公开(公告)号：CN109970679B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN201910337623.0

申请日：2019-04-25

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 李芳耀 ,  马献力 ,  张业 ,  黄琳 ,  庞富华 ,  王妙 ,  李倩 ,  邹登峰

IPC: C07D277/50 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚噻唑衍生物及其制备方法和应用，丹皮酚噻唑衍生物，具有下述式(I)所示结构：(I)其中，R为苯环取代基，具体为氢原子和卤原子、羟基、甲氧基、硝基中的一种。制备方法，包括如下步骤：A．先将丹皮酚与硫代氨基脲通过缩合反应合成丹皮酚缩氨基硫脲；B．将制备好的丹皮酚缩氨基硫脲与不同取代基的α‑溴代苯乙酮反应，得到丹皮酚噻唑衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚噻唑衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；实验还发现，通过在丹皮酚骨架上引入抗肿瘤药效基团噻唑可以改善衍生物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤衍生物。

公开(公告)号：CN110437156A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201910788209.1

申请日：2019-08-26

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 李芳耀 ,  庞富华 ,  黄琳 ,  马献力 ,  蒋彩娜 ,  李倩 ,  周小群

IPC: C07D239/28 ,  C07D239/38 ,  A61P35/00 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括如下步骤：将丹皮酚与端基二溴烷烃化合物，在有机溶剂和缚酸剂下进行经亲核取代反应，生成溴代丹皮酚；将芳香醛、氰乙酸乙酯与硫脲，在有机溶剂和催化剂下通过环合反应，合成6-取代苯基-5-氰基-2-硫代脲嘧啶；最后将溴代丹皮酚与合成的6-取代苯基-5-氰基-2-硫代脲嘧啶，在有机溶剂和缚酸剂下通过亲核取代，合成丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在丹皮酚骨架上引入功能性基团二氢嘧啶酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，有进一步的研究意义。

公开(公告)号：CN109970679A

公开(公告)日：2019-07-05

申请号：CN201910337623.0

申请日：2019-04-25

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 李芳耀 ,  马献力 ,  张业 ,  黄琳 ,  庞富华 ,  王妙 ,  李倩 ,  邹登峰

IPC: C07D277/50 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚噻唑衍生物及其制备方法和应用，丹皮酚噻唑衍生物，具有下述式(I)所示结构：(I)其中，R为苯环取代基，具体为氢原子和卤原子、羟基、甲氧基、硝基中的一种。制备方法，包括如下步骤：A．先将丹皮酚与硫代氨基脲通过缩合反应合成丹皮酚缩氨基硫脲；B．将制备好的丹皮酚缩氨基硫脲与不同取代基的α‑溴代苯乙酮反应，得到丹皮酚噻唑衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚噻唑衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；实验还发现，通过在丹皮酚骨架上引入抗肿瘤药效基团噻唑可以改善衍生物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤衍生物。

公开(公告)号：CN114998285A

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202210688616.7

申请日：2022-06-17

Applicant: 桂林医学院 ,  桂林理工大学

Inventor： 杨铁军 ,  邓渭铭 ,  黄琳

IPC: G06T7/00 ,  G06V10/764 ,  G06V10/80 ,  G06V10/82 ,  G06N3/04 ,  G06N3/08

Abstract: 本发明提供一种基于神经网络架构搜索的工业产品盲检目标检测方法，该方法设计了一个XOR通道融合模块，用于解决多分支接入带来的特征混淆和冗余问题。利用深浅层特征映射之间的互补性，在多分支接入时，通过XOR通道融合模块在通道层面上对不同尺度的特征映射进行XOR融合；提出了一种逐渐剪枝的搜索策略，在搜索过程中不断剪枝，高效的构建多分支CNN架构同时缩小搜索和评估之间的差距，生成的多分支CNN结构，可以在深层特征中融入浅层特征，提高小目标检测能力；将搜索出的模型作为YOLOv4的主干网络，达到了更高的检测精度。

公开(公告)号：CN110437156B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN201910788209.1

申请日：2019-08-26

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 李芳耀 ,  庞富华 ,  黄琳 ,  马献力 ,  蒋彩娜 ,  李倩 ,  周小群

IPC: C07D239/28 ,  C07D239/38 ,  A61P35/00 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括如下步骤：将丹皮酚与端基二溴烷烃化合物，在有机溶剂和缚酸剂下进行经亲核取代反应，生成溴代丹皮酚；将芳香醛、氰乙酸乙酯与硫脲，在有机溶剂和催化剂下通过环合反应，合成6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶；最后将溴代丹皮酚与合成的6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶，在有机溶剂和缚酸剂下通过亲核取代，合成丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在丹皮酚骨架上引入功能性基团二氢嘧啶酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，有进一步的研究意义。

公开(公告)号：CN111253323A

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN202010204202.3

申请日：2020-03-21

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 李芳耀 ,  黄琳 ,  庞富华 ,  李倩 ,  李安珂 ,  周小群 ,  马献力 ,  张业

IPC: C07D239/56 ,  C07D239/38 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种去氢枞酸嘧啶衍生物及其制备方法和应用，制备时，先将去氢枞酸与1,2-二溴乙烷通过取代反应，制备去氢枞酸溴乙酯；再将制备好的去氢枞酸溴乙酯分次加入反应体系，室温下与不同取代基的嘧啶类化合物反应，得到去氢枞酸嘧啶衍生物。本发明提供了一类新的去氢枞酸嘧啶衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；实验还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入抗肿瘤药效基团嘧啶可以改善衍生物的抗肿瘤活性，可作为制备抗肿瘤的药物。