公开(公告)号：CN115215771A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202210940512.0

申请日：2022-08-06

Applicant: 蚌埠医学院

Inventor： 吴成柱 ,  李红梅 ,  张晓静 ,  戴轶群 ,  李博涵 ,  马慧

IPC: C07C281/18 ,  A61P35/00 ,  A61K31/155

Abstract: 本发明以和厚朴酚为原料，合成了两种和厚朴酚衍生物，分别具有如式VI和式VII所示的结构式：式VI和式VII所示的和厚朴酚衍生物具有较强的抑制四种肿瘤细胞增殖的作用，且式VII所示的和厚朴酚衍生物不仅可以有效抑制四种肿瘤细胞的增殖，且呈现浓度依赖性，其中，式VII‑1所示的和厚朴酚衍生物具有较强的诱导人鼻咽癌CNE‑2Z细胞凋亡、抑制人鼻咽癌CNE‑2Z细胞增殖、迁移与侵袭的作用，具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。

公开(公告)号：CN109232684B

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN201811301922.0

申请日：2018-11-02

Applicant: 蚌埠医学院

Inventor： 李红梅 ,  吴成柱 ,  戴轶群 ,  朱美林 ,  李博涵

IPC: C07H17/02 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明以17‑AAG为底物，利用糖基转移酶(YjiC)，将UDP‑glucose作为供体，通过体外酶法糖基化法制备出新型的Corylifol A糖基化衍生物17‑AAG葡萄糖苷，其结构如式(I)所示，并研究其理化性质，证明17‑AAG葡萄糖苷的水溶性是底物的10.5倍，并且对pH具有较好的稳定性；而且17‑AAG葡萄糖苷抑制Hsp90ATPase活性的IC50值为131.8μmol/L；在体外对人肝癌细胞、人乳腺癌细胞、人结肠癌细胞都具有很强的抑制增殖作用，而且裸鼠体内试验也证明17‑AAG葡萄糖苷具有显著抑制肿瘤生长的活性，并且毒性低，具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。

公开(公告)号：CN109232684A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811301922.0

申请日：2018-11-02

Applicant: 蚌埠医学院

Inventor： 李红梅 ,  吴成柱 ,  戴轶群 ,  朱美林 ,  李博涵

IPC: C07H17/02 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明以17-AAG为底物，利用糖基转移酶(YjiC)，将UDP-glucose作为供体，通过体外酶法糖基化法制备出新型的Corylifol A糖基化衍生物17-AAG葡萄糖苷，其结构式如式(I)所示，并研究其理化性质，证明17-AAG葡萄糖苷的水溶性是底物17-AAG的水溶性的10.5倍，并且对pH具有较好的稳定性；而且17-AAG葡萄糖苷抑制Hsp90ATPase活性的IC50值为131.8μmol/L；在体外对人肝癌SMMC-7721细胞、人肝癌HepG2细胞、人乳腺癌MDA-MB-231细胞、人结肠癌SW480细胞都具有很强的抑制增殖作用，而且经裸鼠体内试验也证明17-AAG葡萄糖苷在体内也具有显著抑制肿瘤生长的活性，给药21天时抑制率为51.8％，并且毒性低，与目前临床所用的抗肿瘤药药物相比，具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。

公开(公告)号：CN115215771B

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202210940512.0

申请日：2022-08-06

Applicant: 蚌埠医学院

Inventor： 吴成柱 ,  李红梅 ,  张晓静 ,  戴轶群 ,  李博涵 ,  马慧

IPC: C07C281/18 ,  A61P35/00 ,  A61K31/155

Abstract: 本发明以和厚朴酚为原料，合成了两种和厚朴酚衍生物，分别具有如式VI和式VII所示的结构式：#imgabs0#式VI和式VII所示的和厚朴酚衍生物具有较强的抑制四种肿瘤细胞增殖的作用，且式VII所示的和厚朴酚衍生物不仅可以有效抑制四种肿瘤细胞的增殖，且呈现浓度依赖性，其中，式VII‑1所示的和厚朴酚衍生物具有较强的诱导人鼻咽癌CNE‑2Z细胞凋亡、抑制人鼻咽癌CNE‑2Z细胞增殖、迁移与侵袭的作用，具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。