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公开(公告)号：CN108137579B
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN201680057010.6
申请日：2016-12-06
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
Inventor： 比约恩·巴特尔斯 , 卡尔海因茨·博伊曼 , 吉多·加利 , 乔治·耶施克 , 罗兰·雅各布-勒特 , 安雅·林贝格 , 维尔纳·奈德哈特 , 哈萨内·拉特尼 , 罗莎·马丽亚·罗得里格斯-萨尔米恩托
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物；其中HetAr是含有一个、两个或三个选自N、O或S的杂原子的五元或六元杂芳基；R1是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素或低级烷氧基；R2是被卤素取代的低级烷基、被一个或两个选自被卤素取代的低级烷基或卤素的取代基取代的‑CH2‑C3‑6‑环烷基，或是被卤素取代的低级烯基；R3是氢、被卤素取代的低级烷基、低级烷基、卤素、C3‑6‑环烷基或被羟基取代的低级烷基；n是1或2；对于n＝2，R1可以彼此是独立的；Y是CH或N；或涉及其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或相应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA‑D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆或唐氏综合征。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107922437B
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN201680051165.9
申请日：2016-09-05
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
Inventor： 卡尔海因茨·博伊曼 , 吉多·加利 , 罗兰·雅各布-勒特 , 安雅·林贝格 , 维尔纳·奈德哈特 , 罗莎·马丽亚·罗得里格斯萨尔米恩托 , 比约恩·巴特尔斯 , 哈萨内·拉特尼
IPC: C07D519/00 , A61K31/4375 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物；杂芳基是含有1至3个选自O、S或N的杂原子的五元杂芳基；R1是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的S‑低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基，或者两个相邻碳原子可以在苯环上形成另外的含有‑O‑CH2‑O‑的环；n是1至5；R2是氢或被卤素取代的低级烷基；R3是氢或被卤素取代的低级烷基；或者涉及其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或它的相应的对映体或光学异构体或立体异构体。所述化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA‑D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆或唐氏综合征。
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公开(公告)号：CN117813284A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202280052676.8
申请日：2022-07-25
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC: C07D207/16 , A61P25/28 , A61K31/40
Abstract: 本发明涉及具有通式(I)的新颖化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、W、m和n如本文所述；包含所述化合物的组合物；以及使用所述化合物的方法。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN107922437A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201680051165.9
申请日：2016-09-05
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
Inventor： 卡尔海因茨·博伊曼 , 吉多·加利 , 罗兰·雅各布-勒特 , 安雅·林贝格 , 维尔纳·奈德哈特 , 罗莎·马丽亚·罗得里格斯萨尔米恩托 , 比约恩·巴特尔斯 , 哈萨内·拉特尼
IPC: C07D519/00 , A61K31/4375 , A61P25/28
CPC classification number: C07D417/14 , A61P25/28 , C07D413/14 , C07D519/00
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物；杂芳基是含有1至3个选自O、S或N的杂原子的五元杂芳基；R1是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的S-低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基，或者两个相邻碳原子可以在苯环上形成另外的含有-O-CH2-O-的环；n是1至5；R2是氢或被卤素取代的低级烷基；R3是氢或被卤素取代的低级烷基；或者涉及其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或它的相应的对映体或光学异构体或立体异构体。所述化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆或唐氏综合征。
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公开(公告)号：CN118871422A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202380024732.1
申请日：2023-02-28
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
Inventor： 比约恩·巴特尔斯 , 卡尔海因茨·博伊曼 , 菲奥娜·格吕宁格尔 , 西蒙·古比尔 , 大卫·史蒂芬·赫温斯 , 雷莫·霍赫斯特拉瑟 , 丽莎·乔迪克 , 丹妮拉·克鲁门阿克 , 贝恩德·库恩 , 内纳德·马内维斯基 , 斯蒂芬尼·凯瑟琳娜·梅施 , 马库斯·鲁道夫 , 安德烈斯·迈克尔·托斯托夫 , 保罗·韦斯特伍德
IPC: C07D207/16 , C07D205/04 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D209/24 , C07D209/44 , C07D211/60 , C07D217/22 , C07D223/06 , C07D265/30 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D409/08 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/08 , C07D417/12 , C07D487/04 , A61K31/4025 , C07D207/08 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D417/14 , A61P25/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及具有通式I的新颖化合物，其中R1、R10、Rx、Ry、Y、m和n如本文所述；包含所述化合物的组合物；以及使用所述化合物的方法。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN108137579A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201680057010.6
申请日：2016-12-06
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
Inventor： 比约恩·巴特尔斯 , 卡尔海因茨·博伊曼 , 吉多·加利 , 乔治·耶施克 , 罗兰·雅各布-勒特 , 安雅·林贝格 , 维尔纳·奈德哈特 , 哈萨内·拉特尼 , 罗莎·马丽亚·罗得里格斯-萨尔米恩托
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61P25/00
CPC classification number: C07D487/04 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物；其中HetAr是含有一个、两个或三个选自N、O或S的杂原子的五元或六元杂芳基；R1是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素或低级烷氧基；R2是被卤素取代的低级烷基、被一个或两个选自被卤素取代的低级烷基或卤素的取代基取代的-CH2-C3-6-环烷基，或是被卤素取代的低级烯基；R3是氢、被卤素取代的低级烷基、低级烷基、卤素、C3-6-环烷基或被羟基取代的低级烷基；n是1或2；对于n＝2，R1可以彼此是独立的；Y是CH或N；或涉及其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或相应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆或唐氏综合征。
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