NR10C(O)-,e)-CH2C(O)NR10-,f)-N(R3)-C(O)-N(R3)-,g)-N(R3)-C(O)-O-,h)-N=C(R7)-N(R3)-或j)-CH2N(R8)CH2-;或者iii)当n是0并且Y是OR9时,则X是(CH2)mCONR4R5、(CH2)mSO2NR4R5、(CH2)mNR4CONHR5、(CH2)mSO2R3、(CH2)mNHSO2R3、(CH2)mNHCOR3或C(O)R4(其中m是0或1)。式Ⅱ化合物或其可药用盐:其中A、B、C或D之一是氮,其余的位置是CH;n是1或2;X和Y是:i)取代在A、B、C或D位,其中X是(CH2)mCONR4R5、(CH2)mCN、(CH2)mSO2NR4R5、OSO2R3、(CH2)mNR4CONHR5、(CH2)mSO2R3、(CH2)mNHSO2R3、(CH2)mNHCOR3或C(O)R4(其中m是0或1,但当m是0时,Y不是氢或卤素);Y是R4、(CH2)pCONR4R5、(CH2)pCN、(CH2)pSO2NR4R5、OR6、OSO2R3、(CH2)pSO2R3、(CH2)pNHSO2R3、卤素或(CH2)pNHCOR3(其中p是0或1);或者ii)X和Y彼此处于邻位并且合在一起是:-C(O)NR4C(O)-,-CH2NR4C(O)-,-CH2C(O)NR4-或-CH2NR4CH2-。式Ⅲ化合物或其可药用盐:其中E或F之一是N,另一个是S;n是1或2。结构式Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ中的R1-10是如上所定义。
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