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公开(公告)号：KR100635026B1
公开(公告)日：2006-10-16
申请号：KR1020050112496
申请日：2005-11-23
Applicant: 한국화학연구원
Abstract: Provided are a polysuccinimide-based polymer which is excellent in the size control of polymer particles, biodegradability and contrast effect, and a contrast agent containing the polysuccinimide-based polymer. The polysuccinimide-based polymer is represented by the formula 1, wherein R1 is a hydrophilic group having a molecular weight of 100-20,000 derived from D-lysine, L-lysine, D,L-lysine, polylysine, polyethylene glycol, poly(vinyl pyrrolidone), dextran, polyethylene oxide or poly(vinyl alcohol); and R2 is a chelating group where a contrast agent selected from gadolinium, manganese, iron oxide, aluminum, silicon, barium, yttrium and rare earth elements is trapped.
Abstract translation: 本发明提供聚合物粒子的尺寸控制，生物降解性和对比度效果优异的聚琥珀酰亚胺系聚合物和含有聚琥珀酰亚胺系聚合物的造影剂。 聚琥珀酰亚胺基聚合物由式1表示，其中R 1是衍生自D-赖氨酸，L-赖氨酸，D，L-赖氨酸，聚赖氨酸，聚乙二醇，聚（乙烯基乙烯基醚）的分子量为100-20,000的亲水基团 吡咯烷酮），葡聚糖，聚环氧乙烷或聚（乙烯醇）; R2是选自钆，锰，氧化铁，铝，硅，钡，钇和稀土元素的造影剂被捕获的螯合基团。
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公开(公告)号：KR100615952B1
公开(公告)日：2006-08-28
申请号：KR1020040037707
申请日：2004-05-27
Applicant: 한국화학연구원
Abstract: 본 발명은 서방형 약물 전달 시스템에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 약물을 포함하는 코어(core)와, 상기 코어를 감싸도록 형성되고, 약물의 방출을 조절하는 코팅층으로 이루어진 서방형 약물 전달 시스템에서, 상기 코팅층이 pH의 변화에 따라 약물의 방출을 조절하도록 수불용성 고분자와 장용성 고분자가 일정비로 혼합된 코팅 조성물을 포함하는 서방형 약물 전달 시스템에 관한 것이다.
본 발명에 따른 코팅 조성물의 장용성 고분자는 낮은 pH 분위기 하에서 불용성이고 중성의 pH에서 분해되어 코팅층 내에 나노 크기의 포어를 형성하여, 상기 코어 내에 함유된 약물의 방출을 제어할 수 있다.
따라서, 본 발명의 서방형 약물 전달 시스템은 상대적으로 산성인 위액에서 안정하고 중성의 장액에서 분해됨에 따라 장내 질환에 적합하게 사용될 수 있을 뿐만 아니라, 약물의 방출 시간을 효과적으로 조절하여 경구 투여시 환자에 대한 치료 효과를 증대시킬 수 있다.
서방형 약물 전달 시스템, 나노 포어 코팅 조성물, 경구 투여, pH-
公开(公告)号：KR1020060071374A
公开(公告)日：2006-06-26
申请号：KR1020060045212
申请日：2006-05-19
Applicant: 한국화학연구원
Abstract: 본 발명은 경구용 약물 전달 기구용 서방형 다공성 막 형성 조성물 및 이를 사용하여 제조된 경구용 서방형 약물 전달 기구에 관한 것으로서, 상기 조성물은 셀룰로즈 계열 화합물, 폴리메타아크릴레이트, 반투성 폴리아미드, 반투성 폴리우레탄 및 반투과성 설폰화 폴리스티렌으로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 필름 형성 물질을 포함한다.
