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    Compounds and Processes for preparing serine protease inhibitors
    92.
    发明专利
    Compounds and Processes for preparing serine protease inhibitors 未知

    公开(公告)号：NZ593214A

    公开(公告)日：2013-02-22

    申请号：NZ59321406

    申请日：2006-08-18

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANOURY GERALD J

    IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403

    Abstract: 593214 Disclosed is a process of stabilizing the compound of Formula 4, comprising i) dissolving the compound of Formula 4 in an organic solvent to obtain a solution of the compound of Formula 4, ii) adding an acid to the solution of the compound of Formula 4, and iii) concentrating the solution of the compound of Formula 4 to obtain the compound in a solid form.

    97.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：DE602006013492D1

    公开(公告)日：2010-05-20

    申请号：DE602006013492

    申请日：2006-08-18

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANOURY GERALD J ,  CHEN MINZHANG ,  COCHRAN JOHN E

    IPC: C07D209/52

    Abstract: The invention relates to compounds and processes useful for the preparation of protease inhibitors, particularly serine protease inhibitors. The protease inhibitors are useful for treatment of HCV infections.

    PROCESO E INTERMEDIARIOS PARA PRODUCIR AMINOBENCIMIDAZOL UREAS
    98.
    发明专利
    PROCESO E INTERMEDIARIOS PARA PRODUCIR AMINOBENCIMIDAZOL UREAS 未知

    公开(公告)号：AR069245A1

    公开(公告)日：2010-01-06

    申请号：ARP080104900

    申请日：2008-11-07

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： FORSLUND RAYMOND E ,  MAGDZIAK DEREK ,  DONG YONG ,  TANOURY GERALD J

    IPC: C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07C275/62 ,  C07D213/61 ,  C07D239/26

    Abstract: Procesos e intermediarios para la preparacion de compuestos utiles como inhibidores de girasa bacteriana y topoisomerasa IV (Topo IV) y método de obtencion de estos intermediarios. Reivindicacion 1: Un proceso para preparar 1-etil-3-(5-(5-fluoropiridin-3-il)-7-(pirimidin-2-il)-1H-benzo[d]imidazol-2-il)urea de la formula (1) que comprende i) provision de 3-fluoro-5-(4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il) piridina de formula (2) y 4-bromo-2-nitro-6-pirimidin-2-il) bencenamina de formula (3), (ii)acoplamiento cruzado del compuesto de la formula (2) y el compuesto de la formula (3) en una mezcla bifásica que comprende agua, un solvente orgánico, una base y un catalizador de metal de transicion para producir 4-(5-fluoropiridin-3-il)-2-nitro-6-(pirimidin-2-il)bencenamina de la formula (4), (iii) reduccion del compuesto de la formula (4) para producir 5-(5-fluoropiridin-3-il)-3-(pirimidin-2-il)bencen-1,2-diamina de la formula (5); (iv) reaccion el compuesto de la formula (5) con el compuesto de la formula (6) en una mezcla bifásica que comprende agua tamponada y un solvente orgánico para producir el compuesto de la formula (1). Reivindicacion 47: Un proceso para preparar un compuesto de la formula (7) en donde x es 0-5, RB está seleccionado de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halogeno, -CN, -haloalquilo C1-4, -haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ; RJ es hidrogeno o alifático C1-6 no sustituido; y cada RY es alifático C1-6; que comprende: ic) hacer reaccionar un compuesto de la formula (8) o una de sus sales apropiadas: en donde x es 0-5; RB está seleccionado de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halogeno, -CN, -haloalquilo C1-4, -haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -NRJSO2N(RJ)2, COCORJ; y RJ es hidrogeno o alifático C1-6 no sustituido; con un isocianato de la formula RY-N=C=O, en donde RY es alifático C1-6 en una mezcla apropiada de agua y un solvente orgánico para proveer un compuesto de la formula (7). Reivindicacion 48: Un compuesto de la formula (7) en donde x es 0-5; RB está seleccionado de-RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halogeno, -CN, -haloalquilo C1-4, -haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ; en donde RJ es hidrogeno o alifático C1-6 no sustituido; y cada RY es alifático C1-6. Reivindicacion 51: Un compuesto de la formula (9) en donde el anillo C es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-2 nitrogenos, en donde; el anillo C está sustituido con 1-3 grupos R1, cada R1 está seleccionado, de modo independiente, de OR2 o halogeno; y R2 es alifático C1-4; o el anillo C es un anillo 2-pirimidina no sustituido; X es nitrogeno, CH o CF; RN y RP son, de modo independiente, NO2, NH2 o NHRW; RW es un grupo protector de amino; con la condicion de que se excluyan los siguientes compuestos: 2-nitro-6-(piridin-2-il)-4-(piridin-3-il)fenil)amina; 3-(piridin-2-il)-5-(piridin-3-il)bencen-1,2-diamina; y (2-nitro-3-(pirazol-1-il)-5-(piridin-3-il)fenil)amina.

    100.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：BRPI0615029A2

    公开(公告)日：2009-06-16

    申请号：BRPI0615029

    申请日：2006-08-18

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANOURY GERALD J ,  CHEN MINZHANG

    IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403

    Abstract: The invention relates to compounds and processes useful for the preparation of protease inhibitors, particularly serine protease inhibitors. The protease inhibitors are useful for treatment of HCV infections.

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