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公开(公告)号：KR1019950025038A
公开(公告)日：1995-09-15
申请号：KR1019940003833
申请日：1994-02-28
Applicant: 일양약품주식회사
IPC: C07D403/14 , A61P1/04
Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 신규한 화합물인 5-피롤릴-2-피리딜메틸설피닐벤즈이미다졸 유도체, 그의 제조방법 및 그의 위산 분비 억비 억제제 및 세포 보호제로서의 용도에 관한 것이다.
상기식에서, X는 S, SO혹은 SO
2 을 나타내고, R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 수소 또는 알킬을 나타내며, R
3 는 수소, C
1 -C
8 알킬, -SR
6 , -N(R
7 )
2 , 1-피페리디닐, 4-모르폴리닐, 4-메틸피페라진-1-일, 또는 1-피롤리디닐, -OR
6 , -O(CH
2 )
m -Z이며, 여기에서, R
6 는 C
1 -C
4 알킬, C
2 -C
4 알케닐, C
3 -C
10 사이클로알킬, C
2 -C
5 의 플루오로화 알킬, 하나 또는 2이상의 할로겐, 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은 C
1 -C
4 알킬 또는 알콕시에 의하여 각각 독립적으로 치환된 페닐 또는 벤질을 나타내고, R
7 는 수소 또는 C
1 -C
5 알킬을 나타내며, Z는 -O(CH
2 )
p -OR
8 , -O(CH
2 )
q -R
9 또는 -O(CH
2 )
r O(CH
2 )
s -OR
10 을 나타내고, 여기에서, p 및 q는 각각 독립적으로 1 내지 3의 정수를 나타내며, r 및 s는 각각 독립적으로 1 내지 5의 정수를 나타내고, R
8 은 수소, 저급 알킬, 아릴 또는 아 킬을 나타내며, R
9 은 수소, 알콕시카르보닐, 아릴 또는 헤테로아릴을 나타내고, R
10 은 수소 또는 저급알킬을 나타내며, m은 2 내지 10인 정수를 나타내고, R
4 및 R
5 는 각각 독립적으로 수소 또는 C
1 -C
5 알킬을 나타내며, R
4 및 R
5 과 피리딘환에 인접하는 탄소가 서로 환을 이루는 경우에는 R
4 와 R
3 또는 R
3 와 R
5 는 -CH=CH-CH=CH-, -O(CH
2 )
n -, -O(CH
2 )
n O-, -CH
2 (CH
2 )
n - 또는 -OCH=CH-를 나타내고, 여기에서 n은 1 내지 4인 정수를 나타낸다.-
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Patent Agency Ranking
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公开(公告)号：KR1019940018379A
公开(公告)日：1994-08-16
申请号：KR1019930009174
申请日：1993-05-26
Applicant: 일양약품주식회사
IPC: C07D405/14
Abstract: 다음 일반식(I)로 표시되는 항균작용을 갖는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 염이다.
상기 식에서, R은 3,4－메틸렌 디옥시 페닐, 2－클로로－4,5－메틸렌 디옥시 페닐, 2－플루오로－4,5－메틸렌 디옥시 페닐, 2－브로모－4,5－메틸렌 디옥시페닐, 2－아미노－4,5－메틸렌 디옥시 페닐이고, R
1 은 수소원자이거나 할로겐 원자이고, R
2 는질소를 함유하는 헤테로 싸이클릭 화합물이고, R
3 는 수소, 할로겐 원자, 하이드록시, 메톡시, 메틸기를 나타낸다.
이 신규한 화합물은 우수한 항균효과를 갖으며 상기 R
2 는 플루오로 또는 피페라진, 3-아미노 피롤리딘 유도체 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 퀴놀론 카르복실산 유도체로, R
2 가 할로겐 원자인 퀴놀린 카르복실산 유도채와 질소를 포함하는 헤테로 싸이클릭 화합물을 용매 존재하에 상온 내지 200℃의 온도로 1내지 24시간 동안 축합반응시켜서 제조하는 것을 특징으로 하는 다음 일반식(I)로 표시되는 퀴놀론 카르복실산 유도체를 제조하는 방법이다. -
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