상술한 바와 같이, 본 발명의 서방형 다공성 막 형성 조성물로 제조된 서방형 약물 전달 기구는 약물의 방출 속도를 조절할 수 있어 위장관에서 효율적이고 지속적으로 약물을 방출 할 수 있다. 또한, 다공성 막의 두께, 막 구성 물질의 조성, 가소제의 양, 부형제의 양에 따라, 약물의 방출 시간을 조절할 수 있을 뿐만 아니라, 기존 정제나 과립제에 적은 양의 다공성 막을 코팅함으로 기본 서방형 제제에 있어 제조가 간단하고 제품의 원가를 감소시킬 수 있으며, 막의 안정성이 우수하여 장기 보관이나 온도, 습도에 영향을 받지 않는 경구용 서방형 제제를 제조할 수 있으며, 대량 생산이 가능하다.
다공성,서방형,약물전달기구-
公开(公告)号：KR100560107B1
公开(公告)日：2006-03-13
申请号：KR1020040082347
申请日：2004-10-14
Applicant: 한국화학연구원
Abstract: 본 발명은 주사제용 다기능성 폴리숙신이미드계 고분자에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 폴리숙신이미드 고분자의 주사슬에 생체이용률을 증진시켜 주며 생체적합성인 친수성기, 미세나노입자 제조 시 미세나노입자의 형태를 오랜 시간 유지시켜주는 소수성기, 특정 조직에만 미세나노입자가 도달할 수 있도록 하는 표적지향성기 및 MRI 촬영시 원하는 부위를 더 선명하게 해주는 조영제가 포집되어 있는 킬레이트기가 곁사슬로 도입되어, 이를 이용한 미세나노입자 제조 시 내부에는 폴리숙신이미드, 외부에는 상기 여러 기능기가 위치하여 다른 사슬의 영향을 받지 않고 고분자 입자의 크기조절, 약물포집, 생체거부반응의 최소화, 표적지향성, 생분해성 및 조영제 등의 효과가 동시에 발휘 가능한 주사제용 다기능성 폴리숙신이미드계 고분자에 관한 것이다.
폴리숙신이미드 고분자, 친수성 고분자, 소수성 고분자, 표적지향 고분자, 조영제가 포집된 킬레이트 화합물, 주사제Abstract translation: 本发明涉及一种注射是官能化聚琥珀酰亚胺系聚合物，更特别是聚琥珀酰亚胺给予增强生物利用度在生物相容的亲水性，微纳米粒子当细纳米粒子的酰亚胺聚合物的主链 被引入到维持，侧链有针对性的组螯合剂和MRI拍摄时的造影剂，其允许更清楚地所期望的部位，以使只有细的纳米颗粒的某些组织可以到达收集组，用同样的微形式的长疏水基团 制造纳米颗粒，例如聚琥珀酰亚胺的内部，没有外界影响另一条链被官能团的数目，其中所述聚合物颗粒的比例，药物吸收，最小化生物排斥，靶向，可生物降解的和造影剂 可同时发挥效果的注射用功能性聚吖丙亚胺类聚合物 它是。
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公开(公告)号：KR100527335B1
公开(公告)日：2005-11-09
申请号：KR1020030042015
申请日：2003-06-26
Applicant: 한국화학연구원
IPC: A61K9/00
Abstract: 본 발명은 서방형 전달 기구를 제공하는 것으로서, 이 서방형 전달 기구는 결정성 핵물질; 상기 결정성 핵물질 외면에 형성된 수분 흡수 촉진 층; 상기 수분 흡수 촉진 층 외면에 형성되고, 약리학적 활성 성분을 포함하는 유효성분 층; 및 상기 유효성분 층 외면에 형성된 서방성 다공성 층을 포함한다.
상기한 바와 같이, 본 발명의 서방형 약물 전달 기구는 위장관에서 효율적이고 지속적으로 약물을 방출할 수 있고, 약물 방출 시간을 조절할 수 있다. 또한, 제조된 과립의 크기 조절에 따라 안정한 형태로서 약물 함유 다층 과립 단독으로 경질 젤라틴 캡슐 등에 충진하여 경구 투여할 수 있다.
