公开(公告)号：CN110437156B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN201910788209.1

申请日：2019-08-26

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 李芳耀 ,  庞富华 ,  黄琳 ,  马献力 ,  蒋彩娜 ,  李倩 ,  周小群

IPC: C07D239/28 ,  C07D239/38 ,  A61P35/00 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括如下步骤：将丹皮酚与端基二溴烷烃化合物，在有机溶剂和缚酸剂下进行经亲核取代反应，生成溴代丹皮酚；将芳香醛、氰乙酸乙酯与硫脲，在有机溶剂和催化剂下通过环合反应，合成6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶；最后将溴代丹皮酚与合成的6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶，在有机溶剂和缚酸剂下通过亲核取代，合成丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在丹皮酚骨架上引入功能性基团二氢嘧啶酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，有进一步的研究意义。

公开(公告)号：CN111253323A

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN202010204202.3

申请日：2020-03-21

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 李芳耀 ,  黄琳 ,  庞富华 ,  李倩 ,  李安珂 ,  周小群 ,  马献力 ,  张业

IPC: C07D239/56 ,  C07D239/38 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种去氢枞酸嘧啶衍生物及其制备方法和应用，制备时，先将去氢枞酸与1,2-二溴乙烷通过取代反应，制备去氢枞酸溴乙酯；再将制备好的去氢枞酸溴乙酯分次加入反应体系，室温下与不同取代基的嘧啶类化合物反应，得到去氢枞酸嘧啶衍生物。本发明提供了一类新的去氢枞酸嘧啶衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；实验还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入抗肿瘤药效基团嘧啶可以改善衍生物的抗肿瘤活性，可作为制备抗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN110590665A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910913251.1

申请日：2019-09-25

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 马献力 ,  蒋彩娜 ,  周小群 ,  李芳耀 ,  刘汉甫 ,  郑万里

IPC: C07D221/22 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  A01N43/42 ,  A01P3/00 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明公开了公开一种樟脑酸基酰腙衍生物及其制备方法和应用，衍生物具有下述式(I)所示结构：(I)其中，R为芳香基，具体为邻三氟甲苯基、间三氟甲苯基、对三氟甲苯基、2,3-二氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、噻吩基、呋喃基等中的一种。本发明衍生物，是以樟脑酸为原料，经脱水得到樟脑酸酐，再与水合肼进行酰化得到N-氨基樟脑酰亚胺，在酸性催化剂催化下继续与设计在苯环上引入的双氟取代和三氟甲基反应合成新型多氟苯基樟脑酸基酰腙；呋喃和噻吩等五元杂环替代樟脑酰亚胺基酰腙中的苯环，得到新型的五元杂环基樟脑酸基酰腙衍生物，可用于抗菌、除草化合物中。

公开(公告)号：CN110437156A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201910788209.1

申请日：2019-08-26

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 李芳耀 ,  庞富华 ,  黄琳 ,  马献力 ,  蒋彩娜 ,  李倩 ,  周小群

IPC: C07D239/28 ,  C07D239/38 ,  A61P35/00 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括如下步骤：将丹皮酚与端基二溴烷烃化合物，在有机溶剂和缚酸剂下进行经亲核取代反应，生成溴代丹皮酚；将芳香醛、氰乙酸乙酯与硫脲，在有机溶剂和催化剂下通过环合反应，合成6-取代苯基-5-氰基-2-硫代脲嘧啶；最后将溴代丹皮酚与合成的6-取代苯基-5-氰基-2-硫代脲嘧啶，在有机溶剂和缚酸剂下通过亲核取代，合成丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在丹皮酚骨架上引入功能性基团二氢嘧啶酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，有进一步的研究意义。