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公开(公告)号：CN109232684B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201811301922.0
申请日：2018-11-02
Applicant: 蚌埠医学院
Abstract: 本发明以17‑AAG为底物，利用糖基转移酶(YjiC)，将UDP‑glucose作为供体，通过体外酶法糖基化法制备出新型的Corylifol A糖基化衍生物17‑AAG葡萄糖苷，其结构如式(I)所示，并研究其理化性质，证明17‑AAG葡萄糖苷的水溶性是底物的10.5倍，并且对pH具有较好的稳定性；而且17‑AAG葡萄糖苷抑制Hsp90ATPase活性的IC50值为131.8μmol/L；在体外对人肝癌细胞、人乳腺癌细胞、人结肠癌细胞都具有很强的抑制增殖作用，而且裸鼠体内试验也证明17‑AAG葡萄糖苷具有显著抑制肿瘤生长的活性，并且毒性低，具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。
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公开(公告)号：CN103553888B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201310548100.3
申请日：2013-11-07
Applicant: 蚌埠医学院
Abstract: 本发明提供一种和厚朴酚衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用，本发明通过采用活性追踪分离法从广玉兰的成熟果实中提取分离得到了新骨架的和厚朴酚衍生物。所述和厚朴酚衍生物或其盐可按本制剂领域已知方法制成肠道或非肠道组合药的剂型，制剂形式主要包括液体制剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、缓释剂、滴丸剂或口崩制剂，制剂的给药形式主要包括口服给药或注射给药。本发明提供的和厚朴酚衍生物具有比中药厚朴有效成分和厚朴酚更优良的抗肿瘤活性和较好的诱导肿瘤细胞凋亡的作用，具有良好的临床抗肿瘤药应用前景。
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公开(公告)号：CN116102416B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202310139931.9
申请日：2023-02-21
Applicant: 蚌埠医学院
IPC: C07C49/86 , C07C45/68 , C07C45/80 , C07C277/08 , C07C281/18 , C07D213/38 , C07D295/112 , C07D295/155 , A61K31/12 , A61K31/155 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00
Abstract: 本发明以补骨脂乙素为原料，通过Reimer‑Tiemann反应、席夫碱反应、曼尼希反应等对补骨脂乙素的A环进行结构修饰，合成了三种补骨脂乙素衍生物，分别具有如式I、式II和式VII所示的结构式：#imgabs0##imgabs1#并研究其理化性质，证明补骨脂乙素衍生物I‑1、II‑1、III‑3、III‑9和III‑10对7种癌细胞具有较强的细胞毒性。其中，补骨脂乙素衍生物III‑9具有显著抑制人非小细胞肺癌H1975细胞增殖、诱导凋亡的作用，具有很好的抗癌药的应用前景。
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公开(公告)号：CN116102416A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202310139931.9
申请日：2023-02-21
Applicant: 蚌埠医学院
IPC: C07C49/86 , C07C45/68 , C07C45/80 , C07C277/08 , C07C281/18 , C07D213/38 , C07D295/112 , C07D295/155 , A61K31/12 , A61K31/155 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00
Abstract: 本发明以补骨脂乙素为原料，通过Reimer‑Tiemann反应、席夫碱反应、曼尼希反应等对补骨脂乙素的A环进行结构修饰，合成了三种补骨脂乙素衍生物，分别具有如式I、式II和式VII所示的结构式：并研究其理化性质，证明补骨脂乙素衍生物I‑1、II‑1、III‑3、III‑9和III‑10对7种癌细胞具有较强的细胞毒性。其中，补骨脂乙素衍生物III‑9具有显著抑制人非小细胞肺癌H1975细胞增殖、诱导凋亡的作用，具有很好的抗癌药的应用前景。
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公开(公告)号：CN115215771A
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202210940512.0
申请日：2022-08-06
Applicant: 蚌埠医学院
IPC: C07C281/18 , A61P35/00 , A61K31/155
Abstract: 本发明以和厚朴酚为原料，合成了两种和厚朴酚衍生物，分别具有如式VI和式VII所示的结构式：式VI和式VII所示的和厚朴酚衍生物具有较强的抑制四种肿瘤细胞增殖的作用，且式VII所示的和厚朴酚衍生物不仅可以有效抑制四种肿瘤细胞的增殖，且呈现浓度依赖性，其中，式VII‑1所示的和厚朴酚衍生物具有较强的诱导人鼻咽癌CNE‑2Z细胞凋亡、抑制人鼻咽癌CNE‑2Z细胞增殖、迁移与侵袭的作用，具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103553888A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310548100.3
申请日：2013-11-07
Applicant: 蚌埠医学院