또한, 본 발명의 서방형 약물 전달 기구는 각 층을 구성하는 물질 종류와 각 층의 두께 조절에 따라 니페디핀의 방출 속도를 효율적으로 조절할 수 있어서 기존에 나오는 삼투압정(tablet)의 작용의 단점인 오리피스를 만드는 단점을 보완하고 약물이 0차 방출을 나타낸다. 아울러, 본 발명의 서방형 약물 전달 기구는 대량 생산이 가능하다.-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020050028409A
公开(公告)日：2005-03-23
申请号：KR1020030064633
申请日：2003-09-18
Applicant: 한국화학연구원
CPC classification number: A61K9/1075 , A61K9/4808 , A61K31/192 , A61K47/20 , A61K47/32
Abstract: A pharmaceutical composition having antiphlogistic-analgestic activity using an oral-micro emulsuion drug delivery system is provided, which composition improves medicinal efficacy expressing time and absorption of hardly soluble drugs, so that the dosage amount of the drugs can be reduced. The pharmaceutical composition having antiphlogistic-analgestic activity using an oral-micro emulsuion drug delivery system comprises 1 to 40 wt.% of antiphlogistic-analgestic active ingredients; 5 to 50 wt.% of surfactant, 10 to 50 wt.% of solubilizing agent; 10 to 50 wt.% of co-surfactant; 0.1 to 5 wt.% of pH regulating agent; and 1 to 5 wt.% of antioxidant, wherein the antiphlogistic-analgestic active ingredient is ibuprofen or dexibuprofen; the surfactant is castor oil, substituted castor oil, tween, span, laborasol and brij; the solubilizing atent is fatty acid ester, vegetable oil, purfied fish oil and pharmaceutically acceptable hydrophobic solubilizing agent; the co-surfactant is selected from glycofurol, polyethyleneglycol, propyleneglycol, dimethylisosorbide, diethyleneglycolmonoethylether, apricot kernel oil, propyleneglycolmonolaurate and tetraglycol; and the pH regulating agent is monoethanolamine, diethanolamine and triethanolamine.
Abstract translation: 提供一种使用口服微乳化药物递送系统具有消炎镇痛活性的药物组合物，该组合物能够改善药物效能，表达时间和难溶性药物的吸收，能够降低药物的配制量。 使用口服微乳化药物递送系统具有消炎止吐活性的药物组合物包含1至40重量％的消炎镇痛活性成分; 5〜50重量％的表面活性剂，10〜50重量％的增溶剂; 10至50重量％的助表面活性剂; 0.1〜5重量％的pH调节剂; 和1至5重量％的抗氧化剂，其中所述消炎镇痛活性成分是布洛芬或右布洛芬; 表面活性剂为蓖麻油，取代蓖麻油，吐温，跨度，实验溶液和布里; 增溶剂是脂肪酸酯，植物油，鱼油和药学上可接受的疏水增溶剂; 辅助表面活性剂选自糖醇，聚乙二醇，丙二醇，二甲基异山梨醇，二乙二醇单乙醚，杏仁油，丙二醇单月桂酸酯和四甘醇; pH调节剂为单乙醇胺，二乙醇胺和三乙醇胺。
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公开(公告)号：KR1020050001734A
公开(公告)日：2005-01-07
申请号：KR1020030042015
申请日：2003-06-26
Applicant: 한국화학연구원
IPC: A61K9/00
CPC classification number: A61K9/5005 , A61K31/4422 , A61K47/32 , A61K47/38
Abstract: PURPOSE: Provided is a sustained release drug delivery system which sustains drug-releases effectively in the gastrointestinal tract and controls drug-release time. The system involves no orifice forming which occurs in the tablet and exhibits zero-order release of pharmaceutically active ingredients. CONSTITUTION: The sustained release drug delivery system is characteristically composed of: a crystalline nucleated material; a water absorption promoting layer which is formed on the outer surface of the crystalline nucleated material; a pharmaceutically active ingredient containing layer which is formed on the outer surface of the water absorption promoting layer; and a multiporous layer which is formed on the outer surface of the pharmaceutically active ingredient containing layer.
