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    INHIBIDORES DE APOL1 Y MÉTODOS PARA USAR LOS MISMOS
    3.
    发明专利
    INHIBIDORES DE APOL1 Y MÉTODOS PARA USAR LOS MISMOS 未知

    公开(公告)号：AR123355A1

    公开(公告)日：2022-11-23

    申请号：ARP210102407

    申请日：2021-08-26

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： AHN JUN MYUN ,  ANGLE SAMANTHA ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  CAO JINGRONG ,  COCHRAN JOHN E ,  COME JON H ,  DAKIN LESLIE A ,  DOLGIKH ELENA ,  MAXWELL BRAD D ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI S ,  ODOWD HARDWIN ,  OLSEN JESSICA HOWARD ,  SENTER TIMOTHY J ,  SHIMIZU AKIRA JOSEPH ,  STONE STEVEN DAVID ,  WANG HAOXUAN

    IPC: C07D495/20 ,  A61K31/438 ,  A61P13/12 ,  C07D519/00

    Abstract: La presente invención proporciona al menos una entidad elegida de los Compuestos de la fórmula (1), un tautómero del mismo, un derivado deuterado de ese compuesto o tautómero, y una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, composiciones que comprenden los mismos, y métodos para usar los mismos, incluyendo los usos en el tratamiento de enfermedades mediadas por APOL1, incluyendo cáncer pancreático, glomeruloesclerosis segmentaria focal (FSGS), y/o enfermedad renal no diabética (NDKD). Reivindicación 1: Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural (1), un tautómero del mismo, un derivado deuterado de ese compuesto o tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, caracterizado porque: X¹ se selecciona de S y -CR²ᵃ y X² se selecciona de S y -CR²ᵇ, en donde: uno de X¹ y X² es S; cuando X¹ es S, entonces X² es -CR²ᵇ; y cuando X² es S, entonces X¹ es -CR²ᵃ; R¹ se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, -OH, alquilo C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆, cicloalquilo C₃-C₆, y fenilo, en donde: el alquilo C₁-C₆ de R¹ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄), -N(alquilo C₁-C₄)₂, y alcoxi C₁-C₄; el alcoxi C₁-C₆ de R¹ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno; el cicloalquilo C₃-C₆ de R¹ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄), -N(alquilo C₁-C₄)₂, alquilo C₁-C₄, alcoxi C₁-C₄, -C(=O)NH₂, -C(=O)NH(alquilo C₁-C₄), y -C(=O)N(alquilo C₁-C₄)₂; y el fenilo de R¹ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄), -N(alquilo C₁-C₄)₂, alquilo C₁-C₄, alcoxi C₁-C₄, -C(=O)NH₂, -C(=O)NH(alquilo C₁-C₄), y -C(=O)N(alquilo C₁-C₄)₂; R²ᵃ se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, -OH, =O, y alquilo C₁-C₆, en donde: el alquilo C₁-C₆ de R²ᵃ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, y alcoxi C₁-C₄; R²ᵇ se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, -OH, =O, y alquilo C₁-C₆; R³ᵃ se selecciona de halógeno, ciano, -OH, alquilo C₁-C₆, y =O; en donde: el alquilo C₁-C₆ de R³ᵃ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y -OH; R³ᵇ se selecciona de alquilo C₁-C₂ y =O; en donde: el alquilo C₁-C₂ de R³ᵇ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y -OH; ⁻⁻ ⁻⁻ ⁻, para cada aparición, es un enlace sencillo cuando R³ᵃ se selecciona de halógeno, ciano, -OH, alquilo C₁-C₆ o cuando R³ᵇ se selecciona de alquilo C₁-C₂; o alternativamente ⁻⁻ ⁻⁻ ⁻, para cada aparición, es un enlace doble cuando R³ᵃ es =O ó cuando R³ᵇ es =O; R⁴ se selecciona de alquilo C₁-C₆, -C(=O)O(alquilo C₁-C₄), alquinilo C₂-C₆, y un compuesto de fórmula (2), en donde: el alquilo C₁-C₆ de R⁴ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄), -N(alquilo C₁-C₄)₂, alcoxi C₁-C₄, -C(=O)NH₂, -C(=O)NH(alquilo C₁-C₄), -C(=O)N(alquilo C₁-C₄)₂, cicloalquilo C₃-C₆, heterociclilo de 5 a 10 miembros, fenilo, y