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公开(公告)号：CN108299330B
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN201810119381.3
申请日：2018-02-06
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D263/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用，制备时先将去氢枞酸与卤代环氧丙烷反应制备去氢枞酸缩水甘油酯；将上步将制备好的去氢枞酸缩水甘油酯与芳香伯胺反应，制备3'‑芳香胺基‑2'‑羟基去氢枞酸丙酯；然后将3'‑芳香胺基‑2'‑羟基去氢枞酸丙酯与环合试剂反应制备去氢枞酸噁唑烷酮衍生物。制备的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物作为抗肿瘤化合物的应用。与现有技术相比，本发明提供了一类新的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物的制备方法，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入功能性基团噁唑烷酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤化合物。
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公开(公告)号：CN108299330A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810119381.3
申请日：2018-02-06
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D263/24 , A61P35/00
CPC classification number: C07D263/24
Abstract: 本发明公开了一种去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用，制备时先将去氢枞酸与卤代环氧丙烷反应制备去氢枞酸缩水甘油酯；将上步将制备好的去氢枞酸缩水甘油酯与芳香伯胺反应，制备3'-芳香胺基-2'-羟基去氢枞酸丙酯；然后将3'-芳香胺基-2'-羟基去氢枞酸丙酯与环合试剂反应制备去氢枞酸噁唑烷酮衍生物。制备的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物作为抗肿瘤化合物的应用。与现有技术相比，本发明提供了一类新的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物的制备方法，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入功能性基团噁唑烷酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110437156B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN201910788209.1
申请日：2019-08-26
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D239/28 , C07D239/38 , A61P35/00 , A61K31/505
Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括如下步骤：将丹皮酚与端基二溴烷烃化合物，在有机溶剂和缚酸剂下进行经亲核取代反应，生成溴代丹皮酚；将芳香醛、氰乙酸乙酯与硫脲，在有机溶剂和催化剂下通过环合反应，合成6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶；最后将溴代丹皮酚与合成的6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶，在有机溶剂和缚酸剂下通过亲核取代，合成丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在丹皮酚骨架上引入功能性基团二氢嘧啶酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，有进一步的研究意义。
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公开(公告)号：CN111253323A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010204202.3
申请日：2020-03-21
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D239/56 , C07D239/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种去氢枞酸嘧啶衍生物及其制备方法和应用，制备时，先将去氢枞酸与1,2-二溴乙烷通过取代反应，制备去氢枞酸溴乙酯；再将制备好的去氢枞酸溴乙酯分次加入反应体系，室温下与不同取代基的嘧啶类化合物反应，得到去氢枞酸嘧啶衍生物。本发明提供了一类新的去氢枞酸嘧啶衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；实验还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入抗肿瘤药效基团嘧啶可以改善衍生物的抗肿瘤活性，可作为制备抗肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN109970679B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN201910337623.0
申请日：2019-04-25
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D277/50 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚噻唑衍生物及其制备方法和应用，丹皮酚噻唑衍生物，具有下述式(I)所示结构：(I)其中，R为苯环取代基，具体为氢原子和卤原子、羟基、甲氧基、硝基中的一种。制备方法，包括如下步骤：A．先将丹皮酚与硫代氨基脲通过缩合反应合成丹皮酚缩氨基硫脲；B．将制备好的丹皮酚缩氨基硫脲与不同取代基的α‑溴代苯乙酮反应，得到丹皮酚噻唑衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚噻唑衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；实验还发现，通过在丹皮酚骨架上引入抗肿瘤药效基团噻唑可以改善衍生物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤衍生物。
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公开(公告)号：CN110437156A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910788209.1
申请日：2019-08-26
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D239/28 , C07D239/38 , A61P35/00 , A61K31/505
Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括如下步骤：将丹皮酚与端基二溴烷烃化合物，在有机溶剂和缚酸剂下进行经亲核取代反应，生成溴代丹皮酚；将芳香醛、氰乙酸乙酯与硫脲，在有机溶剂和催化剂下通过环合反应，合成6-取代苯基-5-氰基-2-硫代脲嘧啶；最后将溴代丹皮酚与合成的6-取代苯基-5-氰基-2-硫代脲嘧啶，在有机溶剂和缚酸剂下通过亲核取代，合成丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在丹皮酚骨架上引入功能性基团二氢嘧啶酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，有进一步的研究意义。
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公开(公告)号：CN109970679A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201910337623.0
申请日：2019-04-25
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D277/50 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚噻唑衍生物及其制备方法和应用，丹皮酚噻唑衍生物，具有下述式(I)所示结构：(I)其中，R为苯环取代基，具体为氢原子和卤原子、羟基、甲氧基、硝基中的一种。制备方法，包括如下步骤：A．先将丹皮酚与硫代氨基脲通过缩合反应合成丹皮酚缩氨基硫脲；B．将制备好的丹皮酚缩氨基硫脲与不同取代基的α‑溴代苯乙酮反应，得到丹皮酚噻唑衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚噻唑衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；实验还发现，通过在丹皮酚骨架上引入抗肿瘤药效基团噻唑可以改善衍生物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤衍生物。
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