Abstract translation: 目的：提供持续释放药物输送系统，其在胃肠道中有效地维持药物释放并控制药物释放时间。 该系统不涉及在片剂中发生的孔口形成并且显示药物活性成分的零级释放。 构成：持续释放药物递送系统的特征是：结晶成核材料; 形成在结晶成核材料的外表面上的吸水促进层; 在吸水促进层的外表面上形成药物活性成分含有层; 以及形成在药物活性成分含有层的外表面上的多孔层。
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公开(公告)号：KR1020030082765A
公开(公告)日：2003-10-23
申请号：KR1020020021240
申请日：2002-04-18
Applicant: 한국화학연구원
Abstract: PURPOSE: Provided are a transdermal composition for the skin care containing hydroquinone and a matrix typed transdermal application containing the same which have skin whitening and antiaging effects. CONSTITUTION: A transdermal application is characterized by comprising a support layer(1) to prevent the permeation of drugs; an auxiliary drug layer(2) that is fixed to the support layer and selected from natural rubber, a styrene-isoprene-styrene copolymer and polyisoprene; a matrix layer(3) that is fixed to the auxiliary layer and contains 0.01-5 wt.% of hydroquinone or its derivative, 0.01-10 wt.% of catechin, kojic acid or hyaluronic acid, 0.01-50 wt.% of a permeation facilitor, 30-80 wt.% of an adhesive and 5-10 wt.% of an antioxidant; and a releasable layer(4) that is attached to the upper part of the matrix layer.
Abstract translation: 目的：提供含有氢醌的皮肤护理用透皮组合物和含有其的具有皮肤美白和抗衰老作用的基质型透皮应用。 构成：透皮应用的特征在于包括防止药物渗透的支撑层（1） 固定于载体层并选自天然橡胶，苯乙烯 - 异戊二烯 - 苯乙烯共聚物和聚异戊二烯的辅助药物层（2）; 固定在辅助层上并含有0.01-5重量％氢醌或其衍生物的基质层（3），0.01-10重量％的儿茶素，曲酸或透明质酸，0.01-50重量％的 渗透促进剂，30-80重量％的粘合剂和5-10重量％的抗氧化剂; 以及附接到基质层的上部的可释放层（4）。
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公开(公告)号：KR1020020014570A
公开(公告)日：2002-02-25
申请号：KR1020000047918
申请日：2000-08-18
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D311/76
CPC classification number: A61K9/146 , A61K9/145 , A61K31/352 , A61K47/28
Abstract: PURPOSE: Provided is a process for preparing amorphous ipriflavone having increases bioavailability. When ipriflavone containing amorphous ipriflavone as an active ingredient is formulated and administered orally, its blood concentration easily reaches the effective level with less dose than conventional preparations. CONSTITUTION: The amorphous ipriflavone is manufactured by solid dispersing the mixture of the water soluble polymer solution with the solution containing ipriflavone and absorption enhancer in the water soluble polymer solution by fluidized bed spray drying machine or solid dispersing the mixture of ipriflavone with alginic acid and polyethylene glycol by melting the mixture at 90deg.C. The above water soluble polymer is one or more polymer mixtures selected from polyvinylpyrrolidone, polyvinylalcohol, polyethylene glycol, gum-arabic, dextran, dextrin, gelatin, methyl cellulose, ethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, carboxymethyl cellulose, pluronic acid, poloxamer and polysorbate. The above absorption enhancer is one or mixtures of more than two selected from citric acid, alginic acid, ascorbic acid, bile acid, lithocolic acid, cholic acid, deoxycholic 5β-cholanic acid, trihydroxycholane, cholesterol, cholesteryl oleate, cholesteryl palmitate, choleseryl acetate, cholesteryl stearate, salicylic acid, mannitol, xylitol, dextrose, glucose, sucrose, galactose, sorbitol, lactose, fructose, maltose, pentaerythritol, and pentaerythritol tetraacetate.
