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公开(公告)号：CN119684071A
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202411168063.8
申请日：2024-08-23
Applicant: 湖南大学
IPC: C07C1/32 , C07C15/14 , C07C17/26 , C07C25/18 , C07C15/24 , C07D213/127 , C07D333/08 , C07D307/36
Abstract: 本发明在叔丁醇钾促进下，二甲亚砜(DMSO)作为2个C源与芳基酮多组分形式级联环化高选择性合成对三联苯衍生物的新方法。该方法仅使用强碱叔丁醇钾作为促进剂，避免使用了复杂的配体和昂贵的金属试剂。同时，这种正式的[1+2+2+1]级联环化反应适用于多种底物，对多种取代基具有良好的耐受性，并能以良好的产率提供易于获得的对三联苯衍生物。此外，该反应还具有添加剂价格低廉、反应条件简单、起始原料易得等特点。实现了由易商购的起始原料在较低成本下发生多组分级联环化协议，合成了多种取代基的对三联苯类化合物。
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![铜催化环酮与α,β-不饱和醛/酮和碘化铵的[2+1+3]环化反应构建熔融吡啶化合物的方法](/CN/2024/1/209/images/202411046400.jpg)
公开(公告)号：CN119306662A
公开(公告)日：2025-01-14
申请号：CN202411046400.6
申请日：2024-08-01
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D221/04 , C07D215/04 , C07D215/18 , C07D221/08
Abstract: 本发明公开了一种铜催化环酮与α,β‑不饱和醛/酮和NH4I的[2+1+3]环化反应构建熔融吡啶化合物的反应研究，在Cu(OAc)2/DPEPhos催化下，DIPEA作为有机碱，碘化铵(NH4I)作为N源与环酮和α,β‑不饱和醛/酮三组分形式形成[2+1+3]级联环化高选择性合成熔融吡啶类衍生物的新方法。该方法使用Cu(OAc)2作为价格低廉催化剂，避免使用了复杂和敏感的有机金属试剂。同时，这种正式的[2+1+3]环化反应适用于多种底物，对多种取代基具有良好的耐受性，并能以良好的产率提供易于获得的熔融吡啶。此外，该反应还具有添加剂价格低廉、反应条件温和、起始原料易得等特点。实现了由易商购的起始原料在温和条件下发生多组分级联环化协议，构建了具有高区域选择性的熔融吡啶类化合物。
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公开(公告)号：CN115181088B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202210860917.3
申请日：2022-07-21
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D333/22
Abstract: 本发明目的在于提供一种利用选择性氟试剂作为促进剂条件下芳基甲基酮和二甲亚砜合成2,5‑二乙酰基噻吩类衍生物及其高选择性的合成方法。该方法表现出令人印象深刻的官能团耐受性和底物范围，具有优异的化学选择性、区域选择性和立体选择性。该级联环化方案具有原料简单易商业直接购买、不含贵金属和有害副产品等优点。这种合成2,5‑二乙酰基噻吩类衍生物的策略可以为结构高度官能化或复杂的噻吩提供一条可选择的路线。
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公开(公告)号：CN114315595A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111439912.5
申请日：2021-11-30
Applicant: 湖南大学
IPC: C07C209/36 , C07C213/02 , C07C231/12 , C07C227/04 , C07D213/73 , C07D215/38 , C07D215/40 , C07D209/08 , C07D235/08 , C07D405/12 , C07D403/04 , C07D295/088 , C07C241/02 , C07B43/04 , C07C211/47 , C07C211/52 , C07C211/51 , C07C215/68 , C07C215/76 , C07C237/30 , C07C229/60 , C07C211/45 , C07C217/86 , C07C243/22
Abstract: 本发明目的在于提供一种碳负载铁基催化剂的制备方法及其抗癌抑制剂中间体合成应用，将氯化铁溶于水后加入活性炭，升温到60‑100度便可值得高活性单原子铁催化剂。该方法以我们制备的单原子铁基碳掺杂材料为催化剂，水合肼为氢源，在甲醇、乙醇、异丙醇等溶剂中，温和条件下反应以较高产率合成出关键中间体。该方法具有以下优点：只需抽滤、洗涤即可获得高纯度目标产物，溶剂也可以回收利用，且催化剂经过溶剂洗涤、干燥活化后可以重复使用十次。该催化剂的制备方法过程简单、绿色、高效、成本低廉、官能团兼容性好和后处理简单，具有工业化生产的潜在价值。
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公开(公告)号：CN119306656A
公开(公告)日：2025-01-14
申请号：CN202411247786.7
申请日：2024-09-06
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D213/16 , C07D213/12 , C07D213/50
