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公开(公告)号：KR102234399B1
公开(公告)日：2021-04-05
申请号：KR1020180107638A
申请日：2018-09-10
Applicant: 아주대학교산학협력단
IPC: C07D213/72 , A61K31/44 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC classification number: C07D213/72 , A61K31/44 , A61P29/00 , A61P37/00
Abstract: 본 발명은 톨-유사 수용체 3/7/8/9 억제 기능이 있는 길항성 소분자 화합물 및 이를 포함하는 TLR7, TLR8, TLR9 및 TLR3 억제제에 관한 것으로, TAC5 및 그 유도체인 TAC5-a, TAC5-c, TAC5-d 또는 TAC5-e로 표시되는 신규 화합물은 poly(I:C) (TLR3 작용제), IMQ (TLR7 작용제), CL075 (TLR7/8 작용제), R848 (TLR7/8 작용제), TL8 (TLR8 작용제) 또는 CpG ODN (TLR9 작용제)에 의해 유도된 TNFα의 분비, NFkB 활성화, IkB 분해, MAPKs의 인산화를 차단할 뿐만 아니라 염증성 사이토카인의 생성을 억제함으로써 전신홍반루푸스 및 건선 등을 비롯한 TLR3/7/8/9 관련 자가면역 질환과 염증성 질환의 예방 또는 치료용도로 탁월한 효과가 있다.
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公开(公告)号：WO2019225920A1
公开(公告)日：2019-11-28
申请号：PCT/KR2019/005978
申请日：2019-05-20
Applicant: 아주대학교산학협력단
IPC: C07D213/72 , A61K31/44 , A61P37/00 , A61P29/00
Abstract: 본 발명은 톨-유사 수용체 3/7/8/9 억제 기능이 있는 길항성 소분자 화합물 및 이를 포함하는 TLR7, TLR8, TLR9 및 TLR3 억제제에 관한 것으로, TAC5 및 그 유도체인 TAC5-a, TAC5-c, TAC5-d 또는 TAC5-e로 표시되는 신규 화합물은 poly(I:C) (TLR3 작용제), IMQ (TLR7 작용제), CL075 (TLR7/8 작용제), R848 (TLR7/8 작용제), TL8 (TLR8 작용제) 또는 CpG ODN (TLR9 작용제)에 의해 유도된 TNFα의 분비, NFkB 활성화, IkB 분해, MAPKs의 인산화를 차단할 뿐만 아니라 염증성 사이토카인의 생성을 억제함으로써 전신홍반루푸스 및 건선 등을 비롯한 TLR3/7/8/9 관련 자가면역 질환과 염증성 질환의 예방 또는 치료용도로 탁월한 효과가 있다.
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公开(公告)号：WO2021225365A1
公开(公告)日：2021-11-11
申请号：PCT/KR2021/005624
申请日：2021-05-04
Applicant: 아주대학교산학협력단
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P37/00 , A61P29/00
Abstract: 본 발명은 톨-유사 수용체(Toll-like receptor; TLR) 7/9 억제 기능이 있는 길항성 소분자 화합물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 톨-유사 수용체 7/9 신호전달 경로를 억제하는 신규 소분자 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 자가면역 질환 또는 염증성 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규 화합물은 IMQ(TLR7 작용제) 또는 CpG-ODN(TLR9 작용제)에 의해 유도된 TNF-α의 분비를 차단할 뿐만 아니라, 염증성 사이토카인의 생성을 억제함으로써 특히, 전신홍반루푸스 및 건선을 비롯한 TLR7/9 관련 자가면역 질환과 염증성질환의 예방 또는 치료에 유용하다.
