公开(公告)号：CN108026077B

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：CN201680050510.7

申请日：2016-09-01

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 热罗姆·埃尔特 ,  丹尼尔·洪齐格 ,  豪格·屈内 ,  托马斯·吕贝斯 ,  赖纳·E·马丁 ,  帕特里齐奥·马太 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  汉斯·理查德 ,  马库斯·鲁道夫 ,  伊曼纽尔·皮纳德

IPC: C07D403/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D237/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D249/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F7/08 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新化合物、包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法，其中RA、RB、RC、RC1和W如本文所定义。

公开(公告)号：CN109641912A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201780052840.4

申请日：2017-10-30

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 比约恩·巴特尔斯 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  安雅·林贝格 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  哈萨内·拉特尼 ,  米夏埃尔·罗伊特林格 ,  杰罗姆·查尔斯·沙利尔 ,  格里塔·瓦斯塔凯特

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及式I、I-1或I-2的化合物，其中R1是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基；如果n＝2或3，则R1可以不同；n是1、2或3；Ar是选自以下的六元杂芳基，其中R2是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素或低级烷氧基；R3是氢或卤素；或涉及其药物活性酸加成盐。所述化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、荷兰型遗传性脑出血伴淀粉样变性(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆或唐氏综合征。

公开(公告)号：CN105164104B

公开(公告)日：2019-04-12

申请号：CN201480016586.9

申请日：2014-03-17

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 贝恩德·布埃特尔曼 ,  西蒙娜·M·切卡雷利 ,  奥理莉亚·康特 ,  豪格·屈内 ,  贝恩德·库恩 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  乌尔丽克·奥布斯特·森德 ,  汉斯·理查德

IPC: C07D205/04 ,  C07D207/02 ,  C07D207/04 ,  C07D227/04 ,  C07D207/10 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新型化合物，包括所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法，其中R1、R2、R3、R4、W、A和B如本文中所述。

公开(公告)号：CN107922437A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680051165.9

申请日：2016-09-05

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 卡尔海因茨·博伊曼 ,  吉多·加利 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  安雅·林贝格 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  罗莎·马丽亚·罗得里格斯萨尔米恩托 ,  比约恩·巴特尔斯 ,  哈萨内·拉特尼

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61P25/28 ,  C07D413/14 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物；杂芳基是含有1至3个选自O、S或N的杂原子的五元杂芳基；R1是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的S-低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基，或者两个相邻碳原子可以在苯环上形成另外的含有-O-CH2-O-的环；n是1至5；R2是氢或被卤素取代的低级烷基；R3是氢或被卤素取代的低级烷基；或者涉及其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或它的相应的对映体或光学异构体或立体异构体。所述化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆或唐氏综合征。

公开(公告)号：CN105308020A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201480016538.X

申请日：2014-03-17

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 贝恩德·布埃特尔曼 ,  西蒙娜·M·切卡雷利 ,  奥理莉亚·康特 ,  豪格·屈内 ,  贝恩德·库恩 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  乌尔丽克·奥布斯特·森德 ,  汉斯·理查德

IPC: C07C275/28 ,  C07C273/18

CPC classification number: C07C275/28 ,  C07C273/1863 ,  C07C275/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  G01N33/5304

Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新型化合物，包括所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法，其中R1、R2、R3、R4、W、A和B如本文所述。

公开(公告)号：CN109311878B

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN201780039078.6

申请日：2017-06-26

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 比约恩·巴特尔斯 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  安雅·林贝格 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  哈萨内·拉特尼 ,  罗莎玛丽亚·罗德里格斯萨尔米恩托

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中HetAr是五元或六元杂芳基，所述杂芳基含有一个、两个或三个选自N、O或S的杂原子；R1是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素或低级烷氧基；R2是被卤素取代的低级烷基；R3是氢、被卤素取代的低级烷基、低级烷基或被羟基取代的低级烷基；Y是(A)或(B)；R4是低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基或CN；或涉及其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或相应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、荷兰型遗传性脑出血伴淀粉样变性(HCHWA‑D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆或唐氏综合征。

公开(公告)号：CN108137579B

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN201680057010.6

申请日：2016-12-06

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 比约恩·巴特尔斯 ,  卡尔海因茨·博伊曼 ,  吉多·加利 ,  乔治·耶施克 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  安雅·林贝格 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  哈萨内·拉特尼 ,  罗莎·马丽亚·罗得里格斯-萨尔米恩托

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物；其中HetAr是含有一个、两个或三个选自N、O或S的杂原子的五元或六元杂芳基；R1是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素或低级烷氧基；R2是被卤素取代的低级烷基、被一个或两个选自被卤素取代的低级烷基或卤素的取代基取代的‑CH2‑C3‑6‑环烷基，或是被卤素取代的低级烯基；R3是氢、被卤素取代的低级烷基、低级烷基、卤素、C3‑6‑环烷基或被羟基取代的低级烷基；n是1或2；对于n＝2，R1可以彼此是独立的；Y是CH或N；或涉及其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或相应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA‑D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆或唐氏综合征。

公开(公告)号：CN109415369B

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN201780039858.0

申请日：2017-07-03

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 比约恩·巴特尔斯 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  安雅·林贝格 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  哈萨内·拉特尼 ,  山德拉·斯坦纳 ,  米夏埃尔·罗伊特林格

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物；或者涉及其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或相应的对映体。所述化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、荷兰型遗传性脑出血伴淀粉样变性(HCHWA‑D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆或唐氏综合征。

公开(公告)号：CN109641912B

公开(公告)日：2021-10-29

申请号：CN201780052840.4

申请日：2017-10-30

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 比约恩·巴特尔斯 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  安雅·林贝格 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  哈萨内·拉特尼 ,  米夏埃尔·罗伊特林格 ,  杰罗姆·查尔斯·沙利尔 ,  格里塔·瓦斯塔凯特

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及式I、I‑1或I‑2的化合物，其中R1是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基；如果n＝2或3，则R1可以不同；n是1、2或3；Ar是选自以下的六元杂芳基，其中R2是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素或低级烷氧基；R3是氢或卤素；或涉及其药物活性酸加成盐。所述化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、荷兰型遗传性脑出血伴淀粉样变性(HCHWA‑D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆或唐氏综合征。

公开(公告)号：CN109415369A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201780039858.0

申请日：2017-07-03

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 比约恩·巴特尔斯 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  安雅·林贝格 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  哈萨内·拉特尼 ,  山德拉·斯坦纳 ,  米夏埃尔·罗伊特林格

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1是苯基、低级烷基、C3-6-环烷基、-CH2-C3-6-环烷基或桥连C3-5-环烷基，其任选地被一个、两个或三个选自以下各项的取代基取代：卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、卤素、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基；R3是选自(A)、(B)、(C)、(D)的五元杂芳基；其中R6是氢或低级烷基；R7是卤素或低级烷基；R8是氢或低级烷基；R9是氢或低级烷基；R4是低级烷基或被羟基取代的低级烷基；R5/R5’彼此独立地是氢或低级烷基；对于n是1或2，-()n-是-CH2-或-CH2CH2-；X是CH或N；或者涉及其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或相应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、荷兰型遗传性脑出血伴淀粉样变性(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆或唐氏综合征。