Abstract: 本发明开发了一类碱促进酮与碘化铵和α,β‑不饱和酮的三组分环化构建多取代吡啶的方法。既利用市售的酮类化合物与碘化铵和α,β‑不饱和酮三组分起始原料通过[2+1+3]级串联化反应，并以中等至良好的产率获得了各种多取代吡啶类化合物。这种有趣的方法具有操作简单、起始材料易得、反应条件温和、官能团耐受性好和原子经济性高等特点。这种三组分合成策略可以显著提高合成效率以及减少合成步骤，同时也为构建高功能化或复杂的多取代吡啶打开了大门，而传统的合成方法仍然难以制备此类多取代吡啶衍生物。我们相信，这种三组分策略将在有机合成和过渡金属催化剂方面具有较大的应用潜力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119143672A
公开(公告)日：2024-12-17
申请号：CN202411167984.2
申请日：2024-08-23
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D221/04 , A61K31/496 , A61P25/18
Abstract: 本发明开发了两种合成抗精神分裂症药物布南色林的高效转化方法。方法一：利用市售的环辛酮与4‑氟苯甲醛、米氏酸和醋酸铵四组分起始原料形成[2+1+2+1]级联环化反应，后经氯化，接着与N‑乙基哌嗪反应即得布南色林化合物。方法二：利用市售的环辛酮与1‑(4‑氟苯基)丙‑2‑烯‑1‑酮和NH4I通过三组分[2+1+3]形式级联环化方法，随后用m‑CPBA进行氧化得到氮氧化物，最后与N‑乙基哌嗪反应即得布南色林化合物。这两种方法分别以高产率获得官能团耐受性布南色林化合物。这两种有趣的方法具有操作简单、起始材料易得、反应条件温和、官能团耐受性好和原子经济性高等特点。此外，相比于传统方法(至少需要5步)，这种策略可以为结构高度官能化的抗精神分裂症药物布南色林提供两种很好的合成路线。
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公开(公告)号：CN115304524A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210860504.5
申请日：2022-07-21
Applicant: 湖南大学
IPC: C07C315/04 , C07C315/06 , C07C317/24 , C07B59/00
Abstract: 本发明目的在于提供一种β‑酰基烯丙基甲基砜类化合物及其高效合成方法。本发明表现出令人印象深刻的官能团耐受性和底物范围，具有优异的化学选择性、区域选择性和立体选择性，该级联方案具有原料简单易商业直接购买、不含贵金属和有害副产品等优点，这种合成β‑酰基烯丙基甲基砜类化合物的策略可以为结构高度官能化或复杂的噻吩提供一条可选择的路线。
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公开(公告)号：CN119161299A
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202411132804.7
申请日：2024-08-19
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D221/04
Abstract: 本发明开发了一种合成抗精神分裂症药物布南色林的高效转化方法。利用市售的环辛酮与1‑(4‑氟苯基)丙‑2‑烯‑1‑酮和NH4X(X＝F,Cl,Br,I)通过三组分[2+1+3]形式级联环化方法，随后用m‑CPBA进行氧化得到氮氧化物，最后与N‑乙基哌嗪反应即得布南色林化合物。这两种方法分别以高产率获得官能团耐受性布南色林化合物。这两种有趣的方法具有操作简单、起始材料易得、反应条件温和、官能团耐受性好和原子经济性高等特点。此外，相比于传统方法(至少需要5步)，这种策略可以为结构高度官能化的抗精神分裂症药物布南色林提供了一种很好的合成路线。
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公开(公告)号：CN118745145A
公开(公告)日：2024-10-08
申请号：CN202410822563.2
申请日：2024-06-24
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D213/64 , C07F7/10 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一类2‑羟基吡啶类衍生物及其合成方法和用途，包括如下步骤：在氮气氛围下，以Et3N和CrCl3作为促进剂，以醋酸铵作为N源，甲醇为超干溶剂与酮、醛和米氏酸在30℃‑100℃下搅拌24‑48小时得到含有二氢吡啶酮的产物；含有二氢吡啶酮的产物纯化后得到纯化的二氢吡啶酮类衍生物；然后以纯化的二氢吡啶酮类衍生物为原料，DDQ作为氧化剂，以二氯甲烷为溶剂在0℃‑100℃下搅拌12‑36小时即得到2‑羟基吡啶类衍生物。本发明使用Et3N和CrCl3作为促进剂，使用DDQ为氧化剂，避免使用了复杂的配体和敏感的有机金属试剂；同时，这两步快速组装反应适用于多种底物，对多种取代基具有良好的耐受性，并能以良好的产率提供易于获得的2‑羟基吡啶类衍生物。
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公开(公告)号：CN118479997A
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN202410238567.6
申请日：2024-03-01
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D211/88 , C07D211/90
Abstract: 本发明公开了一种二氢吡啶酮类衍生物及其选择性合成方法，在三乙胺Et3N和三氯化铬CrCl3协同促进下，醋酸铵(NH4OAc)作为N源与酮、醛及米氏酸(Meldrum's)多组分形式[1+2+1+2]级联环化高选择性合成二氢吡啶酮类衍生物。本发明仅使用Et3N和CrCl3作为促进剂，避免使用了复杂的配体和敏感的有机金属试剂。同时，这种正式的[1+2+1+2]环化反应适用于多种底物，对多种取代基具有良好的耐受性，并能以良好的产率提供易于获得的二氢吡啶酮。此外，该反应还具有添加剂价格低廉、反应条件温和、起始原料易得等特点。实现了由易商购的起始原料在温和条件下发生多组分级联环化协议，构建了具有高区域选择性的二氢吡啶酮类化合物。
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