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公开(公告)号：WO2016195159A1
公开(公告)日：2016-12-08
申请号：PCT/KR2015/008055
申请日：2015-07-31
Applicant: 아주대학교산학협력단
CPC classification number: C07K14/4703 , A61P29/00 , C07K7/08 , C07K14/47 , C07K16/2896
Abstract: 본 발명은 TLR4 신호전달 경로를 억제하는 펩타이드, 상기 펩타이드를 포함하는 TLR4 길항제, 자가면역 질환 및 염증성 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 더욱 상세하게는 TLR4/MD2 복합체에 결합하여 인터루킨-6(IL-6), NO 및 ROS의 분비와 NFκB와 MAPKs의 활성화를 억제하는 펩타이드, 상기 펩타이드를 포함하는 TLR4 길항제, 자가면역 질환 및 염증성 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 펩타이드는 리포폴리사카라이드(LPS)에 의해 유도되는 TLR4 신호전달 경로를 억제함으로써 인터루킨-6(IL-6), NO 및 ROS의 분비와 NFκB와 MAPKs의 활성화를 억제하는 효과가 우수한바, TLR4 신호전달 경로에 의해 발생하는 자가면역 질환 및 염증성 질환의 예방 또는 치료용 조성물로 유용하게 활용할 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及用于抑制TLR4信号通路的肽，包含该肽的TLR4拮抗剂，以及用于预防或治疗自身免疫性疾病和炎性疾病的组合物。 更具体地，本发明涉及与TLR4 / MD2复合物结合以抑制白细胞介素-6（IL-6），NO和ROS的分泌以及NFκB和MAPKs的活化的肽，TLR4拮抗剂包含 肽，以及用于预防或治疗自身免疫性疾病和炎性疾病的组合物。 根据本发明的肽通过抑制由脂多糖（LPS）诱导的TLR4信号转导途径，具有抑制白细胞介素-6（IL-6），NO和ROS分泌以及NFκB和MAPK的激活的优异效果， 因此可以有利地用作预防或治疗由TLR4信号传导途径发生的自身免疫疾病和炎性疾病的组合物。
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公开(公告)号：WO2022169239A1
公开(公告)日：2022-08-11
申请号：PCT/KR2022/001620
申请日：2022-01-28
Applicant: 아주대학교산학협력단
IPC: C07D277/82 , A61K31/428 , A61P29/00 , A61P3/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P37/00 , C07D417/12 , A23L33/10
Abstract: 본 발명에서는 NLRP3 인플라마좀을 억제하는 새로운 소분자 억제제인 NLRP3 억제 화합물 7(NIC7) 및 강력한 유도체 NIC7w가 확인되었다. 구체적으로, 이들은 NLRP3 신호전달 경로의 주요 구성요소, 즉 IL-1β 및 카스파제 1을 억제하였으며, AD의 마우스 모델에서 마우스의 인지 행동의 개선을 나타냈다. 전반적으로, NIC7 및 NIC7w가 알츠하이머병에서 NLRP3 인플라마좀 억제에 관한 잠재적인 치료제임을 시사한다.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：WO2018203613A1
公开(公告)日：2018-11-08
申请号：PCT/KR2018/004803
申请日：2018-04-25
Applicant: 아주대학교산학협력단
Abstract: 본 발명은 TLR4(Toll-like receptor 4, 톨-유사 수용체 4)와 TLR3를 비롯한 TLR1/2, TLR2/6, TLR7, TLR8 및 TLR9 신호전달 경로를 억제하는 융합 펩타이드 및 이를 포함하는 TLR 경로 매개성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 융합 펩타이드는 TLR4 및 다양한 TLR 경로를 억제하는 효과가 우수하여, 상기 TLR 매개된 면역 반응을 저해함으로써 상기 신호전달 경로에 의해 발생하는 다양한 TLR 경로 매개성 질환, 예컨대 자가면역 질환, 염증성 질환 또는 퇴행성 신경질환을 예방 및 치료하는데 유용하게 활용할 수 있다.
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公开(公告)号：WO2013133472A1
公开(公告)日：2013-09-12
申请号：PCT/KR2012/002545
申请日：2012-04-04
Applicant: 아주대학교산학협력단 , 최상돈
Inventor： 최상돈
CPC classification number: C12Q1/6883 , C12Q1/6886 , C12Q2600/142 , G01N2800/709
Abstract: 본 발명은 독성을 예측하거나 치료 타겟으로 사용되는 Activating Transcription Factor 3 (ATF3)에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 본 발명의 ATF3는 독성을 나타내는 부작용이 있는 항암 화학요법 치료제인 독소루비신(doxorubicin), 시스플라틴(cisplatin), 또는 면역억제제인 사이클로스포린(cyclosporin)이 처리된 세포에서 발현이 현저하게 증가하는 특징이 있으므로, 항암제나 면역억제제 또는 독성물질의 독성을 예측하거나 치료 타겟으로 사용될 수 있는 효과가 있다. 이에 따라, 신장을 비롯한 각종 인체 장기에서 항암제, 면역억제제, 약물 또는 독성물질들에 의한 독성 예측 마커로 ATF3를 활용할 수 있으며, ATF3의 발현을 억제할 경우 독성물질 및 약물들의 독성이 완화됨을 확인함에 따라 ATF3를 억제하여 세포 독성 부작용을 막을 수 있는 항암 치료제, 면역억제제 및 기타 약물 개발을 위한 표적으로 활용할 수 있는 효과가 있다.
