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公开(公告)号：CN102417464A
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：CN201110304551.3
申请日：2005-08-30
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07C237/22 , C07C231/12 , C07C271/16 , C07C271/18 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C69/34 , C07C67/343 , C07D207/26 , C07D211/76 , C07D307/33 , C07D491/048
CPC classification number: C07D207/26 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07D211/76 , C07D307/33
Abstract: 本发明涉及肾素抑制剂的替代合成方法及其中间体，特别涉及制备式(A)化合物或其可药用盐的合成路线；其中R1是卤素、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基或C1-6烷氧基-C1-6烷基；R2是卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R3和R4彼此独立地是支链C3-6烷基；R5是环烷基、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷酰基氧基-C1-6烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基-C1-6烷基、C1-6二烷基氨基-C1-6烷基、C1-6烷酰基氨基-C1-6烷基、HO(O)C-C1-6烷基、C1-6烷基-O-(O)C-C1-6烷基、H2N-C(O)-C1-6烷基、C1-6烷基-HN-C(O)-C1-6烷基或(C1-6烷基)2N-C(O)-C1-6烷基；以及按照这些路线所得到的关键中间体及其制备。
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公开(公告)号：CN101010281B
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN200580029263.4
申请日：2005-08-30
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07C53/128 , C07D413/04 , C07D207/38 , C07C271/10 , C07D307/32 , C07D211/76
CPC classification number: C07D207/26 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07D211/76 , C07D307/33
Abstract: 本发明涉及制备式(A)化合物或其可药用盐的合成路线；其中R1是卤素、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基或C1-6烷氧基-C1-6烷基；R2是卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R3和R4彼此独立地是支链C3-6烷基；R5是环烷基、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷酰基氧基-C1-6烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基-C1-6烷基、C1-6二烷基氨基-C1-6烷基、C1-6烷酰基氨基-C1-6烷基、HO(O)C-C1-6烷基、C1-6烷基-O-(O)C-C1-6烷基、H2N-C(O)-C1-6烷基、C1-6烷基-HN-C(O)-C1-6烷基或(C1-6烷基)2N-C(O)-C1-6烷基；以及按照这些路线所得到的关键中间体及其制备。
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公开(公告)号：CN101460464A
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：CN200780020945.8
申请日：2007-06-04
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D215/48 , A61P25/28 , A61K31/47
CPC classification number: C07D215/48
Abstract: 新的3－单－、3，4－二－和3，4，4－三－取代的吡咯烷化合物、用于温血动物的诊断和治疗、尤其是用于治疗依赖于β－分泌酶的活性和/或β－淀粉样蛋白的产生和/或随后聚集成低聚物和细纤维的疾病的这些化合物；该类化合物在制备用于治疗依赖于β－分泌酶的活性和/或β－淀粉样蛋白的产生和随后聚集成低聚物和细纤维的疾病的药物制剂中的用途；该类化合物在治疗依赖于β－分泌酶的活性和/或β－淀粉样蛋白的产生和随后聚集成低聚物和细纤维的疾病中的用途；包含所述的取代的吡咯烷化合物的药物制剂，和/或包括施用所述的取代的吡咯烷化合物的治疗方法。取代的吡咯烷化合物尤其是式I化合物，其中取代基如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN103403001A
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201280011449.7
申请日：2012-01-11
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor： S·巴迪格 , M·舍布罗鲁 , K·胡尔特 , S·雅基耶 , R·M·吕尔恩德 , R·马绍尔 , H·鲁伊格尔 , M·廷特尔诺特-布洛莱伊 , S·J·费恩施塔尔 , M·沃格特勒
IPC: C07D413/14 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC classification number: C07D413/14 , A61K31/5377 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及新的式(I)杂环化合物，在式(I)中，所有的变量均如说明书中所定义，本发明还涉及其药用组合物、其组合产品以及它们作为药物的用途，特别用于通过抑制BACE-1或BACE-2而治疗阿尔茨海默病或糖尿病的用途。
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公开(公告)号：CN102471293A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201080035169.0
申请日：2010-07-23
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor： S·巴迪格 , M·舍布罗鲁 , M·弗雷德里克森 , P·霍尔泽 , K·胡尔特 , R·M·吕尔恩德 , R·马绍尔 , H·莫彼茨 , U·纽曼 , R·拉莫斯 , H·鲁伊格尔 , M·廷特尔诺特-布洛莱伊 , S·J·弗恩施塔尔 , M·沃特尔
