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公开(公告)号：CN109232684A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811301922.0
申请日：2018-11-02
Applicant: 蚌埠医学院
Abstract: 本发明以17-AAG为底物，利用糖基转移酶(YjiC)，将UDP-glucose作为供体，通过体外酶法糖基化法制备出新型的Corylifol A糖基化衍生物17-AAG葡萄糖苷，其结构式如式(I)所示，并研究其理化性质，证明17-AAG葡萄糖苷的水溶性是底物17-AAG的水溶性的10.5倍，并且对pH具有较好的稳定性；而且17-AAG葡萄糖苷抑制Hsp90ATPase活性的IC50值为131.8μmol/L；在体外对人肝癌SMMC-7721细胞、人肝癌HepG2细胞、人乳腺癌MDA-MB-231细胞、人结肠癌SW480细胞都具有很强的抑制增殖作用，而且经裸鼠体内试验也证明17-AAG葡萄糖苷在体内也具有显著抑制肿瘤生长的活性，给药21天时抑制率为51.8％，并且毒性低，与目前临床所用的抗肿瘤药药物相比，具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。
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2.发明公开公开(公告)号：CN106243169A
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201610534381.0
申请日：2016-07-07
Applicant: 蚌埠医学院
CPC classification number: C07H15/26 , C12N9/1048 , C12P19/60
Abstract: 本发明以Corylifol A为底物，利用糖基转移酶(YjiC)，将UDP-glucose作为供体，通过体外酶法糖基化法制备出新型的Corylifol A糖基化衍生物，其结构通式如式(I)所示，其中R是氢或6-羟甲基-2,3,4,5四羟基-四氢吡喃，并研究其理化性质，证明本发明的两种Corylifol A糖基化衍生物的水溶性分别比Corylifol A的水溶性增加26.91和15.13倍，并且对pH和温度具有较好的稳定性；而且两种CorylifolA糖基化衍生物在体
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公开(公告)号：CN114230538A8
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202111571034.2
申请日：2021-12-21
Applicant: 蚌埠医学院
IPC: C07D303/32 , C07D301/32 , C12P17/02 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 本发明提供一种环系蒽醌类化合物及其制备方法和应用，涉及有机化合物技术领域。本发明的环系蒽醌类化合物是通过对座囊霉菌Dothideomycete sp.BMC-101发酵培养来获取含有该类化合物的发酵产物，然后对发酵产物采取硅胶柱层析、TLC薄层制备、半制备HPLC等方法进行分离纯化得到。本发明的化合物对多种肿瘤细胞均具有抑制活性，具有较好的抗肿瘤活性。本发明的制备方法，通过该制备方法可以得到纯度更高的化合物，更便于对化合物进行理化分析，有利于对化合物的应用进行开发研究。本发明的化合物在抗肿瘤药物中的应用为开发新型抗肿瘤药物提供了物质基础。
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公开(公告)号：CN114230538A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111571034.2
申请日：2021-12-21
Applicant: 蚌埠医学院
IPC: C07D303/32 , C07D301/32 , C12P17/02 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 本发明提供一种环系蒽醌类化合物及其制备方法和应用，涉及有机化合物技术领域。本发明的环系蒽醌类化合物是通过对座囊霉菌Dothideomycete sp.BMC‑101发酵培养来获取含有该类化合物的发酵产物，然后对发酵产物采取硅胶柱层析、TLC薄层制备、半制备HPLC等方法进行分离纯化得到。本发明的化合物对多种肿瘤细胞均具有抑制活性，具有较好的抗肿瘤活性。本发明的制备方法，通过该制备方法可以得到纯度更高的化合物，更便于对化合物进行理化分析，有利于对化合物的应用进行开发研究。本发明的化合物在抗肿瘤药物中的应用为开发新型抗肿瘤药物提供了物质基础。
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公开(公告)号：CN103483258A
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN201310479267.9
申请日：2013-10-14
Applicant: 蚌埠医学院
IPC: C07D225/06 , A61K31/395 , A61P35/04
CPC classification number: C07D225/06
Abstract: 本发明提供一种格尔德霉素类似物及其在制备抗肿瘤侵袭转移药物中的应用，17-去甲氧基莱布斯他汀，分子量：518.64，分子式：C28H42O7。本发明提供的17-去甲氧基莱布斯他汀在制备临床抗肿瘤药物中的应用，可按本制剂领域已知方法制成肠道或飞肠道组合药的剂型，制剂形式主要包括液体制剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、缓释剂、滴丸剂或口崩制剂，制剂的给药形式主要包括口服给药或注射给药。本发明提供的17-去甲氧基莱布斯他汀毒性低，该化合物作用的靶点为Hsp90，能有效控制肿瘤发展、转移，具有很好临床抗肿瘤药的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102516416A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110446760.1
