3-(脲基-甲基)-4-芳基-吡啶衍生物及其制备方法和作为抗肝癌药物的应用

    公开(公告)号:CN107663202B

    公开(公告)日:2020-09-04

    申请号:CN201610621149.0

    申请日:2016-07-29

    Applicant: 西华大学

    Abstract: 3‑(脲基‑甲基)‑4‑芳基‑吡啶衍生物及其制备方法和作为抗肝癌药物的应用。本发明公开了一种式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物:其中,X为O或S;n为0~3的整数;R1、R2、R3、R4、R5分别独立地选自H、氰基、COOR11、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、三氟甲基、氨基、硝基、羟基、巯基或卤素,R11选自H或C1~C4烷基。同时,本发明还公开了式Ⅰ所示化合物的制备方法。本发明化合物的半数抑制浓度(IC50)较小,对肝癌细胞具有很好的抑制作用;而且,本发明化合物的制备方法简便,反应条件温和,便于操作和控制,能耗小,产率高,成本低,可适合产业化生产。

    一类SIRT5蛋白抑制剂及其用途

    公开(公告)号:CN113620887B

    公开(公告)日:2023-07-04

    申请号:CN202111071535.4

    申请日:2021-09-14

    Applicant: 西华大学

    Abstract: 本发明公开了一类新型SIRT5蛋白抑制剂及其用途,属于医药技术领域,具有如下通式所示的结构:其中,X选自NH或O中的一种;R1选自H、烷基、环烷基、苯基、取代苯基、芳杂环、取代芳杂环中的一种;R2选自或中的一种;其中,R3选自H、烷基、环烷基、芳基、取代芳基中的一种;R4选自H、烷基、环烷基、芳基、取代芳基中的一种;本发明提供了一类新的骨架化合物,该类化合物具有显著的SIRT5蛋白抑制活性,为SIRT5小分子抑制剂的开发和应用提供了更多选择可能性。

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