heteroarilo de 5 a 10 miembros; el Anillo A se selecciona de carbociclilo C₃-C₁₂, heterociclilo de 3 a 12 miembros, arilo C₆ y C₁₀, y heteroarilo de 5 a 10 miembros, en donde el Anillo A es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 grupos Rᵃ; en donde: Rᵃ, para cada aparición, se selecciona independientemente de halógeno, ciano, alquilo C₁-C₆, alquenilo C₂-C₆, alcoxi C₁-C₆, haloalquilo C₁-C₆, haloalquenilo C₁-C₆, haloalcoxi C₁-C₆, -C(=O)NRʰRⁱ, -NRʰRⁱ, -NRʰC(=O)Rᵏ, -NRʰC(=O)ORᵏ, -NRʰC(=O)NRⁱRʲ, -NRʰS(=O)ₚRᵏ, -ORᵏ, -OC(=O)Rᵏ, -OC(=O)ORᵏ, -OC(=O)NRʰRⁱ, -[O(CH₂)q]ʳO(alquilo C₁-C₆), -S(=O)ₚRᵏ, -S(=O)ₚNRʰRⁱ, -C(=O)ORᵏ, carbociclilo C₃-C₁₂, heterociclilo de 3 a 12 miembros, arilo C₆ y C₁₀, y heteroarilo de 5 a 10 miembros; en donde: el alquilo C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆, y el alquenilo C₂-C₆ de Rᵃ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de arilo C₆ a C₁₀ (opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rᵐ), heterociclilo de 5 a 10 miembros (opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rᵐ), heteroarilo de 5 a 10 miembros (opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rᵐ), ciano, -C(=O)Rᵏ, -C(=O)ORᵏ, -C(=O)NRʰRⁱ, -NRʰRⁱ, -NRʰC(=O)Rᵏ, -NRʰC(=O)ORᵏ, -NRʰC(=O)NRⁱRʲ, -NRʰS(=O)ₚRᵏ, -ORᵏ, -OC(=O)Rᵏ, -OC(=O)ORᵏ, -OC(=O)NRʰRⁱ, -S(=O)ₚRᵏ, -S(=O)ₚNRʰRⁱ, y carbociclilo C₃-C₆ (opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rᵐ); el carbociclilo C₃-C₁₂, el heterociclilo de 3 a 12 miembros, el arilo C₆ y C₁₀, y el heteroarilo de 5 a 10 miembros de Rᵃ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquilo C₁-C₄, -NRʰRⁱ, y -ORᵏ; en donde: Rʰ, Rⁱ, y Rʲ, para cada aparición, son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno, alquilo C₁-C₄, arilo C₆-C₁, y cicloalquilo C₃-C₆; en donde: el alquilo C₁-C₄ de cualquiera de Rʰ, Rⁱ, y Rʲ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y -OH; Rᵏ, para cada aparición, son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno, alquilo C₁-C₄, heterociclilo de 5 a 10 miembros, y carbociclilo de C₃-C₆; en donde: el alquilo C₁-C₄ de cualquiera de Rᵏ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y -OH; Rᵐ, para cada aparición, se selecciona independientemente de halógeno, ciano, oxo, alquilo C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆, -S(=O)ₚRᵏ, y -ORᵏ; en donde: el alquilo C₁-C₆ de Rᵐ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y -OH; R⁵ se selecciona de alquilo C₁-C₆, -C(=O)O(alquilo C₁-C₄), carbociclilo C₃-C₁₂, heterociclilo de 3 a 12 miembros, arilo C₆ y C₁₀, y heteroarilo de 5 a 10 miembros; en donde: el alquilo C₁-C₆ de R⁵ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄), -N(alquilo C₁-C₄)₂, alcoxi C₁-C₄, -C(=O)NH₂, -C(=O)NH(alquilo C₁-C₄), y -C(=O)N(alquilo C₁-C₄)₂; el carbociclilo C₃-C₁₂, el heterociclilo de 3 a 12 miembros, el arilo C₆ y C₁₀, y el heteroarilo de 5 a 10 miembros de R⁵ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄) (opcionalmente sustituido con -OH), -N(alquilo C₁-C₄)₂, alquilo C₁-C₅ (opcionalmente sustituido con -OH), alcoxi C₁-C₄, -C(=O)NH₂, -C(=O)NH(alquilo C₁-C₄), -NHC(=O)(alquilo C₁-C₄), -C(=O)(alcoxi C₁-C₄), y -C(=O)N(alquilo C₁-C₄)₂; k es un número entero seleccionado de 0, 1, y 2, en donde: cuando R³ᵃ se selecciona de halógeno, ciano, -OH, y alquilo C₁-C₆, k es 1 ó 2; y cuando R³ᵃ es =O, k es 1; m es un número entero seleccionado de 0, 1, y 2, en donde: cuando R³ᵇ se selecciona de alquilo C₁-C₂, m es 1 ó 2; y cuando R³ᵇ es =O, m es 1; p es un número entero seleccionado de 1 y 2; y q y r son cada uno un número entero seleccionado de 1, 2, 3, y 4.

    PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS.
    6.
    发明专利
    PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS. 未知

    公开(公告)号：ES2344156T3

    公开(公告)日：2010-08-19

    申请号：ES06813568

    申请日：2006-08-18

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANOURY GERALD J ,  CHEN MINZHANG ,  COCHRAN JOHN E

    IPC: C07D209/52

    Abstract: Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula 3 **(Ver fórmula)** en la que R1 es RW-, P2-, P3-L2-P2-, o P4-L3-P3-L2-P2- P2 es **(Ver fórmula)** P3-L2-P2 es **(Ver fórmula)** P4-L3-P3-L2-P2 es **(Ver fórmula)** W es un enlace, -CO-, -O-CO-, -NRX-, -NRX-CO-, -O-, o -S-; T es -C(O)-, -O-C(O)-, -NHC(O)-, -C(O)C(O)-, o -SO2-; R es H, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido; R5 es H, un alifático, un cicloalifático, un heterocicloalifático, un arilo, o un heteroarilo; cada uno de los cuales, excepto para H, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre el Grupo J, donde el Grupo J incluye halo, cicloalifático, arilo, heteroarilo, alcoxi, aroílo, heteroaroílo, acilo, nitro, ciano, amido. amino, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, sulfoxi, urea, tiourea, sulfamoílo, sulfamida, oxo, carboxi, carbamoílo, cicloalifáticoxi, heterocicloalifáticoxi, ariloxi, heteroariloxi, aralquiloxi, heteroarilalcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, e hidroxi; R6 es un alifático opcionalmente sustituido, un heteroalquilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un fenilo opcionalmente sustituido; o R5 y R6, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido de 5 a 7 miembros, o un heterociclo bicíclico opcionalmente sustituido de 6 a 12 miembros, en el que cada anillo del heterociclo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre -O-, -S-, o -NRX-; Cada uno de R7 y R7'' es independientemente H, un alifático opcionalmente sustituido, un heteroalquilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, o un fenilo opcionalmente sustituido; o R7 y R7'', junto con el átomo al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalifático o heterocicloalifático de 3 a 7 miembros; o R7 y R6, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido de 5 a 7 miembros, un arilo monocíclico opcionalmente sustituido de 5 a 7 miembros, un heterociclo bicíclico opcionalmente sustituido de 6 a 12 miembros, o un arilo bicíclico opcionalmente sustituido de 6 a 12 miembros, en los que cada anillo del heterociclo o arilo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre -O-, -S-, o -NRX-; o Cuando R5 y R6 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo, R7 y el sistema de anillo formado por R5 y R6 pueden formar un sistema de anillo condensado bicíclico opcionalmente sustituido de 8 a 14 miembros, en la que el sistema de anillo condensado bicíclico puede condensarse adicionalmente con un fenilo opcionalmente sustituido para formar un sistema de anillo condensado tricíclico de 10 a 16 miembros opcionalmente sustituido; R8 es H o un grupo protector; y RX es H, alifático, cicloalifático, (cicloalifático)alifático, arilo, aralifático, heterocicloalifático, (heterocicloalifático)alifático, heteroarilo, carboxi, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo, (alifático)carbonilo, (cicloalifático)carbonilo, ((cicloalifático)alifático)carbonilo, arilcarbonilo, (aralifático)carbonilo, (heterocicloalifático)carbonilo, ((heterocicloalifático)alifático)carbonilo, (heteroaril)carbonilo, o (heteroaralifático)carbonilo; R2 es -(NH-CR4''R5''-C(O)-C(O))-NHR4 o -(NH-CR4''R5''-CH(OH)-C(O))-NHR4; R4 es H, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido o un heteroaralquilo opcionalmente sustituido; y Cada de R''4 y R''5 es independientemente H, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo opcionalmente sustituido, o un heteroaralquilo opcionalmente sustituido; o R4'' y R5'', junto con el átomo al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalifático opcionalmente sustituido de 3 a 7 miembros; que comprende la etapa de carboxilación de un azabiciclooctano de fórmula 6. **(Ver fórmula)** en la que R'' es alquilo C1-5. para dar una mezcla racémica de ácidos cis- y trans-octahidrociclopenta[c]pirrol-1-carboxílico de fórmula 7 **(Ver fórmula)**

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