申请日：2011-12-28
Applicant: 蚌埠医学院
Abstract: 本发明提供了一种肝素酯化物的合成方法，以粉末状的肝素钠、有机酸酐为原料，以吡啶为催化剂，在无水反应器内对肝素进行酯化反应，在肝素分子表面客观上形成高酯化区、低酯化区，对硫酸乙酰肝素表面的电荷进行模拟。依据本合成方法制得的肝素酯化物的表面电荷呈不均匀分布，这恰好与硫酸乙酰肝素表面的电荷分布相似。体外抗瘤活性实验和体内抗转移动物实验表明，本合成方法制得的肝素酯化物具有比原料药增强的抗肿瘤细胞增殖、抗肿瘤细胞转移活性的药理作用。本合成方法具有以下主要优点：1）产率高，收率可达80%左右。2）工艺步骤简单、操作方便、反应过程易于控制，整个生产过程的控制只要求对干燥度、反应温度、反应时间进行控制即可。3）反应后的滤液可回收利用，是环境友好型绿色合成方法。
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公开(公告)号：CN109232684B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201811301922.0
申请日：2018-11-02
Applicant: 蚌埠医学院
Abstract: 本发明以17‑AAG为底物，利用糖基转移酶(YjiC)，将UDP‑glucose作为供体，通过体外酶法糖基化法制备出新型的Corylifol A糖基化衍生物17‑AAG葡萄糖苷，其结构如式(I)所示，并研究其理化性质，证明17‑AAG葡萄糖苷的水溶性是底物的10.5倍，并且对pH具有较好的稳定性；而且17‑AAG葡萄糖苷抑制Hsp90ATPase活性的IC50值为131.8μmol/L；在体外对人肝癌细胞、人乳腺癌细胞、人结肠癌细胞都具有很强的抑制增殖作用，而且裸鼠体内试验也证明17‑AAG葡萄糖苷具有显著抑制肿瘤生长的活性，并且毒性低，具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。
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公开(公告)号：CN103553888B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201310548100.3
申请日：2013-11-07
Applicant: 蚌埠医学院
Abstract: 本发明提供一种和厚朴酚衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用，本发明通过采用活性追踪分离法从广玉兰的成熟果实中提取分离得到了新骨架的和厚朴酚衍生物。所述和厚朴酚衍生物或其盐可按本制剂领域已知方法制成肠道或非肠道组合药的剂型，制剂形式主要包括液体制剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、缓释剂、滴丸剂或口崩制剂，制剂的给药形式主要包括口服给药或注射给药。本发明提供的和厚朴酚衍生物具有比中药厚朴有效成分和厚朴酚更优良的抗肿瘤活性和较好的诱导肿瘤细胞凋亡的作用，具有良好的临床抗肿瘤药应用前景。
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公开(公告)号：CN115215771B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202210940512.0
申请日：2022-08-06
Applicant: 蚌埠医学院
IPC: C07C281/18 , A61P35/00 , A61K31/155
Abstract: 本发明以和厚朴酚为原料，合成了两种和厚朴酚衍生物，分别具有如式VI和式VII所示的结构式：#imgabs0#式VI和式VII所示的和厚朴酚衍生物具有较强的抑制四种肿瘤细胞增殖的作用，且式VII所示的和厚朴酚衍生物不仅可以有效抑制四种肿瘤细胞的增殖，且呈现浓度依赖性，其中，式VII‑1所示的和厚朴酚衍生物具有较强的诱导人鼻咽癌CNE‑2Z细胞凋亡、抑制人鼻咽癌CNE‑2Z细胞增殖、迁移与侵袭的作用，具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。
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公开(公告)号：CN114230538B
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202111571034.2
申请日：2021-12-21
Applicant: 蚌埠医学院
IPC: C07D303/32 , C07D301/32 , C12P17/02 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 本发明提供一种环系蒽醌类化合物及其制备方法和应用，涉及有机化合物技术领域。本发明的环系蒽醌类化合物是通过对座囊霉菌Dothideomycete sp.BMC‑101发酵培养来获取含有该类化合物的发酵产物，然后对发酵产物采取硅胶柱层析、TLC薄层制备、半制备HPLC等方法进行分离纯化得到。本发明的化合物对多种肿瘤细胞均具有抑制活性，具有较好的抗肿瘤活性。本发明的制备方法，通过该制备方法可以得到纯度更高的化合物，更便于对化合物进行理化分析，有利于对化合物的应用进行开发研究。本发明的化合物在抗肿瘤药物中的应用为开发新型抗肿瘤药物提供了物质基础。
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