Abstract translation: 目的：提供增加生物利用度的非晶异黄酮的制备方法。 当配制含有异黄酮异黄酮作为活性成分的异唑酮时，口服给药，其血药浓度容易达到有效水平，剂量比常规制剂低。 构成：通过流化床喷雾干燥机将水溶性聚合物溶液的混合物与含有异黄酮和吸收促进剂的溶液固体分散在水溶性聚合物溶液中或将异黄酮与藻酸和聚乙烯的混合物固体分散在一起制备无定形异黄酮 乙二醇通过将混合物熔化在90℃。 上述水溶性聚合物是选自聚乙烯吡咯烷酮，聚乙烯醇，聚乙二醇，阿拉伯树胶，葡聚糖，糊精，明胶，甲基纤维素，乙基纤维素，羟乙基纤维素，羟丙基纤维素，羧甲基纤维素，普朗尼克酸，泊洛沙姆和 聚山梨酯。 上述吸收增强剂是选自柠檬酸，藻酸，抗坏血酸，胆汁酸，石油酸，胆酸，脱氧胆酸5β-胆酸，三羟基胆甾醇，胆固醇，胆固醇油酸酯，胆固醇基棕榈酸酯，胆固醇酯乙酸酯 ，硬脂酸胆固醇酯，水杨酸，甘露糖醇，木糖醇，葡萄糖，葡萄糖，蔗糖，半乳糖，山梨醇，乳糖，果糖，麦芽糖，季戊四醇和季戊四醇四乙酸酯。
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公开(公告)号：KR1020010017936A
公开(公告)日：2001-03-05
申请号：KR1019990033693
申请日：1999-08-16
Applicant: 한국화학연구원
IPC: A61K31/35
CPC classification number: A61K31/352 , A61K47/58
Abstract: PURPOSE: A bio-availibility-improved ipriflavone preparation for oral is provided, which increases solubility to body fluid and effective blood concentration in the gastrointestines by smaller quantity of drug and less administration frequency than existing ipriflavone preparation, so decreases inconvenience of use, and increases bio-availibility. CONSTITUTION: A process for the preparation of bio-availibility-improved ipriflavone preparation for oral comprises: dissolving ipriflavone raw preparation in acetone; meanwhile, dissolving polyvinylpyrolidone in a mixed solution of acetone/ethanol(1:1, v/v) evenly; adding the prepared ipriflavone solution and polyvinylpyrolidone solution in a spray-dryer, and spraying to ipriflavone to be dispersed in polyvinylpyrolidone(ipriflavone:polyvinylpyrolidone=50:50 in weight part); drying by ventilation to get ipriflavone preparation of 10μm size(influx air temperature is 50deg.C, jet air pressure is 30psi, rate of spray solution is 12ml/min).
Abstract translation: 目的：提供一种生物可用性改善的异胡酮酮口服制剂，其通过较少量的药物和较少的给药频率比现有的异黄酮制剂增加对体液的溶解度和有效的血液浓度，从而减少使用的不便，并增加 生物可否订购。 构成：用于口服制备生物可利用性改良的异黄酮制剂的方法包括：将异黄酮原料制备于丙酮中; 同时将聚乙烯吡咯烷酮溶解在丙酮/乙醇（1：1，v / v）的混合溶液中; 将制备的异黄酮溶液和聚乙烯吡咯烷酮溶液加入喷雾干燥器中，喷雾至异黄酮分散在聚乙烯吡咯烷酮（异丙酮：聚乙烯吡咯烷酮= 50:50重量份）中; 通风通风干燥，得到异黄酮制剂10μm（流入气温50℃，喷气压30psi，喷雾速率为12ml / min）。
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