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    PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS.
    8.
    发明专利
    PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS. 未知

    公开(公告)号：ES2344156T3

    公开(公告)日：2010-08-19

    申请号：ES06813568

    申请日：2006-08-18

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANOURY GERALD J ,  CHEN MINZHANG ,  COCHRAN JOHN E

    IPC: C07D209/52

    Abstract: Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula 3 **(Ver fórmula)** en la que R1 es RW-, P2-, P3-L2-P2-, o P4-L3-P3-L2-P2- P2 es **(Ver fórmula)** P3-L2-P2 es **(Ver fórmula)** P4-L3-P3-L2-P2 es **(Ver fórmula)** W es un enlace, -CO-, -O-CO-, -NRX-, -NRX-CO-, -O-, o -S-; T es -C(O)-, -O-C(O)-, -NHC(O)-, -C(O)C(O)-, o -SO2-; R es H, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido; R5 es H, un alifático, un cicloalifático, un heterocicloalifático, un arilo, o un heteroarilo; cada uno de los cuales, excepto para H, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre el Grupo J, donde el Grupo J incluye halo, cicloalifático, arilo, heteroarilo, alcoxi, aroílo, heteroaroílo, acilo, nitro, ciano, amido. amino, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, sulfoxi, urea, tiourea, sulfamoílo, sulfamida, oxo, carboxi, carbamoílo, cicloalifáticoxi, heterocicloalifáticoxi, ariloxi, heteroariloxi, aralquiloxi, heteroarilalcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, e hidroxi; R6 es un alifático opcionalmente sustituido, un heteroalquilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un fenilo opcionalmente sustituido; o R5 y R6, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido de 5 a 7 miembros, o un heterociclo bicíclico opcionalmente sustituido de 6 a 12 miembros, en el que cada anillo del heterociclo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre -O-, -S-, o -NRX-; Cada uno de R7 y R7'' es independientemente H, un alifático opcionalmente sustituido, un heteroalquilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, o un fenilo opcionalmente sustituido; o R7 y R7'', junto con el átomo al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalifático o heterocicloalifático de 3 a 7 miembros; o R7 y R6, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido de 5 a 7 miembros, un arilo monocíclico opcionalmente sustituido de 5 a 7 miembros, un heterociclo bicíclico opcionalmente sustituido de 6 a 12 miembros, o un arilo bicíclico opcionalmente sustituido de 6 a 12 miembros, en los que cada anillo del heterociclo o arilo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre -O-, -S-, o -NRX-; o Cuando R5 y R6 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo, R7 y el sistema de anillo formado por R5 y R6 pueden formar un sistema de anillo condensado bicíclico opcionalmente sustituido de 8 a 14 miembros, en la que el sistema de anillo condensado bicíclico puede condensarse adicionalmente con un fenilo opcionalmente sustituido para formar un sistema de anillo condensado tricíclico de 10 a 16 miembros opcionalmente sustituido; R8 es H o un grupo protector; y RX es H, alifático, cicloalifático, (cicloalifático)alifático, arilo, aralifático, heterocicloalifático, (heterocicloalifático)alifático, heteroarilo, carboxi, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo, (alifático)carbonilo, (cicloalifático)carbonilo, ((cicloalifático)alifático)carbonilo, arilcarbonilo, (aralifático)carbonilo, (heterocicloalifático)carbonilo, ((heterocicloalifático)alifático)carbonilo, (heteroaril)carbonilo, o (heteroaralifático)carbonilo; R2 es -(NH-CR4''R5''-C(O)-C(O))-NHR4 o -(NH-CR4''R5''-CH(OH)-C(O))-NHR4; R4 es H, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido o un heteroaralquilo opcionalmente sustituido; y Cada de R''4 y R''5 es independientemente H, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo opcionalmente sustituido, o un heteroaralquilo opcionalmente sustituido; o R4'' y R5'', junto con el átomo al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalifático opcionalmente sustituido de 3 a 7 miembros; que comprende la etapa de carboxilación de un azabiciclooctano de fórmula 6. **(Ver fórmula)** en la que R'' es alquilo C1-5. para dar una mezcla racémica de ácidos cis- y trans-octahidrociclopenta[c]pirrol-1-carboxílico de fórmula 7 **(Ver fórmula)**

    PROCESOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA PREPARAR COMPUESTOS ESTERICO
    10.
    发明专利
    PROCESOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA PREPARAR COMPUESTOS ESTERICO 未知

    公开(公告)号：AR059916A1

    公开(公告)日：2008-05-07

    申请号：ARP070101077

    申请日：2007-03-16

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANOURY GERALD ,  YOUNG CHUN JUNG ,  CHEN MINZHANG ,  FORSLUND RAYMOND E ,  MALTAIS FRANCOIS

    IPC: C07C231/20 ,  C07C237/04 ,  C07C247/04

    Abstract: Reivindicacion 1: Un proceso para preparar un compuesto opticamente enriquecido de la formula 1 en donde: los átomos de carbono alfa y beta respecto del grupo carboxi son estereocentros; R1 y R'1 son cada uno, de modo independiente H, alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático opcionalmente sustituido, arilalifático opcionalmente sustituido, heteroalifático opcionalmente sustituido o heteroarilalifático opcionalmente sustituido, R'2 es -NHR2 o -OE; R2 es H, alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático opcionalmente sustituido, arilalifático opcionalmente sustituido, heteroalifático opcionalmente sustituido o heteroarilalifático opcionalmente sustituido; y E es alquilo C1-6 o bencilo; que comprende las etapas de: a) formar una sal de un compuesto de la formula 1; b) cristalizar dicha sal para dar un compuesto superior al 55% de exceso enantiomérico.

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