Abstract translation: 本发明涉及用于预测毒性或作为治疗靶标的转录因子3（ATF3）的活化，更具体而言，本发明的ATF3特征在多柔比星和顺铂治疗的细胞中的表达显着增加，其为抗癌化疗剂或 具有作为具有毒性不良反应的免疫抑制剂的环孢菌素，因此本发明可以用于预测抗癌剂或免疫抑制剂或毒性物质或作为治疗靶标的毒性。 因此，ATF3可以用作预测各种人体器官，特别是肾脏中的抗癌剂，免疫抑制剂，药物或有毒物质引起的毒性的标记，可用作开发抗癌药，免疫抑制剂等药物的靶标 能够通过抑制ATF3来防止细胞毒性不良反应，因为已经证实抑制ATF3表达减轻了毒性物质和药物引起的毒性。
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公开(公告)号：WO2022225330A1
公开(公告)日：2022-10-27
申请号：PCT/KR2022/005662
申请日：2022-04-20
Applicant: 아주대학교산학협력단
Abstract: 인플라마좀(inflammasome)은 사이토카인 성숙 및 세포 사멸을 위해 caspase-1을 활성화함으로써 세포 내에서 숙주 방어를 유도한다. NLRP3 인플라마좀은 고염증성 사이토카인 IL-1β 및 IL-18의 방출을 촉진하고 이어서 gasdermin D-매개 파이롭토시스(pyroptosis; pyroptotic cell death)를 유도함으로써 염증 과정에 참여한다. 따라서, NLRP3 경로를 표적으로 하고 관련 면역 반응을 조절하는 것은 염증성 질환에 대한 신약 후보를 설계하는 유망한 전략이 될 수 있다. 본 발명에서는, NLRP3 경로를 억제하는 합리적으로 설계된 α2-나선 기반 펩타이드 NIP3를 제시한다. NIP3는 NLRP3-유도 IL-1β 및 IL-18 분비와 리포폴리사카라이드-프라이밍된 니제리신 활성화 THP-1 세포에서 다운스트림 단백질의 발현을 모두 현저하게 억제하였다. 또한, 결합 에너지 데이터는 NIP3가 NLRP3PYD보다 ASCPYD에 대해 더 강한 친화성을 가지고 있음을 시사한다. 따라서, 경험적 및 in silico 결과에 따르면, NIP3는 NLRP3-ASC-caspase-1 경로를 독점적으로 억제함을 시사한다.
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公开(公告)号：WO2021091238A1
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：PCT/KR2020/015359
申请日：2020-11-05
Applicant: 아주대학교산학협력단 , 경희대학교 산학협력단
IPC: C07D417/14 , C07D417/12 , A61K31/502 , A61P37/00 , A61P29/00
Abstract: 본 발명은 소분자 TNF-α 억제제에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 TNF-α 동종이합체(homodimer)의 결합 공동(binding cavity)에 특이적으로 결합하여 TNF-α 동종삼합체(homotrimer)의 형성을 억제하는 화합물과 이를 포함하는 TNF-α 억제용 조성물 및 상기 TNF-α 억제용 조성물을 포함하는 자가면역질환 및/또는 염증질환 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 단백질-단백질 계면의 파괴에 의한 TNF-α의 세포 밖 불활성화는 만성 전신성 염증 상태를 완화시키는 가장 혁신적이고 효과적인 방법이며, 현존하는 TNF 억제제보다 효과적인 효능, 낮은 독성 및 경구 생물학적 이용가능성이 있는 TIM 시리즈 화합물들은 항-염증제 선도 분자로서 유용하게 이용될 수 있다.
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公开(公告)号：WO2016195194A2
公开(公告)日：2016-12-08
申请号：PCT/KR2015/014202
申请日：2015-12-23
Applicant: 아주대학교산학협력단
Inventor： 최상돈 , 듀라이프라산나벤카테시 , 아첵아스마
IPC: C07D211/00 , A61K31/5377 , A61K31/40 , A61K31/551 , A61K31/4436 , A61K31/38 , A61K9/00 , A61P17/00 , A61P29/00
CPC classification number: A61K9/00 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/4436 , A61K31/5377 , A61K31/551 , C07D211/00
Abstract: 본 발명은 신규한 작은 분자인 TLR2 길항제에 관한 것으로, 구체적으로는 19개의 신규한 TLR2 길항제, 상기 길항제를 포함하는 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 및 TLR4 조절자에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규한 TLR2 길항제는 분자량이 작아 경구적 생체이용률이 높으므로 경구 투여제로서 효과적으로 사용될 수 있으며, IL-8 분비를 효과적으로 저해하고 생체 내에서 독성을 유발하지 않으므로 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 유용하게 사용될 수 있다. 또한 본 발명에 따른 신규한 TLR2 길항제는 TLR4의 조절자로 이용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及作为小分子的TLR2拮抗剂，特别涉及：19种新型TLR2拮抗剂; 含有拮抗剂的用于预防或治疗炎性疾病的药物组合物; 和含有拮抗剂的TLR4调节剂。 根据本发明的新型TLR2拮抗剂可以通过具有低分子量和高口服生物利用度被有效地用作口服给药的制剂，并且可用于预防或治疗炎性疾病的药物组合物，因为IL-8的分泌是 有效抑制和体内细胞毒性不被诱导。 此外，根据本发明的新型TLR2拮抗剂可以用作TLR4调节剂。
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