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公开(公告)号：CN1826323A
公开(公告)日：2006-08-30
申请号：CN200480021159.6
申请日：2004-07-22
Applicant: 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC: C07D231/38 , C07D231/42 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D401/14 , A61K31/4155 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P37/00 , A61P25/28
CPC classification number: C04B35/632 , C07D231/14 , C07D231/38 , C07D231/40 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D453/02 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了式(0)化合物或其盐、互变异构体、N－氧化物或溶剂化物，所述化合物用于预防或治疗由细胞周期蛋白激酶和糖原合成酶激酶－3介导的疾病状态和病症，例如癌症。在式(0)中：X是基团R1－A－NR4－或者5－或6－元碳环或杂环；A是键、SO2、C＝O、NRg(C＝O)或O(C＝O)，其中Rg是氢或任选被羟基或C1－4烷氧基取代的C1－4烃基；Y是键或者1、2或3个碳原子长度的亚烷基链；R1是氢；具有3至12个环成员的碳环或杂环基团；或者任选被一个或多个取代基取代的C1－8烃基，其中所述的取代基选自卤素(如氟)、羟基、C1－4烃氧基、氨基、单－或二－C1－4烃基氨基和具有3至12个环成员的碳环或杂环基团，且其中该烃基的1或2个碳原子可任选被选自O、S、NH、SO和SO2的原子或基团所代替；R2是氢；卤素；C1－4烷氧基(如甲氧基)；或者任选被卤素(如氟)、羟基或C1－4烷氧基(如甲氧基)取代的C1－4烃基；R3选自氢和具有3至12个环成员的碳环与杂环基团；R4是氢或任选被卤素(如氟)、羟基或C1－4烷氧基(如甲氧基)取代的C1－4烃基。
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公开(公告)号：CN1826323B
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN200480021159.6
申请日：2004-07-22
Applicant: 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC: C07D231/38 , C07D231/42 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D401/14 , A61K31/4155 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P37/00 , A61P25/28
CPC classification number: C04B35/632 , C07D231/14 , C07D231/38 , C07D231/40 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D453/02 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了式(0)化合物或其盐、互变异构体、N-氧化物或溶剂化物，所述化合物用于预防或治疗由细胞周期蛋白激酶和糖原合成酶激酶-3介导的疾病状态和病症，例如癌症。在式(0)中：X是基团R1-A-NR4-或者5-或6-元碳环或杂环；A是键、SO2、C＝O、NRg(C＝O)或O(C＝O)，其中Rg是氢或任选被羟基或C1-4烷氧基取代的C1-4烃基；Y是键或者1、2或3个碳原子长度的亚烷基链；R1是氢；具有3至12个环成员的碳环或杂环基团；或者任选被一个或多个取代基取代的C1-8烃基，其中所述的取代基选自卤素(如氟)、羟基、C1-4烃氧基、氨基、单-或二-C1-4烃基氨基和具有3至12个环成员的碳环或杂环基团，且其中该烃基的1或2个碳原子可任选被选自O、S、NH、SO和SO2的原子或基团所代替；R2是氢；卤素；C1-4烷氧基(如甲氧基)；或者任选被卤素(如氟)、羟基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烃基；R3选自氢和具有3至12个环成员的碳环与杂环基团；R4是氢或任选被卤素(如氟)、羟基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烃基。
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公开(公告)号：CN102803225A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201080029384.X
申请日：2010-04-30
Applicant: 诺瓦提斯公司 , 阿斯泰克斯治疗有限公司
Inventor： S·霍华德 , P·N·莫滕松 , S·D·西斯科克 , A·J-A·伍尔福德 , A·J·伍德黑德 , G·切萨里 , M·奥赖利 , M·S·康格莱夫 , C·达格斯汀 , 赵英伸 , F·杨 , C·H-T·陈 , C·T·布雷恩 , B·拉古 , Y·王 , S·金 , J·格里亚尔德斯 , M·J·卢兹奥 , L·B·佩雷斯 , Y·陆
IPC: C07D233/22 , C07D235/12 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/10 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D233/22 , C07D233/24 , C07D235/12 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了式(I)化合物及其盐、互变异构体、溶剂化物和N-氧化物，其中Q是CH或N；X是N、N+-O-或CR3；Y是N、N+-O-或CR3a；R1和R2独立地选自氢和各种如在权利要求中所定义的取代基；或者R1和R2与它们所连接的原子一起连接形成任选地被取代的碳环或杂环的芳族的或非芳族的4至7元环；R3选自氢和多种取代基；且R3a选自氢和各种如在权利要求中所定义的取代基。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物、制备所述化合物的方法和所述化合物的医药用途。式(I)化合物具有作为CDK激酶抑制剂的活性，且可用于治疗尤其是增殖性疾病诸如癌症。
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