IPC: C07D265/30 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61P25/00 , A61P9/00
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61K45/06 , C07D265/30 , C07D267/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及游离形式或盐形式的式(I)的新杂环化合物，在式(I)中，各变量与说明书中定义相同，涉及其制备方法，涉及它们作为BACE抑制剂用于治疗阿尔茨海默氏病的医药用途及含有它们的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101010281A
公开(公告)日：2007-08-01
申请号：CN200580029263.4
申请日：2005-08-30
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07C53/128 , C07D413/04 , C07D207/38 , C07C271/10 , C07D307/32 , C07D211/76
CPC classification number: C07D207/26 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07D211/76 , C07D307/33
Abstract: 本发明涉及制备式(A)化合物或其可药用盐的合成路线；其中R1是卤素、C1－6卤代烷基、C1－6烷氧基－C1－6烷氧基或C1－6烷氧基－C1－6烷基；R2是卤素、C1－4烷基或C1－4烷氧基；R3和R4彼此独立地是支链C3－6烷基；R5是环烷基、C1－6烷基、C1－6羟基烷基、C1－6烷氧基－C1－6烷基、C1－6烷酰基氧基－C1－6烷基、C1－6氨基烷基、C1－6烷基氨基－C1－6烷基、C1－6二烷基氨基－C1－6烷基、C1－6烷酰基氨基－C1－6烷基、HO(O)C－C1－6烷基、C1－6烷基－O－(O)C－C1－6烷基、H2N－C(O)－C1－6烷基、C1－6烷基－HN－C(O)－C1－6烷基或(C1－6烷基)2N－C(O)－C1－6烷基；以及按照这些路线所得到的关键中间体及其制备。
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公开(公告)号：CN103403001B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201280011449.7
申请日：2012-01-11
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor： S·巴迪格 , M·舍布罗鲁 , K·胡尔特 , S·雅基耶 , R·M·吕尔恩德 , R·马绍尔 , H·鲁伊格尔 , M·廷特尔诺特-布洛莱伊 , S·J·费恩施塔尔 , M·沃格特勒
IPC: C07D413/14 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC classification number: C07D413/14 , A61K31/5377 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及式(I)杂环化合物，在式(I)中，所有的变量均如说明书中所定义，本发明还涉及其药用组合物、其组合产品以及它们作为药物的用途，特别用于通过抑制BACE-1或BACE-2而治疗阿尔茨海默病或糖尿病的用途。
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公开(公告)号：CN101835771A
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：CN200880112386.8
申请日：2008-08-22
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D335/02 , C07D409/12 , A61K31/382 , A61P25/28
CPC classification number: C07D335/02 , C07D409/12
Abstract: 本发明涉及游离形式或盐形式的新的式(I)的杂环化合物，其中所有的变量如说明书中所定义，还涉及它们的制备、它们作为药物的用途以及包含它们的药物。
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公开(公告)号：CN101528670A
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200780040090.5
申请日：2007-11-22
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07C233/40 , C07D213/74 , C07D231/38 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/52 , C07D261/14 , C07D401/12 , C07D487/04 , A61K31/505 , A61K31/44 , A61K31/165 , A61P25/28
CPC classification number: C07D401/12 , C07C233/40 , C07C2601/02 , C07D213/74 , C07D231/38 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/52 , C07D261/14 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及新的游离碱形式或酸加成盐形式的式(I)环状化合物，涉及它们的制备方法、它们作为药物的用途以及含有它们的药物。
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公开(公告)号：CN103429589A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201280012820.1
申请日：2012-01-11
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D413/12 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61P25/00
CPC classification number: C07D413/12 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07B2200/05 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及式(I)的游离形式或可药用盐形式的新杂环化合物，其中所有变量如本说明书中所定义；本发明还涉及所述化合物的制备方法、其医疗用途和包含它们的药物。
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