Abstract: 本发明提供一种和厚朴酚衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用，本发明通过采用活性追踪分离法从广玉兰的成熟果实中提取分离得到了新骨架的和厚朴酚衍生物。所述和厚朴酚衍生物或其盐可按本制剂领域已知方法制成肠道或非肠道组合药的剂型，制剂形式主要包括液体制剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、缓释剂、滴丸剂或口崩制剂，制剂的给药形式主要包括口服给药或注射给药。本发明提供的和厚朴酚衍生物具有比中药厚朴有效成分和厚朴酚更优良的抗肿瘤活性和较好的诱导肿瘤细胞凋亡的作用，具有良好的临床抗肿瘤药应用前景。
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公开(公告)号：CN103483258A
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN201310479267.9
申请日：2013-10-14
Applicant: 蚌埠医学院
IPC: C07D225/06 , A61K31/395 , A61P35/04
CPC classification number: C07D225/06
Abstract: 本发明提供一种格尔德霉素类似物及其在制备抗肿瘤侵袭转移药物中的应用，17-去甲氧基莱布斯他汀，分子量：518.64，分子式：C28H42O7。本发明提供的17-去甲氧基莱布斯他汀在制备临床抗肿瘤药物中的应用，可按本制剂领域已知方法制成肠道或飞肠道组合药的剂型，制剂形式主要包括液体制剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、缓释剂、滴丸剂或口崩制剂，制剂的给药形式主要包括口服给药或注射给药。本发明提供的17-去甲氧基莱布斯他汀毒性低，该化合物作用的靶点为Hsp90，能有效控制肿瘤发展、转移，具有很好临床抗肿瘤药的应用前景。
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公开(公告)号：CN115215771B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202210940512.0
申请日：2022-08-06
Applicant: 蚌埠医学院
IPC: C07C281/18 , A61P35/00 , A61K31/155
Abstract: 本发明以和厚朴酚为原料，合成了两种和厚朴酚衍生物，分别具有如式VI和式VII所示的结构式：#imgabs0#式VI和式VII所示的和厚朴酚衍生物具有较强的抑制四种肿瘤细胞增殖的作用，且式VII所示的和厚朴酚衍生物不仅可以有效抑制四种肿瘤细胞的增殖，且呈现浓度依赖性，其中，式VII‑1所示的和厚朴酚衍生物具有较强的诱导人鼻咽癌CNE‑2Z细胞凋亡、抑制人鼻咽癌CNE‑2Z细胞增殖、迁移与侵袭的作用，具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。
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公开(公告)号：CN106083592A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610534329.5
申请日：2016-07-07
Applicant: 蚌埠医学院
IPC: C07C69/78 , C07C67/08 , C07C205/43 , C07C201/08 , C07C43/166 , C07C41/01 , A61K31/235 , A61K31/222 , A61K31/075 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC classification number: C07C69/78 , C07C41/01 , C07C43/166 , C07C67/08 , C07C201/08 , C07C205/43
Abstract: 本发明以补骨脂酚为原料，半合成了三种补骨脂酚衍生物，分别具有如式(I)、式(II)和式(III)所示的结构式：式(I)、式(II)和式(III)所示的补骨脂酚衍生物具有较强的抑制四种肿瘤细胞增殖的作用，且式(III)所示的补骨脂酚衍生物不仅可以有效抑制四种肿瘤细胞的增殖，且呈现浓度依赖性，还可以抑制人肝癌SMMC7721细胞的侵袭转移，具有良好的临床应用前景；式(III)所示的补骨脂酚衍生物毒性低，而目前临床所以的抗肿瘤药物大多数对人体有较大的毒性，本发明的式(I)、式(II)和式(III)所示的补骨脂酚衍生物能够作为活性成分制备抑制肿瘤细胞增殖、侵袭与转移的药物，具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。
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公开(公告)号：CN109232684A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811301922.0
申请日：2018-11-02
Applicant: 蚌埠医学院
Abstract: 本发明以17-AAG为底物，利用糖基转移酶(YjiC)，将UDP-glucose作为供体，通过体外酶法糖基化法制备出新型的Corylifol A糖基化衍生物17-AAG葡萄糖苷，其结构式如式(I)所示，并研究其理化性质，证明17-AAG葡萄糖苷的水溶性是底物17-AAG的水溶性的10.5倍，并且对pH具有较好的稳定性；而且17-AAG葡萄糖苷抑制Hsp90ATPase活性的IC50值为131.8μmol/L；在体外对人肝癌SMMC-7721细胞、人肝癌HepG2细胞、人乳腺癌MDA-MB-231细胞、人结肠癌SW480细胞都具有很强的抑制增殖作用，而且经裸鼠体内试验也证明17-AAG葡萄糖苷在体内也具有显著抑制肿瘤生长的活性，给药21天时抑制率为51.8％，并且毒性低，与目前临床所用的抗肿瘤药药物相比，具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。
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