17-AAG葡萄糖苷及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN109232684A

    公开(公告)日:2019-01-18

    申请号:CN201811301922.0

    申请日:2018-11-02

    Abstract: 本发明以17-AAG为底物,利用糖基转移酶(YjiC),将UDP-glucose作为供体,通过体外酶法糖基化法制备出新型的Corylifol A糖基化衍生物17-AAG葡萄糖苷,其结构式如式(I)所示,并研究其理化性质,证明17-AAG葡萄糖苷的水溶性是底物17-AAG的水溶性的10.5倍,并且对pH具有较好的稳定性;而且17-AAG葡萄糖苷抑制Hsp90ATPase活性的IC50值为131.8μmol/L;在体外对人肝癌SMMC-7721细胞、人肝癌HepG2细胞、人乳腺癌MDA-MB-231细胞、人结肠癌SW480细胞都具有很强的抑制增殖作用,而且经裸鼠体内试验也证明17-AAG葡萄糖苷在体内也具有显著抑制肿瘤生长的活性,给药21天时抑制率为51.8%,并且毒性低,与目前临床所用的抗肿瘤药药物相比,具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。

    17-AAG葡萄糖苷及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN109232684B

    公开(公告)日:2021-12-07

    申请号:CN201811301922.0

    申请日:2018-11-02

    Abstract: 本发明以17‑AAG为底物,利用糖基转移酶(YjiC),将UDP‑glucose作为供体,通过体外酶法糖基化法制备出新型的Corylifol A糖基化衍生物17‑AAG葡萄糖苷,其结构如式(I)所示,并研究其理化性质,证明17‑AAG葡萄糖苷的水溶性是底物的10.5倍,并且对pH具有较好的稳定性;而且17‑AAG葡萄糖苷抑制Hsp90ATPase活性的IC50值为131.8μmol/L;在体外对人肝癌细胞、人乳腺癌细胞、人结肠癌细胞都具有很强的抑制增殖作用,而且裸鼠体内试验也证明17‑AAG葡萄糖苷具有显著抑制肿瘤生长的活性,并且毒性低,具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。

    一种环系蒽醌类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114230538A8

    公开(公告)日:2023-08-04

    申请号:CN202111571034.2

    申请日:2021-12-21

    Abstract: 本发明提供一种环系蒽醌类化合物及其制备方法和应用,涉及有机化合物技术领域。本发明的环系蒽醌类化合物是通过对座囊霉菌Dothideomycete sp.BMC-101发酵培养来获取含有该类化合物的发酵产物,然后对发酵产物采取硅胶柱层析、TLC薄层制备、半制备HPLC等方法进行分离纯化得到。本发明的化合物对多种肿瘤细胞均具有抑制活性,具有较好的抗肿瘤活性。本发明的制备方法,通过该制备方法可以得到纯度更高的化合物,更便于对化合物进行理化分析,有利于对化合物的应用进行开发研究。本发明的化合物在抗肿瘤药物中的应用为开发新型抗肿瘤药物提供了物质基础。

    一种环系蒽醌类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114230538A

    公开(公告)日:2022-03-25

    申请号:CN202111571034.2

    申请日:2021-12-21

    Abstract: 本发明提供一种环系蒽醌类化合物及其制备方法和应用,涉及有机化合物技术领域。本发明的环系蒽醌类化合物是通过对座囊霉菌Dothideomycete sp.BMC‑101发酵培养来获取含有该类化合物的发酵产物,然后对发酵产物采取硅胶柱层析、TLC薄层制备、半制备HPLC等方法进行分离纯化得到。本发明的化合物对多种肿瘤细胞均具有抑制活性,具有较好的抗肿瘤活性。本发明的制备方法,通过该制备方法可以得到纯度更高的化合物,更便于对化合物进行理化分析,有利于对化合物的应用进行开发研究。本发明的化合物在抗肿瘤药物中的应用为开发新型抗肿瘤药物提供了物质基础。

    一种环系蒽醌类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114230538B

    公开(公告)日:2023-11-17

    申请号:CN202111571034.2

    申请日:2021-12-21

    Abstract: 本发明提供一种环系蒽醌类化合物及其制备方法和应用,涉及有机化合物技术领域。本发明的环系蒽醌类化合物是通过对座囊霉菌Dothideomycete sp.BMC‑101发酵培养来获取含有该类化合物的发酵产物,然后对发酵产物采取硅胶柱层析、TLC薄层制备、半制备HPLC等方法进行分离纯化得到。本发明的化合物对多种肿瘤细胞均具有抑制活性,具有较好的抗肿瘤活性。本发明的制备方法,通过该制备方法可以得到纯度更高的化合物,更便于对化合物进行理化分析,有利于对化合物的应用进行开发研究。本发明的化合物在抗肿瘤药物中的应用为开发新型抗肿瘤药物提供了物质基础。

    一种治疗胃肠疾病的药物组合物及制备方法和用途

    公开(公告)号:CN107913324A

    公开(公告)日:2018-04-17

    申请号:CN201711192193.5

    申请日:2017-11-24

    CPC classification number: A61K36/804 A61K36/59 A61K2300/00

    Abstract: 本发明公开了一种治疗胃肠疾病的药物组合物及制备方法和用途,它是由以下重量份数比的原料组成:生地黄8~80份,地不容5~60份。本发明由天然药用原料或其药用原料的提取物组合而成,具有疗效好,无毒副作用,不易产生耐受性,可制备成片剂、胶囊、丸剂、颗粒剂、口服液等,便于携带,服用方便等优点,各味药物在提取组方前后均无毒无害,正常剂量服用时没有发现任何副作用,普遍适用于胃肠疾病患者。

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